Транексам при наступившей беременности и угрозе выкидыша: цель назначения, инструкция по применению и противопоказания. Транексам - официальная* инструкция по применению

По оценкам врачей, акушерские кровотечения входят в список самых опасных осложнений при беременности, которые могут угрожать как развитию плода, так и здоровью самой женщины. Для устранения кровопотерь медицина предлагает целый ряд препаратов. Среди них выделяются лекарства на основе транексамовой кислоты, представителем которых является Транексам, выпускаемый в России и рекомендуемый к применению многими отечественными специалистами.

Транексам - гемостатический препарат для беременных

В общем смысле под акушерскими врачи понимают кровотечения, связанные с патологиями органов репродуктивной системы, в том числе матки, и возникающие во время беременности, в процессе родов и послеродовом периоде. Причины кровопотерь довольно разнообразны. Кровотечения не всегда свидетельствуют о каких-либо имеющихся нарушениях. Но в любом случае они являются поводом для неотложной консультации с врачом.

Среди часто встречающихся причин врачи выделяют следующие:

• угроза самопроизвольного прерывания беременности;
• внематочная беременность;
• предлежание плаценты;
• преждевременная отслойка плаценты;
• воспаление матки;
• преждевременные роды.

Все вышеперечисленные патологии несут опасность нормальному развитию плода. К тому же сами по себе обильные кровопотери нарушают фетоплацентарный обмен веществ между организмом женщины и плода. Также Всемирная организация здравоохранения в последние годы делает акцент на своевременном предотвращении кровотечений именно на ранних сроках. Имеются данные исследований, указывающие, что из-за этого возникают гематомы в области плаценты, которые повышают риск недоношенной беременности и задержки роста плода.
Ослойка плаценты является одной из основных причин кровотечений при беременности

За своевременную остановку кровотечений, поддержание необходимой вязкости крови в человеческом организме отвечает особая биологическая система, называемая гемостазом. При возникновении опасных кровотечений применяются соответствующие гемостатические препараты, которые влияют на механизмы свёртывания крови и восстановления повреждённых сосудов. Эти препараты подразделяются на две основные группы: коагулянты и ингибиторы фибринолиза. Первые непосредственным образом влияют на свёртываемость крови, вторые - на процесс расщепления и растворения тромбов и сгустков, который является конечным этапом гемостаза.

Принцип действия, активное вещество и формы выпуска

Большинство ингибиторов фибринолиза фармацевты получают синтетическим путём на основе следующих кислот:

• аминокапроновая;
• парааминобензойная;
• транексамовая.

Гемостатический препарат Транексам относится к ингибиторам фибринолиза, изготавливаемым на основе транексамовой кислоты. Эта кислота подавляет образование специфического белка в крови - плазмина, который влияет на процесс построения защитной сетки для повреждённых сосудов. По некоторым данным, это вещество является наиболее перспективным для производства кровоостанавливающих препаратов, так как на порядок эффективней аминокапроновой кислоты. Транексам отвечает всем необходимым требованиям к местным и системным гемостатическим лекарствам, применяемым во время беременности:

• не воздействует на рост и развитие плода;
• обладает быстрым действием, что важно при угрожающем аборте;
• не накапливается в организме при многократном использовании и соответственно не оказывает токсического эффекта;
• не вызывает микротромбоз и не нарушает функции плаценты.

Также при изучении свойств транексамовой кислоты было обнаружено, что она подавляет активные вещества, участвующие в аллергических реакциях и воспалительных процессах. Поэтому Транексам всё чаще назначают в случае аллергии и при болезнях дыхательных путей.

Благодаря сочетанию эффективности, безопасности и доступности транексамовая кислота внесена в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Транексам, в свою очередь, находится в списке жизненно важных медикаментов, который ежегодно утверждается Правительством России. Действие транексамовой кислоты хорошо изучено в ходе крупных исследований по всему миру. Особенно это относится к проблемам с периоперационной кровопотерей и послеродовыми кровотечениями.

Транексам выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для внутривенного введения в ампулах. Таблетки производятся на государственном предприятии «Московский эндокринный завод», а средство для инъекций на ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания».
Транксам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций

Безопасность при беременности

Согласно официальной инструкции, Транексам можно применять на любых сроках беременности, так как он не вызывает тератогенный эффект. В России несколько научно-исследовательских институтов проводили исследования препарата на беременных, результаты которых подтвердили эффективность и безопасность лекарства. Но количество женщин, принимавших участие в исследованиях, было невелико и не соответствовало современным стандартам западной медицины.

Активному веществу рассматриваемого препарата - транексамовой кислоте Управлением по контролю за лекарствами Министерства здравоохранения США присвоена высокая категория безопасности В. Это означает, что исследования на животных не обнаружили тератогенного влияния на плод этого вещества, а надлежащего стандартизированного изучения у беременных женщин не было.

Показания для назначения будущим мамам

Транексам является препаратом выбора при маточных кровотечениях при беременности, которые возникают по разным причинам: от отслойки плаценты до преждевременных родов. Менее распространено использование этого препарата при следующих патологиях у будущих мам:

• аллергические реакции: крапивница, дерматит, кожные высыпания, зуд;
• воспалительные недуги органов дыхания и ротовой полости: тонзиллит, фарингит, ларингит, ангина, стоматит;
• желудочно-кишечные кровотечения.

Антифибринолитическая терапия препаратом Транексам доказательно уменьшает кровопотерю и сокращает потребность в препаратах донорской крови - эритроцитарной массы и СЗП.

И.Х. Хапий, А.Ф. Лопатин

«Эффективность и безопасность применения препарата Транексам в хирургической практике»

В каких случаях выбрать таблетки, а в каких раствор

Транексам в таблетках удобен для применения в амбулаторных условиях и чаще назначается в случае незначительных кровопотерь и для их профилактики. Раствор используется, когда требуется остановить кровотечение, непосредственно угрожающее здоровью и жизни беременной и плода. Имеются результаты исследований, доказывающие, что незамедлительное введение транексамовой кислоты на 70% увеличивало выживаемость пациентов с острыми травматическими и послеродовыми кровотечениями. К тому же инъекции в отличие от таблеток практически не вызывают побочных эффектов, связанных с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При покупке Транексама нужно учитывать, что таблетки отпускаются в аптеках без рецепта, а ампулы только по рецепту.

Противопоказания и побочные эффекты

Транексам считается довольно безопасным медикаментом. Основным противопоказанием к использованию будущими мамами является индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Но в инструкции отмечается, что лекарство нужно применять с осторожностью при следующих патологиях:

• тромбозы, тромбофлебит;
• геморрагические осложнения;
• появление крови в мочевыводящих путях;
• почечная недостаточность;
• расстройства цветоощущения.

Транексам нужно применять с большой осторожностью при тромбофлебите

При лечении транексамовой кислотой у будущей матери могут возникнуть нежелательные реакции:

• аллергия в виде кожных высыпаний и зуда;
• расстройства желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея;
• головокружение, упадок сил, сниженный аппетит;
• повышение частоты сердечных сокращений;
• нарушение цветоощущения и чёткости зрения;
• тромбоз.

В случае появления подобных явлений беременной необходимо незамедлительно обратиться к врачу, который изменит схему лечения или подберёт другой препарат.

Взаимодействие с другими лекарствами

• препараты крови;
• растворы с пенициллином, урокиназой;
• растворы с гипертензивными средствами, тетрациклинами, дипиридамолом и диазепамом.

Особенности применения

Как ранее отмечалось, Транексам наиболее эффективен при незамедлительном использовании. Но широкий спектр применения лекарства обуславливает различные схемы лечения. Дозировка, частота приёма, продолжительность терапии во время беременности определяется только врачом, который учитывает индивидуальные особенности женщины.

В общем случае таблетки беременным назначаются дозой 250-500 мг три - четыре раза в сутки. Их нужно принимать до остановки кровотечения. Обычно длительность лечения составляет от пяти до десяти дней. Раствор используется в случаях острой кровопотери и может вводиться капельно или струйно. Разовую дозу рассчитывают из 15 мг на килограмм массы. Инъекции осуществляют каждые шесть - восемь часов со скоростью 1 мл/мин. При этом нужно учитывать, что при более быстром введении может повышаться артериальное давление.

Так как Транексам может вызывать нарушения зрения, то по возможности перед и во время его использования нужно пройти осмотр у окулиста для отслеживания изменений.

Аналоги, разрешённые при беременности

На основе транексамовой кислоты выпускаются десятки гемостатических препаратов. На фармацевтическом рынке России доступны следующие полные аналоги Транексама:

• Стагемин;
• Гемтраникс;
• Экзацил;
• Циклогемал.

При непереносимости транексамовой кислоты беременным могут назначаться такие препараты, как Викасол или Дицинон.

Викасол является синтетическим аналогом витамина К, повышает свёртываемость крови и относится к коагулянтам. По оценке большинства специалистов при беременности этот препарат может назначаться только по серьёзным показаниям и с большой осторожностью. Хотя в некоторых источниках указывается, что при изучении действия Викасола на животных обнаружили неблагоприятное влияние препарата на развитие плода. Сообщается, что повышается риск появления у плода и новорождённого гемолитической анемии и желтухи.

Действующим веществом Дицинона является этамзилат - вещество с гемостатическим эффектом, который при внутривенном введении начинает ощущаться уже через 5–15 минут и сохраняется на протяжении четырёх часов. Во время беременности данное лекарство врачи назначают, учитывая соотношение польза/риск.

Таблица: Транексам и другие гемостатики

Основной компонент	Транексамовая кислота.	Менадион натрия бисульфит.	Этамзилат.
В каких случаях назначается	желудочно-кишечные, лёгочные, носовые кровотечения; кровотечения при беременности; кровотечения вследствие травм и операций; аллергия; тонзиллит, фарингит, стоматит.	кровотечения при язве желудка и двенадцатипёрстной кишки; геморрагические заболевания; маточные кровотечения; потери крови вследствие травм и хирургических вмешательств.	нарушения свёртываемости крови; обильные кровотечения при оперативных вмешательствах; аномальные кровотечения из матки и влагалища.
Ограничения в применении	гиперчувствительность к лекарству; с осторожностью при тромбозах и почечной недостаточности.	индивидуальная непереносимость; склонность к тромбообразованию; с осторожностью при беременности и патологиях печени.	повышенная чувствительность к компонентам медикамента; тромбоз; почечная и печёночная недостаточность.
Нежелательные эффекты	сыпь, зуд, крапивница; слабость, сонливость; расстройства пищеварения.	Увеличение в крови содержания билирубина, протромбина.	тошнота, диарея; кожная сыпь; головная боль.
Формы выпуска	таблетки; раствор в ампулах.	таблетки; раствор для внутримышечного введения.	таблетки; раствор для в/в и в/м введения.
Цена, руб.	От 249 за 10 таблеток (250 мг).	От 23 за 30 таблеток (15 мг).	От 347 за 100 таблеток (250 мг).

Фотогалерея: аналоги Транексама

Троксаминат является структурным и функциональным аналогом Транексама
Викасол является синтетическим аналогом витамина К Дицинон, наряду с Транексамом, является одним из самых назначаемых кровоостанавливающих препаратов при беременности

Из регулярного общения со знакомым гинекологом я сделал некоторые выводы по поводу назначения кровоостанавливающих препаратов. Рекомендации врачей со временем меняются. При этом нужно понимать, что Транексам является симптоматическим лекарственным средством, которое предотвращает большую потерю крови. Если во время беременности возникает кровотечение, то причины его могут быть самыми разнообразными. Для их выяснения часто необходимы многочисленные специальные обследования, на которые порой не хватает сил и времени. Поэтому врачи назначают обычно комплексное лечение стандартными безопасными препаратами исходя из своего опыта и клинической картины. Среди самых назначаемых лекарств выделяются Дюфастон и Утрожестан, которые повышают уровень прогестерона, что предупреждает выкидыши и преждевременные роды. Также совместно с ними для остановки кровотечений, как правило, назначается Дицинон или Транексам. Причём в последнее время отмечается увеличение назначений именно Утрожестана и Транексама. По признанию врача относительная безопасность этих препаратов позволяет применять их даже при малейших подозрениях на угрозу прерывания беременности, не беспокоясь, что они нанесут вред развитию плода. Могу подтвердить, что некоторым нашим знакомым и родственникам подобные препараты помогли выносить не одного ребёнка.

Видео: почему возникают маточные кровотечения в гестационный период

Транексам (транексамовая кислота) – гемостатическое лекарственное средство. Используется для лечения и предупреждения кровопотерь в связи с пониженной свертываемостью крови. Применение компонентов и препаратов крови связано с повышенным риском развития тех или иных осложнений: бактериальное заражение, аллергия, т.н. «синдром массивных трансфузий». В этой связи актуальным является вопрос поиска более безопасных и надежных крове¬сберегающих технологий. Процесс гемостаза стартует сразу же с момента травматического поражения сосуда, а заканчивается образованием гемостатической пробки в виде тромбоцитарно-фибриновой сетки. Последняя выступает в роли механического барьера на пути к дальнейшей кровопотере. Дисбаланс гемостатического механизма имеет две крайности в качестве следствия: избыточная кровопотеря и повышенное тромбообразование. На сегодняшний день в арсенале врачей есть целый ряд гемостатических лекарственных средств – коагулянты прямого и непрямого действия, синтетические и животные ингибиторы фибринолиза – каждое из которых, впрочем, имеет свои ограничения к применению. Особый интерес в части кровоостанавливающей и кровосберегающей технологии представляет Транексам – препарат на основе транексамовой кислоты. Это антифибринолитик, подавляющий активацию профермента-предшественника плазмина – плазминогена. В медицинской литературе приводились данные о том, что Транексам по своей антифибринолитической активности на два порядка превосходит аминокапроновую кислоту в условиях in vitro и на порядок – in vivo.

Антифибринолитические свойства транексамовой кислоты были обнаружены в 1962 г. японским ученым Okamoto. Затем были проведены клинические исследования, которые доказали, что фармакотерапия Транексамом достоверно снижает объем кровопотери и существенно уменьшает необходимость в препаратах донорской крови – свежезамороженной плазме и эритроцитарной массе. Кроме того, расшифровка показателей коагулограммы подтвердила уменьшение выраженности избыточного фибринолиза. Сегодня Транексам – это гемостатическое средство первой линии, обладающее высоким профилем безопасности, эффективное в лечении и предупреждении массивных кровопотерь. Снижает объем кровотечений после хирургических вмешательств на 30-40%. Уменьшает потребность в гемотрансфузии вдвое. Не повышает риск тромбоэмболических осложнений. Оказывает системное противовоспалительное действие. Обладает более высокой эффективностью и безопасностью, чем препараты аминокапроновой кислоты и апротинин. Имеет полувековой опыт применения и солидную доказательную базу в различных направления медицины, включая гематологию, кардиоанестезиологию, травматологию, акушерство и гинекологию, урологию, гастроэнтерологию, онкологию, оториноларингологию. При массированных маточных кровотечениях обладает доказанными преимуществами в сравнении с нестероидными противовоспалительными средствами и этамзилатом.

Фармакология

Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг. При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 раза/сут; при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л - внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность - 1 раз/сут; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л - внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность - 1 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.

Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.

Показания

Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

Воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки, глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось, поэтому при назначении следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск терапии.

Применение при нарушениях функции почек

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Особые указания

С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).

Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Для таблеток дополнительно:

Наследственный ангионевротический отек;

Аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Для раствора для в/в введения дополнительно:

Оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Форма выпуска препарата Транексам

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 580;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 600;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 10, ящик картонный 210;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 20, ящик картонный 210;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 30, ящик картонный 210;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 50, ящик картонный 210;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
транексамовая кислота 250 мг
вспомогательные вещества:
ядро - МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил
оболочка - гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000
в контурных ячейковых упаковках по 10; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 упаковок или в банках полимерных по 10, 20, 30 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Раствор для внутривенного введения 1 л
транексамовая кислота 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 л
в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул (с 5 мл раствора); в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробках или ящиках картонных по 20, 50 или 100 упаковок.

Фармакодинамика препарата Транексам

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика препарата Транексам

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г - 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч (для раствора для в/в введения - 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Противопоказания к применению препарата Транексам

повышенная чувствительность к препарату;

Субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью:

Тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития;

Тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами);

Нарушение цветового зрения;

Гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком);

Почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Побочные действия препарата Транексам

Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Для раствора для в/в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нечеткость зрительного восприятия.

Способ применения и дозы препарата Транексам

Таблетки

При местном фибринолизе - по 1,0–1,5 г 2–3 раза в день.

При профузном маточном кровотечении - по 1,0–1,5 г 3–4 раза в день в течение 3–4 дней.

При повторных носовых кровотечениях - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки - по 1,5 г 3 раза в день в течение 12–14 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 25 мг/кг 3–4 раза в день в течение 6–8 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке - по 1–1,5 г 2–3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

Раствор для в/в введения

В/в (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения - 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции - в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Взаимодействия препарата Транексам с другими препаратами

Общее для обеих лекарственных форм: при сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Для раствора для в/в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания при приеме препарата Транексам

Перед началом и в процессе лечения необходим осмотр окулиста (определение остроты зрения, цветового зрения, состояния глазного дна).

Условия хранения препарата Транексам

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Транексам

Принадлежность препарата Транексам к ATX-классификации:

B Кроветворение и кровь

B02 Гемостатические препараты

B02A Ингибиторы фибринолиза

Что делать, если при беременности возникло кровотечение? Можно ли применять гемостатические препараты, например, Транексам? Не несет ли он вреда на ранних сроках, как влияет на формирование плаценты и кровоток в ней?

Транексамовая кислота – основное действующее вещество препарата – обладает целым рядом полезных свойств. В первую очередь средство назначают ради его гемостатического и антифибринолитического эффекта. Лекарство способствует не только остановке кровотечения, но и поддерживает образовавшийся тромб, предотвращая повторные кровотечения.

Также средство обладает противовоспалительным и противоаллергическим эффектом, но они выражены слабее, чем основной эффект препарата.

Лекарство выпускается в двух основных лекарственных формах – двояковыпуклые таблетки, и бесцветный раствор для внутривенного введения. В обеих формах отпускается по рецепту, принимать нужно строго по назначению врача.

Лекарственный эффект достигается за счет вмешательства в деятельность ферментов противосвертывающей системы – в первую очередь в активацию плазминогена.

Эффект препарата проявляется системно, т.е. он увеличивает общую свертываемость крови. Это нужно учитывать пациентам, которые имеют какие-либо нарушения в этой области.

Действующее вещество всасывается быстро, равномерно распределяется по всем тканям организма. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому в спинномозговой жидкости его концентрация ниже плазменной в 10 раз. Через плацентарный барьер Транексам также проникает, поэтому его применение при беременности нужно обязательно согласовывать с врачом.

Показания к применению лекарства

Транексам принимают при риске развития кровотечений или их наличии

Средство используется для остановки и предотвращения кровотечений. В профилактических целях таблетки назначают пациентам с нарушенной после хирургических манипуляций, при генерализованном фибринолизе (который может быть симптомом злокачественных новообразований), а также для остановки и профилактики кровотечений при аллергических и воспалительных заболеваниях.

В лечебных целях средство используется для остановки кровотечений, вызванных предыдущими причинами, а также гинекологических, послеродовых кровотечений и кровотечений при беременности.

Раствор для внутривенного введения нужен при тяжелых формах фибринолиза, а также после хирургических вмешательств при системной воспалительной реакции.

Используется для остановки большинства форма кровотечений, однако следует учитывать, что действие препарата не мгновенно, и при массивной и быстрой потере крови следует воспользоваться другими средствами.

В акушерстве и гинекологии это средство применяют для остановки маточных кровотечений, связанных с заболеваниями половых путей, патологиями беременности, послеродовым периодом. Средство проникает через плацентарный барьер, поэтому его применяют тогда, когда польза для матери выше риска для плода.

Можно ли принимать Транексам при беременности?

Среди показаний к применению Транексама указано кровотечение при беременности. Это означает, что применять его будущим матерям разрешено. Тем не менее, средство обладает рядом негативных влияний на плод и может снизить кровоток в пупочных артериях. Его применяют в тех ситуациях, когда польза для матери выше риска для плода, т.е. речь идет о сохранении жизни и здоровья женщины.

В опытах на животных эмбриотоксичекского или тератогенного эффекта не установлено, но исследований о влиянии Транексама на человеческий эмбрион не проводилось. Тем не менее, статистика говорит о том, что если применять лекарство строго по показаниям, риск для плода минимален.

Показания к применению Транексама на ранних сроках беременности:

• Кровянистые выделения.
• Тянущие боли внизу живота.
• Отслойка плодного яйца (диагностируется по УЗИ).
• Профилактика кровотечений на ранних сроках (возможно применение у здоровых женщин).

Особенности механизма действия не позволяют препарату оказывать быстрый эффект. Средство снижает активность противосвертывающей системы, которая находится в равновесии со свертывающей. Это приводит к усилению активности свертывающих ферментов, образованию тромбов и снижению активности кровотечения, постепенной его остановке. Если существует риск кровотечения, то он снижается.

Больше информации о причинах кровотечения на ранних сроках беременности можно узнать из видео:

Проще говоря, препарат позволяет избежать сильных кровотечений и их последствий, но для спасения жизни в экстренной ситуации нужны другие средства. На ранних сроках лекарство назначают для того, чтобы предотвратить начинающуюся отслойку плаценты и кровотечение, которое в первом триместре беременности может быть крайне опасным для женщины и почти всегда чревато выкидышем.

Возможно профилактическое назначение средства в том числе у здоровых женщин, если нет противопоказаний. Такая профилактика позволяет избежать кровотечений и других рисков ранних сроков беременности. Женщинам, которые ложатся на сохранение, вводят препарат внутривенно в стационаре. Это позволяет предотвратить опасные осложнения и добиться нормального течения беременности. Во время курса лечения обязательно соблюдать предписанный врачом режим питания и ограничивать физическую активность.

Дозировка и правила применения

Таблетки Транексам предназначены для приема внутрь. При беременности назначают по 250-500 мг (1-2 таблетки) после еды 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка 3000мг (6 таблеток по 500мг или 12 таблеток по 250мг). Продолжительность курса лечения – до полной остановки кровотечения (в среднем – 7 дней).

В профилактических целях средство принимают по 1 таблетке (250 мг) дважды в сутки в течение 14 дней. За более точной информацией нужно обратиться к врачу, поскольку может потребоваться индивидуальная коррекция дозы. Кроме того, здоровье будущей матери – не та область, где допустимо самолечение.

Раствор для внутривенного введения применяют только в стационаре у женщин, попавших в больницу с угрозой прерывания беременности или лежащих на сохранении.

Дозировка препарата подбирается в зависимости от состояния женщины. Допускается как медленное или быстрое капельное введение, так и струйное, если в этом есть необходимость.

Перед тем, как рассчитывать необходимую дозу, нужно сделать ряд анализов – в первую очередь важна функция почек и состояние глазного дна. При нарушениях клубочковой фильтрации дозу препарата нужно снизить, чтобы избежать передозировки. Глазное дно – область, где могут возникнуть побочные эффекты, связанные с нарушением кровоснабжения сетчатки.

Противопоказания к применению при беременности

Средство не следует применять:

• При склонности к тромбозам. Следует обратить внимание, что при беременности свертываемость крови возрастает под воздействием половых гормонов, поэтому применять Транексам нужно с осторожностью. Если у женщины в анамнезе присутствуют тромбозы, следует отказаться от приема препарата.
• Если имеются нарушения цветового восприятия и патологии сетчатки, Транексам может усугубить состояние пациента, поэтому применять его в подобных ситуациях нужно с осторожностью.
• То же касается нарушения почечного кровотока, микрососудистых патологий, нарушений плацентарного кровообращения – всех заболеваний, при которых нарушается капиллярный кровоток.
• Средство противопоказано при ДВС-синдроме как в первой фазе (избыточного свертывания), так и во второй (истощения факторов свертывания). Субарахноидальное кровоизлияние является абсолютным противопоказанием для применения Транексама – в этом случае возможно ухудшение состояния, усиление неврологической симптоматике. При травмах черепа у беременных женщин следует убедиться в отсутствии данной патологии (по МРТ).
• На транексамовую кислоту возможно развитие реакций гиперчувствительности, которые также являются противопоказанием к применению лекарства.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности – возможно накопление действующего вещества из-за недостаточно быстрого выведения. В этом случае необходимо снижение дозировки препарата.

Побочные эффекты и их опасность для беременных

Препарат увеличивает вязкость крови – это его основной эффект, и он же может стать причиной нежелательных побочных реакций в виде ухудшения кровотока в мелких сосудах. Часто при приеме возникают связанные с этим нарушения остроты зрения и цветовосприятия.

Чаще всего это временные явления, но желательно обратиться к врачу сразу же при их появлении, чтобы избежать серьезных нарушений. Для беременных нарушения зрения могут стать причиной стресса, устойчивость к которому в этот период снижена, а если деятельность женщины требует внимания и точности зрительного восприятия – могут привести к травмам.

При несоблюдении дозировки возможно появление и тромбоэмболий в мелких сосудах.

Это достаточно опасное явление, поскольку ему могут оказаться подвержены в том числе артерии матки и плаценты, что вызовет нарушение питания у плода. Вовремя распознать подобное состояние по симптомам практически невозможно, поэтому пациенткам необходимо сдавать анализы крови, в первую очередь коагулограмму. Это нужно делать до лечения, несколько раз во время него и после завершения курса.

Также возможны побочные эффекты, обусловленные лекарственной формой – тошнота, рвота, диспепсия при приеме внутрь, болезненные ощущения и флебиты при внутривенном введении.

Прерывание беременности (отслойка плодного яйца) - самая серьезная патология, которая может произойти во время вынашивания малыша. Чаще всего это происходит на ранних сроках, когда в организме женщины вырабатывается недостаточное количество прогестерона.

Основными причинами данной патологии врачи считают избыточное нервное напряжение, хронические стрессы, неправильное питание, употребление алкоголя и курение.

Наиболее опасным периодом в плане сохранения беременности считается срок от 4 до 8-12 недель. Первым признаком начавшейся отслойки являются кровянистые выделения, которые могут быть незначительными (буквально несколько капель) и довольно обильными, переходящими в маточное кровотечение. Для его остановки женщине назначаются гемостатические препараты, одним из которых является «Транексам».

Главный действующий компонент - транексамовая кислота. Она обладает противовоспалительным и кровоостанавливающим действием. При длительном применении наблюдается умеренный анальгезирующий эффект, поэтому средство помогает не только остановить кровотечение, но и устранить тянущие боли в нижней части живота и пояснице.

Данное свойство транексамовой кислоты позволяет применять «Транексам» при болезненных и обильных менструациях (меноррагиях) и для профилактики обильных послеродовых кровотечений.

Препарат выпускается в трех лекарственных формах:

• белые таблетки в пленочной оболочке выпуклой формы (250 мг и 500 мг);
• внутривенный раствор (50 г транексамовой кислоты в 1 литре препарата);
• раствор для инъекций.

При сильно выраженном кровотечении «Транексам» применяется форме раствора. После купирования приступа женщине назначается дальнейший прием «Транексама» в форме таблеток для поддержания терапевтического эффекта и предотвращения новых кровотечений.

Важно! Действующее вещество препарата проявляет умеренные противоаллергические свойства, поэтому «Транексам» может включаться в состав комбинированной терапии у женщин, склонных к аллергии.

Можно ли принимать во время беременности?

«Транексам» считается безопасным для использования во время беременности лекарством, но официальных исследований на эту тему не проводилось. Испытания на животных не выявили негативного воздействия на плод, но было обнаружено, что действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и накапливаться в тканях и органах плода.

Чаще всего средство назначается будущим мамам в первом триместре, так как именно в этот период риск самопроизвольного прерывания максимально высок. Чтобы избежать негативных последствий, важно придерживаться следующих рекомендаций специалистов:

• не использовать «Транексам» без назначения лечащего врача, так как нет достоверных данных о влиянии компонентов препарата на течение беременности и развитие плода;
• перед применением получить консультацию офтальмолога, (женщинам с нарушенным цветовосприятием и патологиями глазного дна использование лекарства не рекомендуется);
• при возникновении побочных эффектов или ухудшении самочувствия во время лечения сообщать об этом гинекологу, ведущему беременность, или специалисту, делавшему назначения.

Важно! Несмотря на отсутствие данных о безопасности использования во время беременности, врачи назначают «Транексам», считая его одним из наиболее эффективных и действенных препаратов.

Многолетний опыт использования подтверждает хорошую переносимость и отсутствие эмбриотоксического воздействия, поэтому в большинстве случаев средство становится препаратом выбора при угрозе прерывания беременности.

Транексам при кровотечениях и других заболеваниях

Главное показание к применению «Транексама» во время вынашивания ребенка - появление кровянистых выделений и кровотечений, гематом. Сильное кровотечение опасно не только для плода, но и для жизни женщины, поэтому в таких случаях назначаются повышенные дозы транексамовой кислоты, которые вводятся при помощи капельницы.

Препарат может назначаться также при хронических заболеваниях верхних дыхательных путей и ротоглотки. Снижение иммунитета, которое происходит во время беременности, может способствовать обострению хронических патологий, поэтому «Транексам» часто включается в состав комбинированного лечения следующих заболеваний:

• ангина;
• тонзиллит;
• фарингит;
• ларингит.

Эффективно использование лекарства при стоматите и язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта. Средство купирует воспалительный процесс и обеспечивает анальгезирующий эффект, устраняя дискомфорт при принятии пищи.

«Транексам» не обладает антибактериальным, противовирусным или противогрибковым действием, поэтому может использоваться только в качестве вспомогательного средства, не заменяющего основное лечение.

Еще одно показание для применения препарата во время беременности - наследственные аллергические реакции и заболевания, например:

• крапивница;
• сыпь токсического происхождения;
• дерматиты;
• экзема;
• отек Квинке.

Иногда «Транексам» назначается для предупреждения аллергии при использовании сильнодействующих препаратов (если возникает необходимость в их применении).

Инструкция по применению и дозы: сколько пить

«Транексам» безопасен для будущих мам, но только при условии соблюдения инструкции, поэтому перед использованием необходимо ознакомиться с режимом приема и дозирования.

Таблетки

Таблетки принимаются внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. При кровотечениях дозировка рассчитывается индивидуально с учетом тяжести патологии и выраженности основных симптомов. Стандартная схема выглядит следующим образом:

• разовая дозировка - 250-500 мг;
• количество применения в сутки - 3-4 раза;
• длительность лечения - 7 дней.

При аллергии и других заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами, дозировка увеличивается до 1000-1500 мг. Препарат надо пить 2-3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и может составлять от 3 до 9 дней.

Капельницы и уколы

Раствор для капельного введения назначается при сильном кровотечении, которое не удается остановить при помощи пероральных форм лекарства. Дозировка обычно составляет от 10 до 15 мг на каждый килограмм веса женщины, но в некоторых случаях может потребоваться индивидуальная коррекция режима применения.

Препарат вливается капельным или струйным способом со скоростью 1 мл/мин каждые 6-8 часов до полной остановки кровотечения. После купирования приступа пациентке назначается дальнейший прием «Транексама» в форме таблеток.

Противопоказания и побочные эффекты

Единственным абсолютным противопоказанием к применению «Транексама» у будущих мам является субарахноидальное кровотечение (кровоизлияние в пространство между мозговыми оболочками). Ограничением для приема является также непереносимость и повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

В качестве относительных противопоказаний инструкция указывает:

• инфаркт миокарда;
• образование тромбов в сосудах головного мозга;
• нарушение остроты зрения или патологии глазного дна;
• кровь в мочевыводящих путях;
• недостаточность функционирования почек;
• тромбоз с воспалением венозных стенок (тромбофлебит).

При перечисленных заболеваниях принимать «Транексам» нужно с повышенной осторожностью и под постоянным контролем врача. Обычно женщину кладут в стационар родильного дома на сохранение.

Препарат обычно переносится хорошо, но в некоторых случаях возможно появление побочных реакций, к которым относятся:

• головная боль;
• рвота и тошнота;
• снижение остроты зрения;
• аллергия (крапивница, экзема) - преимущественно при использовании препарата в форме раствора;
• изжога;
• слабость и сонливость;
• головокружение (в редких случаях - потеря сознания);
• боль за грудиной и в области грудной клетки;
• тахикардия.

Важно! Применение «Транексама» увеличивает вероятность тромбоза и тромбоэмболии, но врачи считают, что риск развития этих патологий минимален. Эту информацию подтверждает и официальная инструкция.

Чем заменить: безопасные аналоги

Замена «Транексама» по медицинским показаниям требуется очень редко, так как лекарство хорошо переносится и не вызывает негативных последствий для течения беременности и развития плода.

При необходимости средство может быть заменено препаратами с аналогичным составом или похожим фармакологическим действием. К аналогам «Транексама», разрешенным беременным женщинам, относятся:

• «Транексамовая кислота»;
• «Экзацил»;
• «Аэрус»;
• «Троксаминат»;
• «Ингитрил».

Подбирать аналог необходимо совместно с лечащим врачом, так как даже при одинаковом действующем веществе возможно появление разных побочных реакций, которые врач учитывает при назначении лечения конкретной пациентке.

«Транексам» - эффективный препарат, который при правильном применении редко вызывает побочные эффекты и осложнения. Использовать его во время беременности можно только по назначению врача и после осмотра офтальмологом, так как возможно ухудшение зрения и нарушение восприятия цветовой гаммы.