Как принимать винпоцетин при хроническом заболевании. От чего помогает «Винпоцетин»

Как принимать винпоцетин при хроническом заболевании. От чего помогает «Винпоцетин»
03.03.2020

Винпоцетин – рецептурный препарат, улучшающий кровоснабжение головного мозга и метаболизм, происходящий в головном мозге. Принимать средство можно не всем, поскольку оно имеет ряд противопоказаний. Чрезмерное и неправильное потребление провоцирует появление побочных эффектов. Рекомендовано к применению только после консультации у врача.

Винпоцетин имеет две формы выпуска:

  • Таблетки. Форма – круглая, выпуклая с двух сторон, а с одной стороны располагается засечка. Оттенок – бледно-желтый или белый. Средство выпускается в ячеистых упаковках по 10 шт. Пачка выполнена из картона. Содержит от 1 до 10 ячеистых упаковок в пачке
  • Раствор высокой концентрации для капельниц. Препарат обладает абсолютной степенью прозрачности. Может быть слегка окрашенным. Выпускается в ампулах, которые выполнены из стекла темного тона. Содержание препарата – по 2 или 5 мл в ампуле. В блистере содержится 5-10 ампул. Пачка выполнена из картона. Содержит 1 или 2 блистера в упаковке.

Основной действующий компонент, обуславливающий свойства продукта, – винпоцетин.

Таблетка Винпоцетина содержит от 5 до 10 мг главного компонента. Его действие усиливается коллоидным диоксидом кремния, крахмалом картофеля, стеарат магнием, лактозой.

Раствор Винпоцетина имеет следующий состав: главный действующий компонент, дисульфит натрия, пропиленгликоль, сорбитол, хлороводородная кислота, эдетат динатрия, вода для инъекций, кислота лимонная.

Фармакология

Препарат положительно воздействует на состояние центральной нервной системы. Совершенствует микроциркуляцию и метаболизм, который происходит в головном мозге. Имеет антиагрегационный, сосудорасширяющий и антигипоксический эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Международное непатентованное наименование – Винпоцетин. Совершенствует микроциркуляцию в головном мозге и метаболизм. Угнетает активность ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь, что ведет к накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата.

Способствует расширению просвета сосудов за счет сосудорасширяющего эффекта. В результате происходит понижение кровяного давления в незначительной степени.

Совершенствует микроциркуляцию крови головного мозга, препятствует склеиванию тромбоцитов. Препарат повышает сопротивляемость клеток головного мозга гипоксии. Улучшает доставку кислорода к тканям, что положительно сказывается на поглощении глюкозы и метаболизме.

Средство увеличивает уровень катехоламинов, которые присутствуют в клетках головного мозга.

После приема Винпоцетина препарат моментально всасывается стенками кишечника и попадает в кровь. Максимальный уровень содержания в крови средства наблюдается через 60 минут после употребления. Полувыводится через 5 часов.

Показания к применению

  • Нехватка мозгового кровообращения в острой или хронической форме;
  • Энцефалопатия, которая возникла после перенесенной травмы;
  • Энцефалопатия дисциркуляторная, при которой возникают головокружения, болевой синдром в области головы, проблемы с памятью;
  • Патологии органов слуха;
  • Вегето-сосудистая дистония, развивающаяся на фоне климакса;
  • Патологии сосудистой оболочки глаз и сосудистые недуги сетчатки.

Применение формы Акри актуально в следующих случаях:

  • Заболевания органов слуха;
  • Патологии органов зрения;
  • Профилактика возникновения и терапии заболеваний головного мозга.

Противопоказания

Средство имеет следующие противопоказания:

  1. Аллергические реакции на продукт;
  2. Индивидуальная непереносимость любого компонента из состава;
  3. Аритмия в тяжелой форме;
  4. Период вынашивания малыша;
  5. Несовершеннолетние дети;
  6. Геморрагический инсульт в острой форме;
  7. Ишемическая патология сердца.

Ограничения к применению

Лекарство Винпоцетин с осторожностью принимают при таких патологиях, как:

  • Аритмия;
  • Плохой тонус сосудов;
  • Нестабильное артериальное давление.

Побочные действия

Препарат имеет следующие побочные эффекты:

  • Головокружения и болевой синдром в области головы;
  • Ухудшения отхождения ко сну, плохое качество и плохая продолжительность ночного отдыха;
  • Нестабильное артериальное давление;
  • Приливы;
  • Проблемы с деятельностью сердца;
  • Изжога;
  • Тошнота, сопровождаемая рвотой;
  • Повышенное потоотделение;
  • Постоянная жажда даже после обильного питья;
  • Высыпания на эпидермисе, как проявление аллергической реакции организма на препарат.

Передозировка

Препарат Винпоцетин при чрезмерном употреблении вызывает побочные эффекты. При возникновении передозировки рекомендуется выполнить промывание желудка. Врач можно назначить применение абсорбирующих препаратов.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Винпоцетина прилагается к препарату. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться у врача.

Взрослым людям назначают по 1 таблетке 5 или 10 мг трижды в сутки.

Рекомендованная дозировка инъекций – 20 мл один раз в сутки. Если организм хорошо воспринимает препарат, дозировка увеличивается. Максимальное значение – 1 мг/кг. Такая дозировка используется в течение 3-4 дней. Полный терапевтический курс составляет две недели.

Если патология находится в стадии обострения, пациенту назначают препарат в капельницах. После нормализации состояния процедуры заменяют приемом таблеток.

Препарат формы Акри рекомендуют употреблять по одной таблетке трижды в сутки. Минимально допустимая дозировка – 15 мг. При запущенных патологиях или заболеваниях в острой форме врач может увеличить дозировку. Верхний предел – 30 мг.

Максимальную дозировку препарата принимают в течение нескольких дней. После улучшения состояния пациента ее уменьшают, подводя к минимальному значению. Продолжительность терапии определяет врач, исходя из характера болезни и индивидуальных особенностей пациента. Обычно продолжительность лечения составляет 3 месяца. Увеличивать период не рекомендуется.

Применение во время беременности и лактации

Во время вынашивания малыша препарат не назначают. Любое самостоятельное применение Винпоцетина ведет к возникновению нежелательных последствий.

Не было проведено клинических исследований, как влияет препарат, применяемый во время грудного вскармливания, на состояние мамы и малыша, поэтому при лактации от его приема рекомендуется воздержаться.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя совмещать употребление Винпоцетина с приемом Гепарина. Такое сочетание способствует возникновению кровоизлияний разного характера.

Препарат снижает эффективность Варфарина. По этой причине продукты не употребляются вместе.

Совместимость средства с алкогольными напитками

Период терапии Винпоцетином составляет около 4 месяцев. Такое длительное лечение заставляет пациентов задавать вопросы о совместимости препарата и алкогольных напитков. Врачи говорят, что такое сочетание не рекомендовано.

Если во время терапии препаратом употреблять спиртные напитки, то действие средства нивелируется. Это приведет к ухудшению состояния пациента и обострению патологии.

Аналоги

Аналоги Винпоцетина – Оксопотин, Пирацетам, Вицеброл и Кавинтон, что из них лучше – такой вопрос ставится некорректно. Все зависит от реакции организма на эти медикаментозные средства и личных предпочтений.


Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 4 года. Держать продукт рекомендуется в месте, куда нет доступа солнечному свету и детям. Хранить при комнатной температуре.

Стоимость

Цена Винпоцетина зависит от формы выпуска средства, производителя, региона покупки и ценовой политики аптеки, которая занимается продажей препарата. Цена Винпоцетина в таблетках составляет примерно 130-150 рублей. Приблизительная стоимость Винпоцетина Форте – 90 рубле. Средняя цена 10 ампул по 2 мл средства составляет 70 рублей.

Неврологические патологии у детей опасны своими последствиями, например, гипоксия при родах может проявиться у ребенка 6 месяцев задержкой в развитии. И поэтому в лечении болезней нервной системы используют действенные препараты. Одним из них является Винпоцетин. Но можно ли это лекарство давать грудным детям и для чего назначают Винпоцетин в детском возрасте?

Форма выпуска

Препарат под названием Винпоцетин выпускается в форме таблеток. У них белый цвет, круглая форма и нет запаха. Одна упаковка содержит 50 таблеток. Также существуют формы, применяемые для инъекций.

Состав

Активным веществом в препарате выступает соединение с таким же названием. В каждой таблетке содержится 5 мг винпоцетина. Он дополнен кукурузным крахмалом, лактозой и стеаратом магния, а также тальком и двуокисью кремния. Эти вещества обеспечивают форму и твердость таблетки.

Принцип действия

Винпоцетин относят к средствам, которые влияют на метаболические процессы и кровообращение в тканях головного мозга. Благодаря расширению сосудов лекарство активизирует мозговой кровоток, что приводит к большему поступлению в нервные ткани кислорода и важных для работы мозга питательных веществ (в первую очередь, глюкозы).

При этом лечение Винпоцетином не ухудшает кровоснабжение других тканей (лекарство не вызывает синдром «обкрадывания»). Кроме того, у такого средства отмечается способность разжижать кровь, благодаря чему Винпоцетин препятствует образованию тромбов.

Показания

Неврологи назначают Винпоцетин при нарушениях кровообращения в головном мозге , например, после инсульта, травмы или энцефалопатии, вызванной гипоксическим состоянием. Показания для приема такого лекарства также представлены нарушениями слуха и болезнями глаз, затрагивающими сетчатку и сосудистую оболочку. Препарат может улучшить состояние людей с тугоухостью, глаукомой или шумами в ушах. Как средство вспомогательной терапии, Винпоцетин может назначаться при эпилепсии , аутизме или маниакально-депрессивном психозе.

Противопоказания

Винпоцетин противопоказан:

  • При геморрагическом инсульте.
  • При аритмиях.
  • При повышенном внутричерепном давлении.
  • В случае повышенной чувствительности к его ингредиентам.

Также противопоказанием выступает детский возраст до 18 лет.

Можно ли принимать детям?

Давать Винпоцетин в детском возрасте можно лишь по назначению врача.

Хотя инструкция по применению и содержит информацию о запрете использования данного лекарства до 18-летнего возраста, однако при наличии показаний такой препарат может назначаться даже детям до года.

Неврологи нередко прописывают 3х месячным детям это лекарство, если у крохи обнаружено гипоксическое поражение головного мозга. При этом лечение Винпоцетином обязательно должно быть проконтролировано специалистом, а давать препарат без медицинских предписаний недопустимо.

Побочные действия

Если не превышать дозу Винпоцетина, возникновение побочных эффектов встречается редко. Возможно учащение ритма сердцебиений и появление экстрасистол, а также изменения кардиограммы. У некоторых пациентов нарушается сон, возникает общая слабость, усиливается выделение пота. Также возможны головные боли, сонливое состояние и головокружение. Изредка возникают аллергические поражения кожи, а пищеварительная система может отреагировать на Винпоцетин изжогой, тошнотой и сухостью во рту.

Инструкция по применению и дозировка

Лекарство назначают после еды трижды в день. Таблетку нужно проглотить и запить водой. Средняя суточная доза препарата для взрослых – от 15 до 30 мг, но детская дозировка должна подбираться врачом индивидуально . Она может составлять четверть, треть таблетки или другое количество препарата. Уже через неделю с начала приема будет заметен лечебный эффект, но в большинстве случаев медикамент назначается на длительное время (2-3 месяца и дольше).

Передозировка

Случаев передозировки Винпоцетина пока зарегистрировано не было, но в случае превышения допустимой дозы следует промыть желудок, дать пациенту сорбент и назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин практически не влияет на другие препараты. Это средство нельзя сочетать лишь с Гепарином , поскольку это приведет к усилению кровотечения . Если назначить это лекарство и Метилдопу, возможно более выраженное гипотензивное действие. Назначение принимающему Винпоцетин пациенту антикоагулянтов или противоаритмических препаратов должно проводиться с осторожностью.

Условия продажи

Для приобретения Винпоцетина в аптеке требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Держать упаковку следует вдали от прямого солнечного света так, чтобы таблетки не мог достать ребенок. Оптимальные температурные условия для Винпоцетина – от 15 до 30 градусов тепла. С момента производства лекарство следует использовать в течение 5 лет.

– это лекарство, направленное на коррекцию кровообращения и метаболизма в головном мозге. Данное средство повышает качество транспортировки глюкозы к тканям головного мозга, а также повышает уровень затрачивания глюкозы и кислорода тканями. Получают лекарственное средство из алкалоида растения Барвинок через синтез.

Венгерский ученый Ксаба Сзантай самый первый получил Винпоцетин из лекарственного растения в 1975 году . А через три года лекарство стала выпускать компания в Венгрии.

Подобные нарушения головного мозга чаще встречались у стариков, однако, сейчас препарат востребован среди молодежи и детей. Лекарственное средство применяют при различных нарушениях головного мозга , и оно является безопасным.

— это психостимулирующее средство, плодотворно облегчает мозговой кровоток, расширяя сосуды и уменьшая вязкость крови.

Препарат оказывает положительное действие на ткани головного мозга и не влечет за собой никакие побочные эффекты. Производят лекарственное средство в виде таблеток или раствора для инъекций.

Быстро всасывается. Проходит данное действие в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. Проходя через кишечник, не претерпевает метаболизм. Выводится через кишечник и при помощи почек. Биодоступность лекарственного средства равна 70% . Активное вещество способно преодолевать плаценту и попадать в грудное молоко.

Наиболее популярная дозировка препарата Винпоцетин составляет 5 мг . Однако чаще стали приобретать таблетки дозой 10 мг , которые используют в случаях серьезного поражения головного мозга. Название такая форма выпуска лекарства носит «Винпоцетин Форте» .

Данные таблетки не имеют отличия от стандартных таблеток, не считая дозировки. Курс лечения может длиться до трех месяцев . При надобности, курс повторяют до трех раз в год .

Инъекционная форма препарата включает в состав 0,5% раствора по 2 мл в ампуле. Используют внутривенно капельно. Первоначальная доза в сутки составляет 20 мг . Средняя доза в сутки – 50 мг . Если препарат переносится без проблем, то через три дня дозу увеличивают до максимума – 1 мг/кг в сутки .

Лечение длится от 10 до 14 дней . Как только пациенту становится лучше, его переводят на прием лекарства внутрь.

Инструкция по применению

Винпоцетин предоставляет лечение организма в комплексе:


Показания

Винпоцетин применяют при хронических или острых нарушениях кровообращения в головном мозге, включая:

  • инсульт;
  • мозговые травмы;
  • сосудистую деменцию;
  • гипертоническую энцефалопатию.

Продуктивен препарат и при сокращении сосудов головного мозга.

Также данное лекарство прописывают:

  • при сосудистых заболеваниях глаз
  • препарат помогает облегчить симптомы болезни Меньера
  • облегчает шумы в ушах и старческую тугоухость, нарушение памяти
  • при климактерическом синдроме

Детям препарат часто прописывают для улучшения памяти и увеличения умственных способностей. Данной функцией лекарства порой пользуются студенты, употребляя препарат в экзаменационное время. Однако такое применение Винпоцетина без назначения врача может быть крайне рискованным.

Подробнее о лекарствах улучшающих память вы можете прочитать .

Противопоказания

Применять препарат можно не каждому. Многих привлекают его показания к использованию и люди самостоятельно без рецепта врача употребляют лекарство внутрь. Делать так нельзя, ведь вмешиваться в работу мозга без надобности крайне нежелательно.

Помимо этого, у лекарственного средства есть противопоказания к приему:


Дозировка

Существует несколько методов приема лекарства, для каждого пациента врач назначает индивидуально. Дозировка зависит от форм заболевания и общего состояния здоровья человека.

Основным методом является внутривенный, но также применяют внутрь таблетки по 5 мг 3 раза в день после приема пищи. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 30 миллиграмм . Длится лечение в среднем 2-3 месяца . Отменять препарат следует постепенно, снижая количество употребления.

При острых формах заболевания для лечения в больнице делают инъекции. Препарат вводят внутривенно при помощи капельницы. Инфузия должна ограничиваться 80 каплями в минуту .

Запрещается использовать следующими методами:

  • Струйным
  • Подкожным
  • Внутримышечным

Начинают дозы с двух ампул , в общей сложности это составляет 20 мг лекарства. Если препарат переносится пациентом хорошо, дозу постепенно увеличивают, но не больше 60 мл .

Особые указания

Не рекомендуется применять Винпоцетин людям, управляющими транспортным средством, а также тем, чья работа обязывает к повышенному вниманию. Детям назначать препарат врач может на свое усмотрение. Но следует знать, что исследований по применению данного лекарства в детском возрасте нет.

Побочные эффекты

Данное лекарство может вызвать такие побочные действия, как:

  • Головная боль, слабость, головокружение, нарушение сна, понижение давления, учащенное сердцебиение.
  • Также может появиться сухость во рту, тошнота, потливость и изжога.
  • Чаще всего встречаются аллергические реакции в виде зуда и сыпи на коже.
  • Со стороны нервной системы может появиться депрессия, нарушения координации движения, галлюцинации, раздраженное состояние.

Чтобы устранить побочные эффекты необходимо промыть желудок, выпить активированный уголь и провести симптоматическое лечение. Однако в большинстве случаев, лекарство отлично переносится людьми.

Отпуск из аптек

Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта от врача .

Цена

  • Лекарственное средство Винпоцетин в таблетках стоит около 200 рублей .
  • Винпоцетин Форте (таблетки дозировкой 10 мг) – около 100 рублей .
  • Препарат в виде инъекций представляет собой 0,5% раствора по 2 мл в ампулах. Стоимость упаковки, в которой 10 штук ампул, составляет свыше 50 рублей .

Стоимость напрямую зависит от марки производителя, дозировки лекарства и его количества.

Аналоги

Есть препараты на основе такого же действующего вещества, что и Винпоцетин.

Среди таких препаратов:

  • Бравинтон – выпускается в таблетках и концентрате
  • – производят в таблетках и в концентрате для инфузионного раствора. Цена препарата начинается от 250 рублей .
  • Винпоцетин-Сар – выпускается в виде концентрата для приготовления раствора и в виде таблеток.
  • Винпоцетин –Эском – производят в таблеточной форме и в виде концентрата.
  • Цераксон — подробную инструкцию по применению препарата .

Несмотря на такое разнообразие препаратов, назначать какой именно препарат принимать Вам должен только специалист.

Иногда, чтобы улучшить кровообращение в головном мозге, прописывают аналоги лекарства, в которых содержатся иные составляющие, но оказыващие то же действие:

  • Пантогам
  • Глицин
  • Пирацетам
  • Луцетам
  • Фезам
  • Ноотропил и другие.

Очень важно, любой из них принимать, только посоветовавшись с лечащим врачом.

Винпоцетин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vinpocetinum

Код ATX: N06BX18

Действующее вещество: винпоцетин (vinpocetine)

Производитель: «Сотекс ФармФирма», «Северная звезда», «Компания ДЕКО», «Валента Фармацевтика», ЗАО «Биннофарм», «МАКИЗ-ФАРМА», «Новосибхимфарм», «АЛСИ Фарма», ООО «Эллара», «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ОАО «Биосинтез» (Россия), M. J. Biopharm, Pvt. Ltd. (Индия), «Алхем Интернешнл Лимитед» (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Covex (Испания), Gedeon Richter (Венгрия), Chedom Pharmaceutical Co., Ltd. (Китай), Linnea (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество препарата – винпоцетин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca 2+ -кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

  • Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
  • Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
  • Посттравматическая энцефалопатия;
  • Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
  • Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

Противопоказания

  • Беременность;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

  • Тяжелые формы аритмии;
  • Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
  • Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
  • Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
  • Кожные покровы: потливость;
  • Прочее: аллергические реакции.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.

Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.

При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.

Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Аналоги

Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте , Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон , Кавинтон Форте , Кавинтон Комфорте , Телектол, Нейровин, Пирацетам , Оксопотин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
  • Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
  • Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения – 5,3 л/кг. Период полуэлиминации – 4,74-5 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации в печени до нескольких метаболитов. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов.

После приема внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, связывание с белками плазмы - 66%. Объем распределения винпоцетина составляет 3-8 л/кг.

Винпоцетин биотрансформируется в печени. Главным его метаболитом является аповинкаминовая кислота. Другие неактивные метаболиты - гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч., варьирует в зависимости от дозы и способа введения винпоцетина. Основным путем выведения препарата и его метаболитов являются почки.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

Транзиторная ишемия головного мозга

Церебральный ишемический инсульт

Состояния после церебрального инсульта

Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Вертебробазилярная недостаточность

Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Винпоцетином следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

После достижения клинического улучшения переходят на прием лекарственного средства внутрь, по 5-10 мг 3 раза в день. Длительность лечения определяется врачом с учетом достигнутого эффекта и переносимостью лекарственного средства.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 <1/100)

Ощущение жара

Снижение артериального давления

Эйфория

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез

Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, диплопия, затуманенное зрение

Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ, понижение артериального давления

Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

Эритема, гипергидроз, крапивница

Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Гиперхолестеринемия, сахарный диабет

Повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко (<1/10000)

Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны

Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

Тромбофлебит

Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Шум в ушах

Кожный зуд, дерматит

Повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

Гиперчувствительность

Острая стадия геморрагического инсульта

Тяжелые формы ишемической болезни сердца и аритмии

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Лекарственные взаимодействия

Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Винпоцетин.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.

Особые указания

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT. Назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами