Моксонидин - официальная* инструкция по применению. Применение Физиотенза - действенного аналога

Вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью .

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - ; нечасто - боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Моксонидин (Физиотенз) – это антигипертензивное лекарственное средство, которое применяется для снижения артериального давления у людей с гипертонической болезнью. Одноименное основное вещество, входящее в состав препарата, воздействует на имидазолиновые рецепторы нервной системы, которые располагаются в вентролатеральном отделе продолговатого мозга.

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

Воздействуя на систему интернейронов, активное вещество провоцирует торможение активности сосудодвигательного центра. Это приводит к снижению влияния симпатической системы на сосудистую систему, миокард. Снижение давления происходит постепенно.

Действующее вещество препарата – моксонидин – оказывает влияние как на АД (артериальное давление), так и на обменные процессы в организме больного, принимающего препарат.

У большинства пациентов активный компонент воздействует на организм в течение примерно двенадцать часов. Он оказывает комплексное действие на разные системы внутренних органов, не нарушая функционирования его систем.

Показания по применению Моксонидин

От чего помогают таблетки Моксонидин? Препарат применяется при артериальной гипертензии (повышенном давлении, гипертонии) в анамнезе.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

В большинстве случаев лечение повышенного давления таблетками Моксонидин начинают с суточной дозы 200 мкг. Принимать за один раз более 400 мкг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза – 600 мкг, которую необходимо разделить на 2 приема.

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Особенности применения

Во время терапии гипертонии с использованием Моноксидина пациентам надо быть осторожными. Это относится к занятиям опасными видами деятельности и вождению транспортного средства. Ведь препарат влияет на психомоторные реакции и нарушает концентрацию внимания, что подтверждают отзывы многих пациентов.

Лечение медикаментозным средством требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ.

Желательно исключить употребление алкогольных напитков, поскольку этанол негативно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы и приводит к скачкам артериального давления.

Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих Моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Кроме того организм пациента, принимающего медикамент, может отреагировать следующими неблагоприятными реакциями:

• снижение пульса (брадикардия);
• мигренозные боли;
• тошнота, рвота;
• аллергические высыпания на коже;
• боль в спине, боль в области шеи;
• периферические отеки;
• нарушение режима сна и бодрствования.

Передозировка

При превышении терапевтических доз лекарства может развиться выраженная гипотония, тахикардия, сухость слизистой рта, астения и сонливое состояние. Терапия назначается в зависимости от развившейся симптоматики. Антидот специфического характера для имидазолинов – идазоксан.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Моксонидин являются: выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Запрещена одномоментная отмена Моксонидина. Отменять прием моксонидина необходимо постепенно, на протяжении 2 недель, под контролем специалиста.

Если препарат принимают единовременно с β-адреноблокаторами, то сначала нужно отменять лекарство этой группы, и лишь спустя несколько дней – Моксонидин.

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная блокада I степени, заболевания коронарных сосудов, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, нарушения функции почек.

Аналоги Моксонидин, список

Есть множество препаратов на основе действующего вещества – моксонидин. Наиболее известные аналоги:

1. Физиотенз;
2. Моксонидин Канон;
3. Моксарел;
4. Моксонидин сандоз;
5. Моксонитекс;
6. Тензотран;
7. Моксогамма;
8. Цинт;
9. Моксонидин-СЗ.

Действия препаратов схожи. Отзывы врачей о Моксонидин позитивные – они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении. Как врачи, так и пациенты отмечают, что Моксонидин эффективно снижает артериальное давление. При выраженных побочных эффектах препарат может быть заменен на аналогичное средство или лекарство из другой группы.

Важно – инструкция по применению Моксонидин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Моксонидин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Моксонидин – часто используемоеи доступное по цене средство.

В настоящее время Россией производится три наименования данного препарата: объединением «Северная звезда» — Моксонидин, Моксонидин сЗ ; объединением «Канонфарма продакшн» — Моксонидин Канон .

Аналоги и цены Моксонидина

Моксонидин — цена

Купить Моксонидин можно в аптеке по цене 120 рублей за минимальную упаковку с минимальной дозировкой.

Цена Моксонидина Канон и Моксонидина сЗ не намного дороже. Упаковки с большим количеством таблеток и большей дозировки стоят дороже.

Российский аналог Моксарелл – упаковка, где имеется 14 табл. с дозировкой 0,4 мг стоит от 200 рублей. « Moxarel» выпускается объединением ЗАО «ВЕРТЕКС».

Отзыв пациентов — может заменить Моксонидин Канон или Моксонидин СЗ.

Белоруссия (СООО ЛЕКФРМ) поставляет в продажу Моксонидин-ЛФ . Этот аналог полностью идентичен Моксонидину СЗ – по составу, лечебному воздействию и цене. Отзыв пациентов — можно смело принимать вместо Моксонидина СЗ.

На сегодняшний день в аптеках имеются в широком ассортименте и зарубежные аналоги Моксонидина. Перечень их достаточно большой – Физиотенз, Тензотран, Моксогамма, Моксонитекс и др.

Один из самых распространенных – немецкий аналог, таблетированный препарат Физиотенз . Выпускается компанией « Эбботт ГмбХ». Он имеет тот же основной компонент – moxonidine. Но незначительно отличается по составу вспомогательных веществ. Относится в той же фармагруппе и оказывает такой же терапевтический эффект. Цена – от 200 рублей. Имеет много положительных отзывов от больных.

Тензотран , исландский аналог – упаковка с 28 таблетками дозировкой 0.4 мг имеет цену от180 рублей. Производится компанией «АКТАВИС».

Моксогамма – упаковку (30 таблеток с дозировкой 0,3 мг) можно приобрести не менее чем за 320 руб.; с дозировкой 0,4 мг – 390 рублей. Этот аналог производится в Германии компанией « Artesan Pharma». Отзыв пациентов- дорогое, но качественное средство.

Моксонитекс – упаковка (14 таблеток с дозировкой 0,2 мг) стоит от 180 руб.; с дозировкой 0,4 мг – от 360 рублей. Изготовитель – компания «ЛЕК», Словения.

Страна-производитель и цена не критерий эффективности лекарства. Выбор препарата или его аналога должен сделать только врач.

Препарат Моксонидин: таблетки

Моксонидин – лекарственное средство, таблетированной формы.

Основным активным компонентом является moxonidine .

Относится к фармакологической группе гипотензивных средств: антагонистов имидазолиновых рецепторов или интермедиантов (центральных альфа2-адреномиметиков) .

Химический состав мoxonidine направлен на увеличение отклика имидазолиновых рецепторов, контролирующих тонус нервной системы. Так как блокировки рецепторов не происходит, то спазмированные сосуды расслабляются. Тем самым происходит снижение и нормализация давления.

Под торговым названием Моксонидин существует несколько препаратов – Моксонидин, Моксонидин Канон, Моксонидин сЗ с различными дозами активного компонента. Отличаются они незначительно – составом вспомогательных веществ. Эта особенность не влияет на основной терапевтический эффект.

Моксонидин приобретается строго по рецепту. Хранить его необходимо в темном месте, использовать в течении 3 лет с даты изготовления.

Моксонидин – где активного вещества moxonidine 0,2 мг или 0,4 мг имеет в своем составе следующие дополнительные составляющие:

• гипролозу;
• масло касторовое;
• стеарат магния;
• твин -80;
• аэросил – 380.

Моксонидин Канон – где доза moxonidine по 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг по инструкции дополнен:

• 68 мг – 81,5 мг – 95 мг маннитола;
• 25 мг – 30 мг — 35 мг микрокристаллической целлюлозы;
• 0,5 мг – 0,6 мг – 0,7 мг стеарата магния;
• 3,3 мг – 4 мг – 4,7 мг примеллозы;
• 3 мг — 3,6 мг — 4,2 мг гипролозой.

Таблетки круглые, имеют розовый окрас.

Моксонидин СЗ – где moxonidine по 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг по инструкции дополнен:

• 0,5 мг — коллоидного диоксида кремния;
• 1 мг — стеарилфумарата натрия;
• 3 мг — примеллозы;
• 95,3 мг — 95,2 мг – 95,1 мг — моногидрата лактозы.

Таблетки круглые, имеют окрас в зависимости от дозы moxonidine. Это очень удобно для многих пациентов. Так: 0,2 мг – розоватые; 0,3 мг – бледно-красные; 0,4 мг – красные.

Все три формы Моксонидина покрыты пленочной оболочкой. Состав компонентов оболочки зависит от ее цвета.

Препарат Моксонидин

Основной процесс метаболизма Моксонидина происходит в желудочно-кишечном тракте, в его верхних отделах. Усваивается до 88% и не зависит от приемов пищи. Основной орган выведения – почки (90%). В плазме крови наибольшее содержание Моксонидина наблюдается в среднем через час после приема.

Проникает через гематоэнцефалитический барьер. Скорость выхода Моксонидина из центральной нервной системы небольшая. Это дает возможность надолго снизить уровень адреналина в сыворотке крови. При терапевтическом использовании Моксонидина наблюдаются следующие эффекты:

1. снижения артериального давления примерно:

• на 30 мм ртутного столба – систолическое;
• на 20 мм ртутного столба – диастолическое;

2. улучшение капиллярного кровоснабжение миокарда;

3. понижение:

• инсулинорезистентности (возможно — до 20%);
• легочного и общего периферического сосудистого сопротивления;
• концентрации адреналина и норадреналина в крови

Моксонидин: инструкция по применению

Артериальная гипертензия – основное и единственное показание на использование Моксонидина.

Инструкцией по применению рекомендовано при лечении Моксонидином назначать начальную терапевтическую дозу по 0,2 мг. Во многих случаях повышение давления происходит бессимптомно и больному сложно проконтролировать этот процесс.

При необходимости, через три недели возможно увеличение дозировки до 0,4 мг. В этом случае рекомендуется разделить необходимую дозу на 2 раза, т.е. – по 0,2 мг. Но при хорошей переносимости препарата можно принимать за 1 раз. Стандартная разовая наибольшая доза по инструкции – 0,4 мг, при гемодиализе – 0,2 мг.

В сложных случаях дозировку можно увеличивать до 0,6 мг в сутки. Здесь обязательно нужно дозу разделить на 2 раза. Стандартная суточная наибольшая доза по инструкции – 0,6 мг, при гемодиализе – 0,4мг.

Побочные реакции

Проявление побочных явлений носит строго индивидуальный характер. Моксонидин имеет хорошую переносимость. Количество больных, у которых возникли нежелательные проявления, не велико – менее 10%.

Взаимодействия

Человеческий организм – единая система жизнедеятельности. Очень часто пациенты медицинских учреждений помимо повышенного давления имеют и другие сопутствующие заболевания.

Значит, уже принимают какие-то лекарственные средства.

Врачу, делающему назначение на применение Моксонидина, необходимо обязательно учитывать совместимость и взаимодействие Моксонидина с препаратами различных фармакологических групп. Применение Моксонидина может дать следующие эффекты при совмещении:

1. Взаимное увеличение терапевтического влияния возникает при использовании:

• тиазидных диуретиков;
• блокаторов «кальциевых каналов»;
• бензодиазепинами.

2. Увеличение гипотензивного эффекта – при использовании Моксонидина и:

• этанола;
• антидепрессантов;
• транквилизаторов;
• седативных лекарств;
• снотворных препаратов.

3. Усиливается воздействие:

• нейролептиков;
• барбитуратов;
• анксиолитиков;
• алкоголя;
• антидепрессантов трициклической группы.

4. Усиление конгинитивных способностей больного дает совместное использование Моксонидина с Лоразепамом.

5. Абсолютно никак не влияют друг на друга Моксонидин и:

• моклобемид;
• млибенкламид;
• глибурид;
• гидрохлоротиазид.

Противопоказания

Состояние здоровья пациентов единственный фактор, который может определить возможность использования Моксонидина как лечебного средства или запрет на его применение.

Передозирование

Повышение артериального давления или гипертонический криз — ситуации стрессовые для человека.

В эти моменты у него снижено внимание из-за тревоги и нервозности.

Поэтому прием неправильной большой дозы может возникнуть случайно, по неосторожности.

Передозирование диагностируется по наличию следующих состояний:

• болезненные ощущения в желудке и возможно, рвота;
• резкое уменьшение или повышение артериального давления;
• Мигрень, головокружение;
• спазм дыхания, сухость во рту;
• Слабость, сонливость, усталость.

При наличии этих симптомов лечебные мероприятия направлены на очищения организма человека от избыточных доз лекарства и восстановлению нормальных показателей жизнедеятельности.

По показаниям инструкции проводят очищение желудка промыванием, вводят активированный уголь и слабительное. При сильном падении артериального давления нужно восстановить объем крови. Для этого вводят жидкость или физраствор инъекционно, инъекционно. Рекомендовано применение антидота – Идазоксана (имидазолинового антагонистиста). При брадикардии используют инъекции .

При тяжелых случаях отравления необходим контроль за нарушениями сознания и дыхания. Как дополнительное мероприятие используется гемодиализ.

Моксонидин — отзывы

Как медицинские работники, так и больные, о Моксонидине дают положительные отзывы. Считают его удобным для использования, недорогим и результативным лечебным средством.

«После родов, почти 20 лет назад установилось постоянно повышенное давление. Пила различные таблетки. Но Моксонидин лучший – приняла с утра и спокойно пошла на работу. Побочные реакции не проявились».

«После родов, почти 20 лет назад, установилось постоянно повышенное давление. Пила различные таблетки. Но Моксонидин лучший – приняла с утра и спокойно пошла на работу. Побочные реакции не проявились».

«Совсем недавно перенес инсульт. Врач выписал Моксонидин (дозу 0,2 мг) ежедневно. Доволен, и чувствую себя защищенным, даже от периодически возникающих, гипертонических кризов. Держу пару лишних блистеров про запас».

«Давление 150. Принимала Моксонитекс. Врач выписал Моксонидин Канон, но послушала знакомых и купила более дорогие таблетки. Пила месяца три, потом самолечение решили закончить. Перешла на препарат, рекомендованный терапевтом. Отличаются они только ценой».

Артериальная гипертензия наблюдается в современном мире у многих людей — до 30% взрослого населения. У пожилых людей этот показатель значительно больше – до 70%.

Наличие стабильно повышенного давления грозит человеческому организму развитием таких осложнений, как ухудшение зрения, памяти и интеллекта. Идет общее разрушение всех систем – сердечно-сосудистой, центральной нервной и периферической. Поражаются почки, происходят гипертонические кризы, инсульты.

Поэтому больные заинтересованы в качественных и эффективных медицинских препаратах, одним из которых является Моксонидин.

Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма:

Состав
активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: СО2АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. С max в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Способ применении и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условии отпуска из аптек
По рецепт.

Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.

Резким скачкам кровяного давления подвержены многие люди, особенно страдающие ожирением, сахарным диабетом, а также пациенты, перешагнувшие 45-летний рубеж. Чтобы нормализовать состояние и избавить больного от гипертонии (или помочь быстро понизить давление при гипертоническом кризе) врачи назначают гипотензивные лекарственные препараты. К ним относят Моксонидин. Что это за лекарство, кому оно показано, и в какой дозировке его принимать?

Торговое международное название Моксонидина – Moxonidine. Это селективный агонист имидазолиновых рецепторов, выпускаемый в таблетированной форме.

Формы и стоимость

Сегодня на рынке представлено несколько форм Моксонидина разных производителей:

Таблетки имеют одинаковый внешний вид, независимо от производителя препарата: круглые, двояковыпуклые, белые, покрытые оболочкой.

Цена препарата зависит от фирмы-производителя, количества таблеток в упаковке, дозировки. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Моксонидина

Состав

Моксонидин сдержит активное вещество moxonidine, зарегистрированное всемирной организацией здравоохранения. К вспомогательным веществам относят:

• целлюлозу микрокристаллическую;
• адсорбент аэросил А-380;
• синтетический полимер поливинилпирролидон;
• магния стеарат;
• оксипропилцеллюлозу;
• масло касторовое;
• tween 80.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Моксонидин – это селективный агонист подтипа 1 имидазолинового рецептора, воздействующего на головной мозг и нервную систему. Препарат работает на снижение активности вегетативной нервной системы и мягко понижает кровяное давление. Кроме того, он:

• стимулирует выведение натрия;
• нормализует концентрацию инсулина;
• повышает толерантность к глюкозе;
• защищает внутренние органы от гипертонического повреждения;
• не влияет на липидный и углеводный обмен.

По своему действию на организм moxonidine сравним с клофелином, но он не оказывает мощного седативного действия и не вызывает столько побочных действий на протяжении лечения.

Попадая в кровяное русло, активная субстанция стимулирует имидазолиновые рецепторы, находящиеся в структуре головного мозга. При внутреннем приеме препарат всасывается практически полностью (на 90%). Прием пищи на абсорбцию не влияет.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается за 1-3 часа. При длительном применении не кумулируется. Дигидрированный моксонидин – основной активный элемент – выводится в течение 24 ч естественным путем.

При каком давлении показан прием, и какие существует ограничения?

Моксонидин – это узкопрофильное лекарственное средство, которое назначают при повышенном артериальном давлении (гипертонии, гипертензии). Особенно оно подходит для людей, страдающих ожирением и сахарным диабетом.

Пролонгированный прием способствует предотвращению гипертрофии миокарда, фиброза тканей, развивающегося в виде сопутствующей патологии. Кроме этого, медикамент способен нормализовать капиллярное снабжение кровью в сердечной мышце.

Лекарство понижает систолическое и диастолическое давление, уменьшая активность центра сосудов, не оказывая воздействия на частоту сердечных сокращений. Его используют при:

• повышенном давлении;
• миокардальном фиброзе;
• гипертрофии миокарда левого желудочка;
• нарушении капиллярного кровоснабжения сердечной мышцы.

Моксонидин не назначают при:

С осторожностью препарат используют при:

• тяжелой форме болезни Паркинсона;
• эписиндроме,
• глаукоме;
• депрессивных состояниях;
• перемежающейся хромоте;
• синдроме Рейно;
• атриовентрикулярной блокаде 1 степени;
• цереброваскулярных патологиях.

Инструкция по использованию Моксонидина

В медицинской практике сегодня наиболее часто применяются две формы Моксонидина – ЛФ, Северная звезда и Канон. Рассмотрим подробнее их отличия и особенности приема.

Дозировка и особенности применения Моксонидина (ЛФ, Северная звезда)

Прием таблеток осуществляют независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы (если суточная дозировка не предполагает двукратного применения). В большинстве случаев терапевтическая постоянная доза составляет 0,2 мг за 1 раз (утром). Максимальный суточный прием – 0,4 мг.

В зависимости от переносимости препарата коррекция суточной дозы проводится в индивидуальном порядке. Если терапевтического эффекта недостаточно, то после трехнедельной начальной терапии прием увеличивают до 0,4-0,6 мг за сутки, за два подхода.

При гипертоническом кризе в качестве скорой помощи разрешается принимать по 1 таблетке трижды в день. За один прием нельзя употреблять больше 2 таблеток. Моксонидин быстро действует: уже через 15-20 минут после его приема давление понижается.

При средней и тяжелой форме почечной недостаточности, а также при гемодиализе начальный прием составляет 0,2 мг, и может быть увеличен до 0,4 мг. Для пациентов пожилого возраста с нормальной работой почек рекомендации по приему препарата такие же, как и для всех других больных.

Для неотложной помощи при высоком давлении таблетку кладут под язык и рассасывают. Во избежание передозировки и возникновения побочных эффектов, дозу и длительность курса рассчитывает врач в индивидуальном порядке.

Моксонидин Канон: чем отличается от Моксонидина и как принимать?

Одним из видов Моксонидина является Канон, в котором содержатся некоторые другие дополнительные компоненты (гипролоза, маннитол, магния стеарат, целлюлоза), что делает его действие на организм мягче.

Канон, в отличие от основного препарата, содержит меньший процент сходства с селективными стимуляторами альфа2-адренорецепторов, поэтому риск развития неприятной симптоматики намного понижается. Это касается появления сухости во рту и сонливости.

Данное лекарство не применяют при:

• сбоях сердечного ритма;
• брадикардии;
• ангионевротическом отеке при возникновении аневризмы;
• тяжелой форме печеночной недостаточности.

Канон не используют для лечения пациентов, находящихся на гемодиализе и женщинам при грудном вскармливании. При наличии гиперчувствительности к активным компонентам лекарственный продукт заменяют другим препаратом.

С особой осторожностью Моксонидин Канон следует употреблять при патологии кровеносной системы, депрессии, эпилепсии, глаукоме, легких стадиях печеночной недостаточности.

Эти состояния не являются прямым противопоказанием к приему, но могут усугубить течение основного заболевания и вызвать побочные явления. В таких случаях дозировка рассчитывается отдельно для каждого больного. Если возникают какие-либо осложнения, препарат сразу отменяют.

Вред препарата

Антигипертензивный медикамент нельзя назначать себе без консультации специалиста, иначе можно спровоцировать тяжелые последствия.

Общие негативные реакции

Это серьезное лекарство способно вызвать такие побочные явления (особенно в начале терапии):

При повторном приеме интенсивность и выраженность неприятной симптоматики уменьшается. В некоторых случаях у пациентов, проходящих лечение данным препаратом, отмечались:

• нарушения аппетита (вплоть до развития анорексии);
• боли в районе околоушных желез;
• нарушения мочеиспускания/недержание мочи;
• синдром сухости глаза;
• гипотензия ортостатического типа;
• эндокринные расстройства;
• синдрома Рейно;
• развитие желчекаменной болезни.

Меры предосторожности

При вынашивании ребенка Моксонидин не назначают, так как информации о влиянии на внутриутробное развитие плода нет. Препарат может быть использован беременной, если польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Активные компоненты способны проникать в молоко в достаточно большом количестве, чтобы навредить грудничку. Поэтому на время лечения от вскармливания грудью необходимо отказаться.

Эффективность медикамента и его безопасность при применении у детей не установлена, поэтому его не используют в педиатрии. Также запрещено применять данное средство для пациентов, достигших 75-летнего возраста.

Во время вождения автомобиля и управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует быть максимально осторожным: Моксонидин влияет на психомоторную реакцию.

Передозировка

При передозировке возможно появление такой симптоматики:

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, скачки уровня сахара в крови.

В случаях появления описанных нарушений применяется симптоматическое лечение. Сразу после приема избыточной дозы препарата необходимо промыть желудок, и слабительные средства. При понижении давления рекомендуется нормализовать объем циркулирующей крови за счет вливания/введения жидкости. Брадикардию купируют Атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов при передозировке Моксонидином способны уменьшить проявления переходящей артериальной гипертензии. В виде специфического антидота вводят антагонист имидазолинов.

Совместимость с Бисопрололом и другими препаратами

Моксонидин является гипотензивным лекарственным средством центрального действия и способен привести к снижению сердечного ритма, а также к расслаблению гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов. Схожим механизмом действия обладает и гипотензивный препарат из группы ß-адреноблокаторов Бисопролол.

Стоит понимать, что практически идентичные у этих средств не только клинические эффекты, но и побочные реакции организма. Именно поэтому комбинировать эти препараты категорически не рекомендуют, так как это может привести к усилению негативной симптоматики, вплоть до развития признаков передозировки.

Моксонидин при совместном приеме со средствами гипотензивного действия других групп приводит к аддитивному эффекту. Также лекарственный продукт не назначают с:

• трициклическими антидепрессантами, так как они понижают эффективность гипотензивного действия Моксонидина;
• транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными препаратами так как Моксонидин усиливает их действие;
• производными бензодиазепина – Моксонидин усиливает снотворный эффект.

Моксонидин и алкоголь

Принимать данный медпрепарат совместно с алкоголем строго противопоказано. В некоторых случаях давление у пациента может резко подняться именно после приема спиртных напитков. В таком состоянии сосуды головного мозга расширяются, что может спровоцировать приступ гипертонии и даже инсульт.

Если пациент столкнулся с подобным явлением, то ему необходимо отказаться от спиртного и не употреблять его даже в минимальных количествах.

Когда гипертонический криз случился на фоне похмелья, то сначала необходимо провести детоксикацию организма в стационарных условиях либо амбулаторно, но под контролем медицинского работника. При этом нужно периодически контролировать уровень давления.

Прием алкоголя одновременно с Моксонидином усиливает угнетение ЦНС, еще больше расширяет сосуды и способствует повышению и без того высокого кровяного давления.

Что будет, если принять Моксонидин при нормальном давлении?

Это вопрос беспокоит многих пациентов, так как часто складывается ситуация, что в процессе длительного применения средства давление нормализуется, но курс терапии еще продолжается. Известно, что Моксонидин гарантировано понижает кровяное давление и избавляет пациентов от приступов головных болей.

Но мало кто знает, что большим плюсом данного медпрепарата является то, что ниже нормы он давление не понизит, а значит, исключается риск инсульта. Это связано с тем, что Моксонидин не только снижает повышенные показатели АД, но и нормализует метаболические процессы в миокарде.

Аналоги

У Моксонидина есть несколько аналогов, как российского, так и зарубежного производства. Какой из них выбрать, порекомендует врач. Цены на российские препараты чуть ниже, а действие приблизительно одинаково.

Российские аналоги

Препараты другого производства

К зарубежным аналогам относятся:

Какой бы аналог не выбрал пациент, он должен сообщить об этом лечащему врачу. Самостоятельно подбирать аналоги не рекомендуется.