Клофелин таблетки инструкция по применению. Клофелин: действие на человека, дозы приема, опасные эффекты

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

• Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
• Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
• Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

• Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
• Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
• Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
• Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
• Алкогольная и наркотическая абстиненция;
• Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
• ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
• Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
• ЛОР органы: заложенность носа;
• Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Клонидина;
• Гипотензия, шок, коллапс;
• Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• Атриовентрикулярная блокада II степени;
• Синдром слабости синусового узла;
• Депрессивные состояния;
• Облитерирующий эндартериит;
• Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Спасибо

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - эффективный синтетический гипотензивный препарат , применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:

• В таблетках по 0,15 мг и 0,075 мг.
• В виде раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% в ампулах по 1 мл - для парентерального введения в виде подкожных, внутримышечных инъекций; для внутривенного введения разводят физраствором.
• В виде 0,125% раствора - в качестве глазных капель в специальных тюбиках с капельницей.

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Клофелин используют в терапии уже не первый год. Но, к сожалению, им пользуются и преступники, поскольку это средство действует как снотворное, причем довольно быстрое.

По этой причине многие пациенты отказываются от употребления вещества, не читая о его других свойствах. Лекарство Клофелин, инструкция описывает как средство для снижения уровня АД в организме.

Состав и форма выпуска

Клофелин фармакология производит в таких формах:

• таблетки, содержащие 0,15 мг действующего вещества или 0,075;
• раствор, в составе которого 0,01 процента, 0,25 или 0,5% клонидина для внутримышечного употребления или внутривенного;
• ампулы с 1 мг вещества (внутривенно его вводят с физраствором);
• порошок в больших пачках по 0,5-10 кг в каждой упаковке;
• тюбики с раствором по 0,125 мг, снабженные капельницей.

В таблетках, кроме основного действующего вещества, содержится моногидрат лактозы, а также магния стеарат с крахмалом картофельным или кукурузным. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый или слегка желтоватый цвет.

Ампулы в составе не содержат вспомогательных компонентов, в жидких же растворах, кроме клонидина, содержится вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Действие препарата

Инструкция по применению описывает Клофелин как вещество с выраженным ярким действием на ЦНС. Он успокаивает, снижает чувство страха во время алкогольной ломки, снижает частоту пульса, обезболивает, снижает не только артериальное, а и глазное давление у больных глаукомой, стимулирует рецепторы зон мозга. Клонидин ослабляет проводимость импульсов от сердца.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Клофелин - инструкция по применению

Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.

При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.

При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1-4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин противопоказан. Но на поздних неделях, при большом риске развития токсикоза, патологиях почек, которые развиваются на фоне гипертонии, назначают Клофелин, если польза выше риска вредного влияния на плод. Дозы при этом назначаются небольшие, комбинируя с другими медикаментами, при обязательном контроле гормонального фона крови, вернее, количества норадреналина, ẞ-эндорфина или кортизола. Резкое падение АД после употребления Клофелина в данном случае недопустимо. Препарат применяют по назначению доктора, по составленной им схеме, соответственно с особенностями протекания беременности.

Клофелин и детский возраст

Клофелин детям, не достигшим 15-летнего возраста, не назначают. Подросткам, старшим 15 лет его назначают минимальные дозы по рекомендации врача.

При взаимодействии алкоголя с Клофелином

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь. Клофелин усиливает его действие на организм многократно, приводя к высшей степени опьянения, нарушает сознания. Человек теряет координацию и ориентацию. Давление снижается до критического уровня, падает пульс, вплоть до летального исхода. При этом осложнения не каждый раз пропорциональны количеству выпитого спиртного. Для серьезной ситуации порой достаточно небольшой дозы алкогольного напитка.

Противопоказания

У лекарства есть ряд противопоказаний:

• низкое АД;
• атеросклероз мозговых сосудов;
• состояние после инфаркта;
• плохая проводимость сердечных импульсов;
• депрессивное состояние;
• беременность на любом сроке;
• период лактации;
• работа, которая требует внимания;
• употребление напитков, содержащих алкоголь;
• одновременное использование антидепрессантов в терапии или нейролептиков.

Передозировка и взаимодействие с лекарственными препаратами

Тем, кто употребляет препарат, следует помнить, что бесконтрольно его нельзя применять. Превышение дозы влечет тяжелые осложнения, например, резкий перепад давления, потерю сознания, инсульт, инфаркт. Все это может привести к летальному исходу. При употреблении клофелина действие на человека одновременно с препаратами, лечащими психозы, усиливается его снотворное действие. Прием Клофелина с антидепрессантами снижается влияние лекарства, что приводит к увеличению дозы, а это опасно. К такому же эффекту приводит одновременное употребление медикамента с Нифедипином.

Следует осторожно применять вещество пожилым людям, пациентам со склерозом сосудов мозга, с сердечными патологиями.

Назначают медикамент маленькими дозами согласно инструкции, под контролем специалистов, чтобы не провоцировать острые осложнения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении вещества людям, перенесшим инфаркт, имеющим хроническую патологию почек. Обязательно строгое соблюдение схемы и дозировок. Недопустимо пропускать или уменьшать количество лекарства. Отменять лекарство тоже необходимо постепенно, по графику, составленному врачом. Если резко отменить прием препарата, возможны такие осложнения, как повышение АД до кризисных отметок, головные боли, рвота, появление судорог.

Нежелательно принимать Клофелин диабетикам, поскольку это приводит к необходимости корректировать дозы сахароснижающих средств. При ломке у наркоманов и алкоголиков вещество употребляется только в стационарных условиях. В домашних условиях его не используют.

Люди, не употреблявшие Клофелин, часто не знают, что это такое, считая его снотворным. Но это ведь далеко не так. Он не относится к группе снотворных препаратов. Хотя его снотворные свойства делают возможным его использование и в этом направлении.

Аналоги

В случае если требуется замена лекарства, можно использовать аналоги.

Аналогами являются:

• Гемитон с Хлофазолином;
• Катапресан с Клонидина гидрохлоридом.

Стоимость препарата

В описании, на упаковке и в инструкции по применению Клофелина, цена не всегда указана. Но это лекарство не считается дорогим. Стоимость таблеток в аптечных киосках колеблется в пределах 20-40 рублей за упаковку.

Ампулы стоят немного дороже. 5 ампул в упаковке имеют цену около 30-50 р.

Срок годности и условия хранения

Хранится лекарство в темном месте, которое недоступно детям. Температура для хранения не должна быть выше комнатной. В условиях стационара и поликлинике вещество хранится согласно списку А.

Хранят таблетки четыре года, а ампулы три. Глазные капли рекомендуется хранить не более двух лет.

Препарат Клофелин, действие на человека этого лекарства хорошо известно. Препарат применяют уже ни один год в медицине и, к сожалению, в преступной деятельности.

В 1960-х годах было синтезировано новое вещество – клонидин. Клонидин выпускается под разными торговыми названиями, Клофелин из них самое известное. Относится к группе препаратов с гипотензивным действием.

Первоначально планировалось, что препарат станет эффективным средством для лечения насморка. Активное действующее вещество снимает спазм сосудов и облегчает дыхание. Со временем выяснилось, что клонидин заметно снижает артериальное давление и вызывает сон.

Этим стали пользоваться мошенники в преступных целях. Для чего клофелинщики его подмешивают в напитки и через сколько времени начинает действовать Клофелин?

Клофелин - что это такое?

Препарат Клофелин выпускают в форме таблеток в дозировке 0,15 и 0,075 мг, жидкого раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения и раствора 0,125% для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Большими партиями Клофелин выпускается в виде субстанции-порошка в пачках по 0,5-10 кг. Препарат оказывает ощутимое гипотензивное, болеутоляющее и успокаивающее действие, поэтому используется:

1. Для лечения гипертонической болезни;
2. Снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы;
3. Лечения алкогольной и опиатной абстиненции;
4. Избавления от тревожных расстройств, страхов, депрессии;
5. Регулирования сердечного ритма;
6. Уменьшения болевого синдрома у онкологических больных;
7. Профилактики мигреней;
8. Лечения тяжелых болей внизу живота во время менструаций.

Клонидин – сильное действующее вещество. Дозировка подбирается строго индивидуально в каждом конкретном случае. Лечение Клофелином должно проводиться только с врачом, чтобы избежать побочных действий.

Суточная доза Клофелина не должна превышать 0,5 мг. В редких случаях, когда требуется более выраженный эффект, медик может поднять дозу до 1,5 мг в день. Принимать таблетки нужно в одно и то же время, до или во время еды, не разжевывая. Раствор для внутривенных инъекций разводят физраствором. Препарат противопоказано вводить быстро, его медленно вводят в вену в течение 3 минут.

Противопоказания

Клофелин начинает действовать в течение часа, сохраняя действие в течение 6-8 часов. При внутривенном введении может наблюдаться резкий кратковременный подъем кровяного давления. Этот эффект наступает при резком введении в вену.

Чтобы избежать скачка давления, Клофелин вводят не спеша. У пожилых лиц сохраняется риск инсульта, поэтому Клофелин в пенсионном возрасте применяют с осторожностью. Не назначают препарат:

• при сердечно-сосудистых заболеваниях;
• склерозе сосудов мозга;
• беременности, за исключением случаев, когда угроза для жизни матери существеннее, чем риск для плода;
• в возрасте младше 15 лет.

Клофелинин и алкоголь несовместимы ни в каких дозировках. Даже малое количество препарата в спиртном может стать смертельной дозой или привести к необратимым действиям.

Чем опасен Клофелин: передозировка препаратом ведет к сокращению сердечных ритмов, резкому падению давления, помутнению сознания, обмороку, сонливости.

При терапии противопоказана работа, требующая предельной концентрации. При одновременном приеме с нейролептиками усиливается седативное действие – пациент чувствует сонливость и может резко уснуть. Способность Клофелина снижать давление уменьшается при одновременном приеме с антидепрессантами.

Побочные действия

Из побочных действий особо можно отметить:

• общую слабость, вялость, сонливость;
• тошноту;
• сухость во рту;
• расстройства интимной сферы;
• кишечные запоры;
• сокращение сердечных ритмов.

Симптомы отравления:

• замедление сердцебиения;
• бледность кожи;
• снижение мышечного тонуса;
• сужение зрачков с сохранением реакции на свет;
• рвота;
• понижение температуры до 36 градусов и ниже;
• обморочное состояние;
• слабое дыхание;
• судороги;
• кома;
• летальный исход.

При передозировке Клофелином срочно промывают желудок, дают больному сорбент и вызывают скорую помощь.

Последствия от самостоятельного приема могут быть самые непредсказуемые. Самому сделать увеличение дозы Клофелина ни в коем случае нельзя. Это может привести к необратимым действиям.

Особенно осторожным нужно быть пациентам с почечной недостаточностью и инфарктами в анамнезе. Нежелателен прием Клофелина при сахарном диабете.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Стоит помнить, что Клофелин при превышении дозировки делает человека недееспособным. После высоких доз можно вообще не проснуться.

Клофелин и алкоголь

Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.

Как обезопасить себя в незнакомой компании:

1. Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
2. Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
3. Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
4. При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
5. Пока есть силы, нужно позвать помощь.

И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.

Заключение

Подводя итоги, следует вспомнить о самых распространенных вопросах:

• К какой группе относится Клофелин? – Действующее вещество клонидин – это производное имидазолина. Из имидазолина также получают другие лекарственные препараты – Нафтизин, Галазолин, Фентоламин.
• Зачем он нужен? – Клофелин необходим для борьбы с высоким кровяным и внутриглазным давлением, для обезболивания раковых больных и для избавления зависимых от психотропных веществ пациентов от тревожных расстройств.
• Какое оказывает действие на организм? – Клофелин оказывает успокаивающее и снотворное действие.
• Гипотензивный эффект – что это такое? – Это способность препарата понижать давление.
• Какая смертельная доза Клофелина? – Смертельной может стать любое количество лекарства, смешанного с водкой, коньяком и другим крепким алкогольным напитком.
• Что будет, если смешать Клофелин и пиво? – Легкие алкогольные напитки также содержат спирт, поэтому не следует применять Клофелин с пивом, шампанским, вином.
• Может ли передозировка Клофелином привести к смерти? – При взаимодействии с алкоголем летальный исход возможен. Особенно опасны действия клофелинщицы, которая не станет рассчитывать дозу и, наверняка, насыплет в бокал больше препарата, чем может выдержать организм.
• Как действует Клофелин на курильщиков? – Под наблюдением специалиста Клофелин может быть использован для лечения наркотической, алкогольной и никотиновой зависимостей. Препарат используют как вспомогательное средство в комплексной терапии.
• Каковы последствия злоупотребления Клофелином? – При длительном использовании могут возникнуть запоры, обморочные состояния, кошмарные сны.

Также распространенное беспокойство пациентов вызывает вопрос, безопасен Клофелин или нет. Клофелин не наносит существенный вред организму, если принимать его строго по инструкции и по назначению врача. Также у пациента не должно быть заболеваний, при которых Клофелин противопоказан.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.