2.2.5 Витамин В12

Другие названия: кобаламин, цианокобаламин, антианемический витамин.

История открытия витамина В12, длилась более ста лет.

Она началась с описания заболевания, главным проявлением которого была особая форма анемии со смертельным исходом. Через 20 лет был введен в употребление термин «пернициозная анемия». Это злокачественная, неизлечимая форма малокровия. Еще через 20 лет удалось выделить препарат, оказывающий лечебное действие при пернициозной анемии.

Витамин В12 представляет собой сложное органическое соединение кобальта с группой циана, причем количество кобальта в нем достигает 4,5 %. В дальнейшем было установлено, что с кобаламином может быть соединен не только анион циан, но и другие анионы: нитрит, сульфит, гидроксианион. Последний является природным соединением и называется «оксикобаламин».

Витамин В12 необходим для кроветворения. Этот витамин стимулирует рост, благоприятно влияет на жировой обмен в печени, нужен для поддержания в «работоспособном» состоянии нервной и иммунной системы. Организм использует витамин В12, для переработки углеводов, жиров и белков, синтеза аминокислот и создания молекул ДНК. Он необходим для клеточного деления.

Суточная потребность в витамине В12 - 3 мкг. Микрофлора кишечника человека синтезирует кобаламины, но в небольшом количестве. Дополнительно он поступает с пищей только животного происхождения. Хотя цианокобаламин является водорастворимым витамином, в здоровой печени он может накапливаться в значительных количествах. Также он может откладываться в почках, легких и селезенке (но в этих органах содержание его обычно невысокое).

Витамин В12 устойчив к нагреванию и остается биологически активным даже при кипячении и последующем длительном хранении при комнатной температуре без доступа света. На свету же он быстро теряет свою активность.

Чем витамин В12 полезен

Основная функция цианокобаламина - обеспечение нормального кроветворения,т.е. этот витамин предупреждает развитие малокровия.
-Витамин В12 существенно влияет на обмен веществ, особенно белковый.
-Играет большую роль в образовании миелиновой оболочки, которая покрывает нервы.
-Необходим для роста детей, а также способствует улучшению аппетита.
-Снижает содержание холестерина в крови.
-Улучшает работу печени.
-Способствует снабжению организма энергией.
-Улучшает концентрацию, память и повышает способность равновесия.
-Применяется при лечении анемий, лучевой болезни, заболеваний печени, нервной системы, кожных заболеваний.

Лучшие натуральные источники витамина В12

Источники цианокобаламина - только продукты животного происхождения, причем наибольшее количество витамина содержится в субпродуктах (печени, почках и сердце). Довольно много витамина В12 в сыре, морских продуктах (крабах, лососевых рыбах,сардинах), несколько меньше-в мясе и птице.

Взаимодействие витамина В12 с другими веществами

Цианокобаламин – это единственный витамин, который содержит незаменимый минеральный элемент кобальт.

Для того, чтобы витамин В12 хорошо усваивался в желудке, он должен взаимодействовать с кальцием. Только в этом случае витамин сможет принести пользу.

Нормально работающая щитовидная железа способствует усвоению цианокобаламина.

Враги витамина В12

Отрицательно влияют на кобаламин кислоты и щелочи, вода, солнечный свет, алкоголь, женские гормоны эстрогены, некоторые виды снотворных препаратов.

Признаки недостаточности витамина В12

Дефицит витамина В12 развивается при длительном строгом вегетарианском питании, т. е. при полном исключении из рациона продуктов животного происхождения. Также В12-гиповитаминоз возникает при нарушении его усвоения. Это возможно при тяжелом энтероколите, болезнях печени. Характерны слабость, повышенная утомляемость, головные боли, снижение аппетита, бледность, чувство онемения и ползания мурашек по телу, сердцебиение, одышка при физической работе.

Признаки избыточного содержания в организме витамина В12

Случаи возникновения побочных эффектов не описаны даже при использовании очень больших доз витамина В12.

2.2.6 Витамин Вс

Другие названия: фолиевая кислота, фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота.

В 1940г., когда уже были открыты 9 представителей группы витаминов В, ученые провели один интересный опыт. Подопытных животных держали на диете, включавшей все известные в ту пору витамины. Но оказалось, что этих витаминов недостаточно. У животных развивались заболевания и задерживался рост. Работа по изучению неизвестного ростового фактора велась по нескольким направлениям. При выращивании цыплят на искусственной диете с добавлением экстракта из листьев шпината был выделен неизвестный фактор, который назвали фолиевой кислотой (от латинского слова folium - «лист»). А поскольку опыты проводились на цыплятах, обнаруженный витамин назвали витамином Вс (от английского слова chicken - «цыпленок»). Следует отметить, что во многих зарубежных справочниках, медицинской и фармакологический литературе, а также на этикетках витаминных препаратов фолиевая кислота фигурирует как витамин В9, но в принятой в России классификации она называется витамином Вс.

Основные функции витамина Вс - участие в образовании эритроцитов и гемоглобина, регуляция процесса деления клеток. Поэтому этот витамин особенно важен для роста и развития. Фолиевая кислота необходима для кроветворения, играет важную роль в обмене белков, образовании в организме некоторых аминокислот, стимулирует иммунную систему. Этот витамин оказывает благотворное влияние также на жировой обмен в печени, обмен холестерина и некоторых витаминов.

Фолиевая кислота содержится в листьях растений. Кроме того, она в небольшом количестве синтезируется микрофлорой кишечника. В пищевых продуктах витамин В находится в связанной форме, не обладает биологической активностью и не проявляет витаминных свойств. Свойствами витамина обладает лишь один из продуктов превращения фолиевой кислоты - фолиновая кислота (цитворум-фактор). Переход фолиевой кислоты в фолиновую, т. е. из неактивной формы в биологически активную, происходит в процессе переваривания пищи под влиянием различных ферментов, а также при обязательном участии цианокобалами-на (витамина В^) и аскорбиновой кислоты (витамина С) в печени и костном мозге. Считается, что для обмена фолиевой кислоты нужны также тиа-мин (витамин В1,), пиридоксин (B6), пантотеновая кислота (витамин В3) и достаточное количество полноценного белка.

Устойчивость фолиевой кислоты невелика. Так, при варке овощей потери ее достигают 70-90 %, при жарке мяса - 95 %, при варке яиц - 20-50 %. Консервирование овощей значительно снижает содержание в них витамина, однако сам процесс хранения консервов на его концентрации не отражается.

Суточная потребность в витамине Вс - 200 мкг.

Чем витамин Вс полезен

Фолиевая кислота является ускоряет различные химические реакции, протекающие в организме. В частности, она необходима для нормального синтеза белка и крове-творения. Фолиевая кислота обеспечивает повышение содержания гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Необходима организму для производства новых клеток: кожи, волос, крови.

Участвует в удалении жира, который накопился в печени, требуется для нормального белкового обмена.
-Может замедлить поседение волос при сочетании с пантотеновой и парааминобензойной кислотами.
-Улучшает аппетит, особенно если вы ощущаете упадок сил.
Обеспечивает здоровый вид коже.
-Применяется при лечении анемий, лейкопений, гастроэнтеритов, туберкулеза кишечника.

Лучшие натуральные источники витамина Вс

Фолиевой кислоты много в темно-зеленых овощах с листьями (салате, шпинате, петрушке, зеленом луке), репчатом луке, моркови, пивных дрожжах, цветной капусте, дыне, абрикосах, бобах, авокадо, яичном желтке, печени, почках, грибах.

Взаимодействие витамина Вс с другими веществами

Фолиевая кислота нужна для усвоения витаминов группы В, особенно пантотеновой кислоты.

Дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты приводит к развитию одного и того же типа анемии. Посредством замены одного витамина другим в рационе эту анемию можно скорректировать.

Наилучший лечебный эффект оказывает смесь фолиевой кислоты и витамина В12 (оба эти витамина участвуют в биохимических реакциях и тесно взаимодействуют).

Препарат фенитоин (дилантин), используемый для предотвращения эпилептических припадков, конкурирует в организме с фолиевой кислотой. Поэтому может измениться количество лекарства, при котором препарат начинает действовать.

Враги витамина Вс

Фолиевая кислота «не любит» воду, солнечный свет, тепло, обработку продуктов (особенно варку), женские гормоны эстрогены.

Признаки недостаточности витамина Вс

В развитии Вс-витаминной недостаточности главную роль играет пищевой фактор - витамин разрушается при кулинарной обработке продуктов, длительном дефиците в рационе белков, а также витаминов С, B6, В12,. Недостаточность этого витамина характерна для различных заболеваний желудочно-кишеч-ного тракта, при которых нарушается его всасывание. При заболеваниях печени нарушается обмен фолиевой кислоты.

Гиповитаминоз развивается постепенно, так как запасов витамина В хватает организму на 3-6 месяцев. При дефиците фолиевой кислоты поражаются в основном кроветворная и пищеварительная системы. Заболевание, которое развивается из-за дефицита фолиевой кислоты, называется макроцитарной анемией, т. е. анемией, при которой средний размер эритроцитов, находящихся в крови, значительно больше обычного. Эти эритроциты быстро разрушаются. Затем снижается содержание лейкоцитов и тромбоцитов. Могут возникнуть кровоточивость десен, кровоизлияния в кишечнике и т. д. При недостаточности витамина Вс поражаются органы пищеварения. Воспаляется слизистая оболочка языка, полости рта, желудочно-кишечного тракта. Соответственно развиваются стоматит, гастрит, энтерит. О недостаточности этого витамина свидетельствуют следующие признаки: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, бледность, снижение веса, раздражительность, ухудшение памяти, понос.

Признаки избыточного содержания в организме витамина Вс

Токсичность фолиевой кислоты даже при приеме больших доз (100 мг и больше в день) невысока.

Но все-таки есть данные, свидетельствующие о том, что длительный прием избыточного количества этого витамина приводит к развитию заболевания спинного мозга - фуникулярного миелоза - вследствие быстрого использования запасов витамина Вс. Также следует отметить, что у некоторых людей развиваются кожные аллергические реакции.

Польза фолиевой кислоты для человека, взаимодействие с другими витаминами и минералами. Сочетание с препаратами.

Для нормального функционирования организма человеку нужно большое количество витаминов и минеральных веществ.

Одним из таких элементов является витамин В9. Его еще также называют «женским витамином», т.к. он особенно необходим прекрасной половине человечества для поддержания репродуктивной функции, предупреждения бесплодия и нормального течения беременности.

Описание фолиевой кислоты

Фолиевая кислота относится к водорастворимым витаминам. Участвует в формировании клеток ДНК и в кроветворении. Человек получает его вместе с пищей, либо с помощью синтеза микрофлорой кишечника.

В больших количествах В9 содержится в зелени: шпинате, петрушке, также в печени, бобовых, входит в состав меда. Фолиевая кислота способна лечить такое распространенное среди беременных женщин заболевание, как анемия.

Особенно необходим витамин во время усиленного деления клеток ДНК. Это период внутриутробного развития ребенка и первый год жизни . Женщине в период беременности и лактации необходимо получать нужное количество витамина В9, чтобы снизить риск развития заболеваний у плода, и впоследствии у новорожденного.

По стандартам, принятым в Российской Федерации, норма потребления данного элемента беременными женщинами составляет 0,6 мг в день, в период лактации – 0,5 мг в день.

ВНИМАНИЕ: при тепловой обработке мяса, овощей, яиц теряется до 90 % содержащейся в них фолиевой кислоты. Также она разрушается при заморозке.

Совместимость c витаминами

Чтобы полезный элемент лучше усваивался организмом, нужно знать, с какими витаминами он совместим, а с какими его лучше не употреблять. Ниже будет приведено взаимодействие с наиболее распространенными витаминами:

Bитамин В12 (цианокобаламин)

Фолиевая кислота имеет хорошую совместимость с витамином B12, они совместно участвуют в синтезе аминокислот. Но, в то же время длительное употребление В9 в больших дозах может привести к дефициту витамина В12 в организме.

Bитамин В6

Длительный дефицит в организме этого витамина ведет к нехватке фолиевой кислоты. При взаимодействии фолиевой кислоты и В6 улучшается кровообращение, предупреждается возникновение бляшек в крови, что снижает вероятность развития атеросклероза.

Можно ли пить фолиевую кислоту с витамином С?

Фолиевая кислота хорошо усваивается вместе с витамином С. Более того, витамины С и В9 рекомендованы к употреблению именно в своем сочетании.

Bитамин Е

Нейтрален к сочетанию с витамином В9. Часто назначаются вместе в комплексе витаминов и минералов для беременных и кормящих женщин. Сам по себе витамин Е обладает антиоксидантным действием, и его функции усиливает витамин С, который хорошо сочетается с фолиевой кислотой.

Никотиновая кислота

Фолиевая кислота имеет неплохую совместимость с никотиновой кислотой, часто комбинируются в составе витаминно-минеральных комплексов. Негативного влияния друг на друга не оказывают.

Bитамин D

Негативного воздействия в сочетании с витамином В9 нет, часто употребляются в комплексе, наилучшим образом усваивается вместе с витаминами С, Е.

Аевит

Представляет собой комбинированный комплекс из витаминов группы А и Е. Негативного действия в сочетании с фолиевой кислотой не наблюдалось.

Антивитамины и антагонисты фолиевой кислоты

Витамин В2 разлагает витамин В9 в организме, не давая ему усваиваться. Кортикостероиды вымывают витамин из тканей, спиртосодержащие препараты, сульфаниламиды и аспирин в высоких дозах также разрушают фолиевую кислоту и ухудшат ее усвоение. Цинк также мешает усвоению фолатов, т.к. в сочетании с ними образует нерастворимые вещества, которые не могут всасываться в организм.

Совместимость с минералами

Вышеописанный элемент хорошо сочетается с некоторыми минералами, но в то же время может плохо усваиваться в комбинации с другими минеральными элементами. Наиболее распространенные комбинации элемента В9 и минералов:

Железо (а также препараты Сорбифер, Фенюльс)

Железо и фолиевая кислота имеют хорошую совместимость.

При нехватке железа и витамина В9 в организме развивается такое заболевание, как анемия. Самые распространенные препараты с железом, которые назначаются при анемии – это Сорбифер, Актиферрин, Фенюльс.

При грудном вскармливании, если у ребенка есть недостаток железа в организме, то соответствующие препараты назначают матери.

Железо плохо сочетается с марганцем и кальцием, но фолиевая кислота улучшает его усвоение, также железо полезно в сочетании с витаминами С и В2.

Йод и йодомарин

Фолиевая кислота и Йодомарин – это те препараты, которые в первую очередь назначаются при планировании и во время беременности.

Они необходимы как для правильного развития плода, так и для здоровья будущей матери. Сочетаются они идеально, йод помогает лучшему усвоению В9 в организме.

Цинк

Этот минерал необходим организму для поддержания иммунитета, обладает заживляющим действием.

На данный момент у большинства людей присутствует дефицит цинка, что делает необходимым его дополнительный прием в составе витаминных комплексов. В то же время цинк препятствует всасыванию фолиевой кислоты в организме.

ВАЖНО: при беременности и кормлении грудью потребность в цинке также возрастает в несколько раз.

Чтобы цинк не мешал усвоению фолатов, необходимо проконсультироваться с врачом, в каком порядке лучше принимать данные элементы, чтобы сохранить их эффективность.

Совместимость с препаратами

Многие лекарственные препараты для лечения определенных болезней нуждаются в комбинировании с элементом В9.

Это может быть обусловлено различными факторами: плохое усвоение препарата без добавления соответствующих витаминов, усиление действия за счет дополнительных элементов и др.

Ниже будут приведены препараты и их взаимодействие с фолиевой кислотой:

Метотрексат

Данное лекарство применяется для лечения ревматоидного артрита. Отличается своей эффективностью, но одним из его побочных действий является нарушение усвоения фолатов.

После многочисленных исследований была выявлена необходимость сопровождать курс приема Метотрексата введением фолиевой кислоты. Прием элемента В9 в совокупности с Метотрексатом снижает его побочные действия.

Элевит

Элевит – это витаминно-минеральный комплекс, который назначается женщинам в период планирования и во время беременности.

Можно ли принимать элевит и фолиевую кислоту одновременно?

В каждой капсуле Элевита содержится 800 мкг (или 0,8 мг) фолиевой кислоты. Суточная норма при беременности варьируется от 400 мкг (или 0,4 мг) до 800 мкг (или 0,8 мг). Поэтому принимать дополнительно фолиевую кислоту, помимо Элевита не нужно. Благодаря Элевиту недостаток элемента В9 в организме будущей матери быстро восполняется.

Помимо В9, в составе Элевит присутствуют: витамины С, Е, витамины группы В, железо, магний, марганец, кальций и другие минералы. На сегодня витаминно-минеральный комплекс Элевит по статистике назначается более чем 80 % женщин в период планирования и во время беременности.

Мальтофер

Данный препарат применяется в целях лечения и профилактики железодефицитной анемии. Бывает двух видов: Мальтофер и Мальтофер Фол.Различия их в том, что во всех формах выпуска Мальтофера содержится исключительно железа гидроксида полимальтозат, а в жевательных таблетках Мальтофер Фол помимо железа присутствует также и фолиевая кислота.

Эти таблетки были разработаны специально для беременных женщин. Каждая таблетка препарата Мальтофер Фол содержит 350 мкг элемента В9.

Совместимость фолиевой кислоты с алкоголем

Если в организме присутствует нехватка фолиевой кислоты, то употребление алкоголя усугубляет эту проблему, т.к. препятствует транспортировке фолатов к тканям.

Алкоголь оказывает сильное негативное влияние на организм, вымывает из него многие полезные вещества и витамины.

Чрезмерное употребление алкогольных напитков ведет к острой нехватке фолиевой кислоты в организме и развитию вследствие этого соответствующих недугов: гастрита, язвенных и онкологических заболеваний.

ВНИМАНИЕ: фолиевая кислота доказала свою эффективность в профилактике рака груди у женщин.

Если женщина злоупотребляет алкоголем, то это препятствует усвоению фолиевого элемента и повышает вероятность развития рака груди на 30% .

Заключение

Пользу фолиевой кислоты для человеческого организма сложно переоценить. Это важный и необходимый элемент для поддержания здоровья и сохранения молодости и красоты.

Особое значение ему придает и то, что витамин является необходимым в репродуктивной функции, от него зависит здоровье и развитие будущих детей . В свою очередь, от здоровья населения зависит экономика страны, ведь только здоровое население обладает высокой работоспособностью и способно поднимать мощь и престиж своего государства.

По этой причине во многих странах на государственном уровне принято обогащать продукты фолиевой кислотой, т.к. данная мера ведет к появлению здорового потомства и улучшению демографической ситуации.

Вконтакте

Это водорастворимый витамин, незаменимый спутник многочисленных процессов в организме человека. Получает человек витамин из пищи, он содержится в печени и мясе, сое, апельсинах, яичных желтках, пивных дрожжах, семечках.

Но во время беременности, когда женщине нужно вдвое больше питательных веществ для строительства нового организма и поддержания нормального функционирования своего, потребность в фолиевой кислоте значительно возрастает.

Также дефицит В9 наступает при длительных диетах, лечении антибиотиками, нервных перегрузках, злоупотреблении алкоголем. В этих случаев необходимо дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Польза и вред

Чем полезна фолиевая кислота? Она нужна для выполнения нескольких важнейших функций :

1. Кроветворение. Она участвует в образовании эритроцитов, поддерживает необходимый уровень гемоглобина в крови.
2. Нормализация работы печени и кишечника , то есть, витамин повышает аппетит и стимулирует пищеварение.
3. Улучшение работоспособности и памяти.
4. Борьба с депрессией и хронической усталостью.
5. Подготовка организма к зачатию ребенка, нормального протекания беременности и родов без осложнений.
6. Профилактика наследственных и генетических заболеваний и отклонений у ребенка не только в утробе матери, но и после рождения.

Особенно важно получать достаточное количество фолиевой кислоты , когда формируется нервная трубка и основные жизненно важные органы будущего ребенка.

Витамин В9 усиливает также активность мужских сперматозоидов и оттягивает наступление менопаузы у женщин . В целом фолиевая кислота — человека, а также препятствующий накоплению вредного холестерина в организме, предотвращий инфаркт и инсульт.

Это витамин бодрости и хорошего настроения , апатия, раздражительность, быстрая утомляемость – один из главных признаков дефицита фолиевой кислоты. Выявить недостаток этого витамина помогут также следующие симптомы:

Избыток фолиевой кислоты наступает только в том случае, если несколько месяцев подряд принимать дозу витамина, превышающую суточную. Чревато это повышенной возбудимостью у детей, приступами тошноты, подавлением витамина В12 организме.

Примерно 90% витамина В9, содержащегося в продуктах питания, разрушаются при термообработке. Потому рекомендуется периодически пропивать курс витаминного комплекса для профилактики дефицита, а перед зачатием ребенка и сразу после него это – непреложное правило.

Обзор средств: формы выпуска и цены в аптеках

В аптеках предлагается фолиевая кислота как в чистом виде – в форме пилюль или капель, — так и в сочетании с другими витаминами и микроэлементами.

Монопрепарат

Препарат имеет прямое отношение к группе витаминов В. Взаимодействуя с витамином С, переходит в фолиновую кислоту. Она принимает участие в процессе формирования эритроцитов и лейкоцитов.

Кислота необходима для синтеза белковых клеток кожи и волос. Витамин назначают беременным ( о фолиевой кислоте при беременности), а также для лечения гастритов, при понижении гемоглобина, для уменьшения риска возникновения рака шейки матки.

О недостатке этого витамина свидетельствует утомляемость, понижение веса, анемия, подавленность, слабость, понос, ухудшение памяти.

Взрослые нуждаются в 200 мкг этого витамина в день (для профилактики). В период вынашивания ребенка следует пить в день по 400 мкг фолиевой кислоты, при лактации — 300 мкг.

Для лечения взрослым назначается по 500 мкг витамина в сутки. Детям витамин назначается в наименьших дозах. Принимать этот витамин следует на протяжении месяца.

Препарат выпускается в дозировке 100 мг, 400 мг .

Цена в аптеке: от 29 рублей до 689 рублей (в зависимости от страны-производителя).

Фолибер

В состав входит фолиевая кислота и витамин В12 (цианокобаламин) . Эти составляющие, при взаимодействии, препятствуют образованию гомоцистеина — вредного продукта взаимодействия аминокислот, защищает от появления атеросклероза.

Используется для профилактики заболеваний сердца. Может применяться женщинами на момент планирования беременности и в первые три месяца вынашивания ребенка, для профилактики дефектов развития плода.

Препарат противопоказан лицам с непереносимостью составляющих. С осторожностью следует принимать лицам с нарушением всасываемости глюкозы и лактозы .

Принимать по 1 таб. в день за час до еды. Курс профилактики — 20-25 дней

Стоимость Фолибера: от 120 до 257 рублей.

Доппельгерц актив Фолиевая кислота

В состав препарата входит: витамин В9 — 600 мг, витамин С — 300 мг, В6 — 6 мг, В12 — 5 мг, Е — 36 мг .
Данная комбинация витаминов в комплексе способствует росту клеток, служит профилактикой болезней сердца и сосудов.

Назначается при беременности и кормлении грудью, при болезнях сердца, для понижения риска осложнений при болезнях сердца и сосудов, при гинекологических болезнях.

К противопоказаниям относится непереносимость составляющих.

Доппельгерц актив Фолиевая кислота назначается по одной таблетке в день. Следует принимать во время приема еды. Время приема витаминного комплекса достигает 1 месяца.

Цена в аптеке: от 185 до 525 рублей .

Мальтофер

В составе данного минерально-витаминного комплекса: кислота фолиевая — 0, 35 мг и гидроксид полимальтозат железа — 357 мг .

Мальтофер назначают при недостатке железа и кислоты фолиевой, железодефицитной анемии, при лактации и вынашивании ребенка.

К противопоказаниям относятся: нежелезодефицитная анемия, ухудшение переработки железа, перегрузка организма железом, непереносимость составляющих комплекса.

Дозировка и срок лечения зависит от состояния организма. При железодефицитной анемии назначается по 1-3 таблетке в день четыре-пять месяцев. При беременности нужно принимать до достижения нужного уровня гемоглобина по одной таблетке дважды в сутки.

При небольшом дефиците железа необходимо принимать по одной таблетке в день.

Цена в аптеке на Мальтофер — фолиевую кислоту с железом: от 504 рублей до 615 рублей.

Фенюльс Цинк

В витаминный комплекс входит: фолиевая кислота, пиридоксина гидрохлорид моногидрат сульфата цинка, сульфат железа .

Назначается для лечения и профилактики недостатка железа, фолиевой кислоты, цинка даже у детей. Используется также при комплексной терапии для лечения кожных болезней (угри юношеские, дерматит атопический).

: изменения ЖКТ обструктивные, детский возраст до 13 лет, невосприимчивость компонентов в составе, нежелезодефицитная анемия, избыток железа в организме. Осторожно препарат нужно применять при язвенной болезни, заболеваниях кишечника.

Продолжительность приема и суточная дозировка зависят от уровня железодефицита. Для лечения железодефицита средней и небольшой степени необходимо принимать препарат на протяжении трех месяцев дважды в сутки по одной таблетке. При беременности необходимо принимать по 1 капсуле в сутки до окончания вынашивания ребенка. При заболеваниях кожи — 1 капсула в день.

Цена: от 62 рублей до 157 рублей .

Фолиевая кислота с В6 и В12 от Эвалар

В состав препарата входит: кислота фолиевая — 600 мкг, В12 — 5 мкг, В6 — 6мг . Является биологически активной добавкой.
Следует применять для профилактики возникновения атеросклероза, тромбоза ввиду того, что вещества, входящие в состав препарата, понижают уровень гомоцистеина.

Препарат показан беременным женщинам. Предупреждает возникновение болезней сердца и их осложнений.
К противопоказаниям относится непереносимость составляющих препарата.

С целью профилактики следует приминать взрослым по одной таблетке в стуки во время приема еды. Продолжительность приема препарата Фолиевая кислота с В6 и В12 от Эвалар 60 дней.

Цена в аптеке: от 80 до 180 рублей .

Гемоферон

Раствора для приема орально. В состав входит: цитрат аммонийного железа — 40 мг, кислота фолиевая — 0,3 мг , вспомогательные вещества.

Применяется при фолиеводефицитной и железодефицитной анемии, после операционного вмешательства на желудке, при вынашивании ребенка и лактации, почечной недостаточности, глистной инвазии.

Противопоказания : избыток железа, язва пептическая, острый энтероколит, индивидуальная непереносимость к составляющим раствора.
Необходимо принимать за 30 минут до приема еды. Дозировка определяется мерным стаканчиком. Детям и взрослым следует принимать по 15-20 мл в сутки (один прием). Детям до лет — 3-6 мг в сутки на 1 килограмм веса.

Цена в аптеке: от 67 до 152 рублей .

Элевит Пронаталь

В препарат включены: железо, витамины В, А, D3, С, Е, кислота фолиевая, медь, магний, кальция пантотенат, фосфор, цинк, марганец, никотинамид .

Комплекс предназначается при железодефиците, дефиците кислоты фолиевой при вынашивании ребенка и кормлении грудью. Способствует понижению риска возникновения врожденных дефектов у плода.

Противопоказания: непереносимость составляющих комплекса. На момент приема препарата могут возникнуть проблемы с работой ЖКТ, но не стоит отменять прием препарата. Не следует длительное время принимать комплекс лицам, с избыточным содержанием кальция в крови.

Препарат принимается по одной таблетке раз в день после еды.

Цена на эти витамины с В9 в аптеке: от 430 рублей до 1669 рублей .

Фолиевая кислота «9 месяцев»

Препарат состоит из фолиевой кислоты — 400 мкг.

Предназначен для восполнения нехватки фолиевой кислоты при вынашивании ребенка, для понижения риска развития патологий. Важно начать принимать препарат за 1-3 месяца до предполагаемого зачатия.

К противопоказаниям относятся : детский возраст, опухоль злокачественная, недостаток кобаламина, анемия пернициозная.
Следует пить по 1 таблетке в сутки в первом триместре.

Инструкция по применению

В среднем, суточная доза для здорового взрослого человека или ребенка составляет от 200 до 300 мкг в сутки, для тех, кто испытывает постоянные физические нагрузки – до 400 мкг, для беременных и кормящих женщин – от 600 до 800 мкг в сутки.

Полезные вещества лучше усваиваются, если принимать их во время еды . Должна быть также введена сбалансированная диета, богатая продуктами и витаминами, содержащими фолиевую кислоты. Узнайте больше о полезных продуктах с этим витамином.

Прием любого лекарственного препарата, даже витаминов и микроэлементов, должен осуществляться только после консультации специалиста , он же определяет дозировку и длительность курса лечения.

Более подробную инструкцию по применению фолиевой кислоты .

Витамин В12 (цианокобаламин) - первое естественное соединение, в составе которого был обнаружен кобальт. Это растворимый в воде витамин, активный в очень малых дозах, практически полностью поступает в организм человека с пищей. В при - роде синтезируется только микроорганизмами.
Витамин В12 необходим для функционирования всех клеток человеческого организма. Он активно участвует в жировом и углеводном обмене при тесном взаимодействии с витамином С, фолиевой и пантотеновой кислотами. Витамин В12 необходим для функционирования нервной системы, образования эпителиальных клеток, благотворно влияет на жировой обмен в печени (предупреждает ее жировую инфильтрацию), запускает синтез ДНК и РНК, необходим для кроветворения, синтеза эритроцитов, функционирования иммунной системы, участвует в обмене железа.
Еще одной из основных функций витамина В12 является участие в синтезе метионина и холина, которые обеспечивают синтез норадреналина, серотонина, ацетилхолина и способность человека получать положительные эмоции, хранить память, концентрацию внимания, равновесие. Без витамина В12 клетки не могут удерживать фолиевую кислоту, что приводит к психическим и нервным расстройствам. Он участвует в синтезе белковых и жировых структур защитного миелиновой слоя и формировании костей, что особенно важно в периоды роста организма и у женщин климактерического возраста при гормонально обусловленной потере костной массы.
Витамин В12 впервые синтезирован в 1955 г.
Фолиевая кислота - фолацин, водорастворимый фолат, витамин В9. Имеет противоанемическое действие, предотвращает внутриутробные аномалии развития плода, повышает умственную и физическую работоспособность, восстанавливает структуру нервной ткани, стимулирует выработку соляной кислоты, укрепляя кишечную стенку, а также имеет ноотропное, антидепрессантное, антиатеросклеротическое и др. действия. Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов роста, развития, пролиферации тканей и эмбриогенеза; в организме превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. Ее производные участвуют в образовании кофермен- тов в ферментативных реакциях при обмене аминокислот (серин, глицин, гистидин), при синтезе метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований. Занимает важное место в синтезе нуклеиновых кислот. Играет ключевую роль в образовании адреналина, катаболизме никотиновой кислоты и т. д.
Получена из листьев шпината в 1941 г. и впервые синтезирована в 1946 г.
АТС классификация
В: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ И ГЕМОПОЭЗА
В03 Антианемические средства
В03В Препараты витамина В12 и фолиевой кислоты
В03ВВ Фолиевая кислота и ее производные
В03ВВ01 Фолиевая кислота
Фармакокинетика
Цианкобаламин - «внешний фактор Касла», всасывается в тонком кишечнике после взаимодействия в желудке с «внутренним фактором Касла» - гликопротеином с молекулярным весом около 50 000, который секретируется клетками слизистой желудка. Он участвует во всех этапах ассимиляции цианкобаламина. Для усвоения, цианкобаламин освобождается от связи с белком, в соединении с которым он находится в пищевых продуктах. Внутренний фактор разъединяет комплекс белка с витамином и сам соединяется с ним. Вновь образовавшийся комплекс перемещается в подвздошную кишку. Его всасывание происходит в три этапа:

1. Адсорбция витамина на поверхности эпителия кишечника, благодаря рецепторному механизму.
2. Проникновение в кишечный эпителиоцит путем пиноцитоза или с помощью переносчика.
3. Перемещение из кишечного эпителиоцита в портальный кровоток диффузией.

Всасывание больших доз витамина В12 осуществляется посредством диффузии независимо от внутреннего фактора, этот процесс может частично происходить не только в кишечнике, но и в ротовой полости.
После всасывания витамин В12 транспортируется в ткани в комплексе с плазменным гликопротеином - транскобаламином II. Избыток депонируется в печени. Из печени он выводится с желчью в кишечник (до 3-7 мкг в сутки), где снова всасывается (энтерогепатическая циркуляция). За сутки всасывается около 20-25 % витамина, поступающего с пищей.
После приема внутрь фолиевая кислота, также соединяется в желудке с внутренним фактором Касла, и всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы. Подвергается активации в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, при этом превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация в крови достигается через 3060 минут. Экскретируется почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Витамин В12 имеет метаболическое и гемопоэтические действие, а также обладает высокой биологической активностью. Нормализует ферментативные процессы, для которых необходимы коферментные формы цианокобаламина: восстановление фолиевой кислоты, перенос метильных и одноуглеродных фрагментов, превращение метилмалоновой кислоты в янтарную.
При восполнении недостатка витамина нормализуется кроветворение - созревание эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Благоприятно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
После приема фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой, нормализует созревание мегалобластов и образование нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в т. ч. глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина и гистидина.
Эффекты терапии препаратами витамина В12 и фолиевой кислоты оцениваются, в первую очередь, по развернутому клиническому анализу крови и биохимическим показателям.
Показания к применению и дозы
Показания к применению витамина В12:

• Мегалобластная анемия (пернициозная, агастральная, глютеновая энтеропатия) - по 100-200 мкг/сут. через день.
• Болезнь Крона, дифилоботриоз, резекция подвздошной кишки, болезни оперированного желудка - по 100-200 мкг/сут. через день.
• Анемии: железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, анемия вследствие интоксикации - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.
• Полиневриты: боковой амиотрофический склероз; энцефаломиелит; рассеянный склероз и др. - по 400-500 мкг/сут.; в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту) или ендолюмбально - по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы введения до 200-250 мкг.
• Псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермит.
• Травмы костно-суставного аппарата - 200-400 мкг через день в течение 4045 дней.
• Острые и хронические гепатиты; цирроз печени - 30-60 мкг/сут. или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
• Хронический гастрит с ахлоргидрией, хронический энтерит с синдромом мальабсорбции, хронический панкреатит с секреторной недостаточностью - по 100-200 мкг/сут. через день.
• Лучевая болезнь - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

Показания к применению фолиевой кислоты:

• Мегалобластная (макроцитарная) анемия.
• Спру.
• Лекарственная и радиационная анемия и лейкопения.
• Пострезекционная анемия.
• Хронический гастроэнтерит.
• Туберкулез кишечника.
• Беременность, период лактации.
• Недостаточность фолиевой кислоты.

Дозировка определяется по характеру заболеваний и вида терапии. Суточная потребность в фолиевой кислоте составляет для детей 1-6 мес. - 25 мкг; 6-12 мес. - 35 мкг; 1-3 года - 50 мкг; 4-6 лет - 75 мкг; 7-10 лет - 100 мкг; 11-14 лет - 150 мкг; 15 лет и старше - 200 мкг; для беременных - 400 мкг; во время лактации - 260280 мкг.
С лечебной целью фолиевую кислоту назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 20-30 дней.
Особенности применения
Дефицит витамина В12 необходимо подтвердить диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать 1-2 раза в неделю в течение 1 мес., а дальше - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов к показателям 4-4,5 млн/мкл, достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ре- тикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Для профилактики гиповитаминоза В9 преимущественное сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином В9 - салат, шпинат, помидоры, морковь, свежая печень, бобовые, свекла, яйца, сыры, орехи, злаки. Фолиевую кислоту не применяют для лечения В 12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При пернициозной (В 12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозна анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,4 мг/сут. не рекомендуется (исключение - беременность и период лактации).
Также следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, требуют повышенного количества фолиевой кислоты.
При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина В12.
Противопоказания к назначению
Противопоказания к назначению витамина В12:

• Гиперчувствительность.
• Тромбоэмболия, еритремия, еритроцитоз, склонность к образованию тромбов.
• Беременность (единичные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах).
• Период лактации - возможно применение с осторожностью.
• Стенокардия.
• Доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12.

Противопоказания к назначению фолиевой кислоты:

• Гиперчувствительность.
• Пернициозная анемия.

Побочные действие и симптомы передозировки
Есть мнение об онкологической опасности длительного применения витамина В12. Под влиянием витамина происходит усиление митозов. Однако современные доказательные исследования показали не только безопасность, но и необходимость применения витамина В12 при опухолях, протекающих на фоне его дефицита. Применение витамина В12 у больных III и IV стадией онкологического заболевания на фоне низких концентраций витамина в крови приводило к улучшению качества жизни больных и не стимулировало метастазирования и роста опухоли. Витамины группы В, в том числе и В12 входят в комплексную поддерживающую терапию при химиотерапии.
Витамин В12 относится к лекарственным препаратам, при приеме которого возможно развитие анафилактического шока. Шокогенность витамина В12 составляет около 0,76 % - такой процент следует рассматривать как высокий. Такая же частота шока наблюдается при применении известных с точки зрения аллергии лекарств (ле- вомицетин, стрептоцид, ампициллин, тубазид).
При передозировке витамина может возникнуть отек легких, хроническая сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Встречаются крапивница, редко - анафилактический шок.
Передозировка витамина возможна при использовании не только монопрепаратов, но и при бесконтрольном использовании поливитаминных комплексов с высо-
кими дозами витамина. Витамин В12 - единственный водорастворимый витамин, имеющий способность к аккумуляции. Поэтому важно обращать внимание на дозу витамина В12 в составе витаминных и витаминно-минеральных комплексов.
Возможное побочное действие фолиевой кислоты проявляется в аллергических реакциях, однако их интенсивность и частота меньше, чем у витамина В12. Возможно возникновение бронхоспазма, кратковременной лихорадки, кожной сыпи, эритемы, кожного зуда.
При появлении любого из указанных признаков необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Взаимодействие с другими веществами и лекарственными препаратами
Витамин В12 фармацевтически несовместим с солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), аскорбиновой кислотой, тиамина бромидом, пири- доксина, рибофлавином (поскольку в молекуле цианокобаламина содержится ион кобальта, разрушающий остальные витамины).
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические средства, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию витамина В12. Он усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамина. Хлорамфеникол снижает его гемопоэтический ответ.
Витамин В12 нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Фолиевая кислота снижает эффект фенитоина (требуется увеличение его дозы).
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т. ч. фени- тоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Антациды (в т. ч. препараты Ca2+, Al3+ и Mg2), холестирамин, сульфонамины (в т. ч. сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты в кишечнике. Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм подавляют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо нее пациентам, которые применяют эти препараты, следует назначать кальция фолинат). Относительно препаратов Zn2+ однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты подав - ляют абсорбцию Zn2+, другие эти данные опровергают.

1.4.1. Клиническая оценка действия лекарственных препаратов

1.4.2. Механизмы действия лекарственных препаратов

1.4.3. Дозирование лекарственных препаратов

1.4.4. Избирательность и побочное действие лекарственных препаратов

1.4.5. Клиническая фармакодинамика в клинической фармакогенетике лекарственных препаратов

1.4.6. Фармакодинамическое взаимодействие

1.5. Общие подходы к терапии

1.5.1. Виды лекарственной терапии

1.5.2. Принципы лекарственной терапии

1.5.3. Цель и задачи терапии

1.5.4. Подход к пациенту

1.5.5. Сотрудничество с пациентом и микроокружением

1.5.6. Общие подходы к использованию лекарственных препаратов

1.5.7. Акценты на комбинированной лекарственной терапии

1.5.8. Фармакотерапия в зеркале генетической уникальности человека

1.6. Лекарственная безопасность

1.6.1. Мониторинг лекарственных препаратов

1.7. Испытания новых лекарственных препаратов

1.7.1. Доклинические испытания

1.7.2. Клинические испытания

1.7.3. Место плацебо в клинических испытаниях

1.8. Государственное регулирование лекарственных препаратов

Раздел 2

А: ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ на пищеварительный тракт и обмен веществ

А02. Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний

А02А. Антациды

A02B. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПЕПТИЧЕСКОЙ ЯЗВЫ

A02BA. Блокаторы H2-рецепторов

A02BC. Ингибиторы протонного насоса

A02BD. Комбинации для эрадикации Helicobacter pylori

А04. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА И ПРЕПАРАТЫ, УСТРАНЯЮЩИЕ ТОШНОТУ

А05. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей

А05А. Средства, применяемые при билиарной патологии

А05АА. Препараты желчных кислот

А05В. Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества

А05ВА. Гепатотропные препараты

А06. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

А09. СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ РАССТРОЙСТВАХ ПИЩЕВАРЕНИЯ, ВКЛЮЧАЯ ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А09А. Средства заместительной терапии, применяемые при нарушениях пищеварения, включая ферменты

А09АА. Препараты ферментов

А10. Антидиабетические препараты

А10А. Инсулин и его аналоги

А10В. Пероральные гипогликемические препараты

В: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ И ГЕМОПОЭЗ

В01. Антитромботические средства

В01А. Антитромботические средства

В01АА. Антагонисты витамина К

В01АВ. Группа гепарина

B01AC. Антиагреганты

B01AD. Ферменты

В03. Антианемические средства

В03А. Препараты железа

В03В. Препараты витамина В12 и фолиевой кислоты

В03Х. Другие антианемические препараты (Эритропоэтин)

С: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

С01. Препараты для лечения заболеваний сердца

С01А. Сердечные гликозиды

С01ВA – С01ВС. Антиаритмические препараты I класса

С01ВD. Антиаритмические препараты III класса

C01D. Вазодилататоры, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАРДИОЛОГИИ

С03. Мочегонные препараты

С07. Блокаторы бета-адренорецепторов

С08. Антагонисты кальция

С09. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

С09А. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

С09С. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II

С09СА. Антагонисты рецепторов ангиотензина II

С10. Гиполипидемические средства

С10А. Препараты, снижающие концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови

С10АА. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы

Н02. Кортикостероиды для системного применения

Н02А. Простые препараты кортикостероидов для системного применения

Н02АВ. Глюкокортикоиды

J: Противомикробные средства для системного использования

J01. Антибактериальные средства для системного использования

J01A. Тетрациклины

J01C. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины

J01D. Другие бета-лактамные антибиотики

J01DB. Цефалоспориновые антибиотики

J01DF. Монобактамы

J01DH. Карбапенемы

J01F. Макролидные антибиотики

J01G. Аминогликозиды

J01M. Антибактериальные средства группы хинолонов

J01MA. Фторхинолоны

М: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

М01. Противовоспалительные и противоревматические средства

М01А. Нестероидные противовоспалительные препараты

М04. Средства, применяемые при подагре

М05. Средства, применяемые для лечения заболеваний костей

R: Средства, действующие на респираторную систему

R03. Противоастматические средства

R03А. Адренергические препараты для ингаляционного применения

R03В. Другие противоасматические препараты для ингаляционного применения

R03BВ. Антихолинергические препараты

R06A. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Приложение

Библиографичекое описание

Список рекомендованной литературы

222 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

В03В. ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНА В12 И ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ

Витамин В 12 (цианокобаламин) – первое естественное соединение, в составе которого был обнаружен кобальт. Это растворимый в воде витамин, активный в очень малых дозах, практически полностью поступает в организм человека с пищей. В природе синтезируется только микроорганизмами.

Витамин В12 необходим для функционирования всех клеток человеческого организма. Он активно участвует в жировом и углеводном обмене при тесном взаимодействии с витамином С, фолиевой и пантотеновой кислотами. Витамин В12 необходим для функционирования нервной системы, образования эпителиальных клеток, благотворно влияет на жировой обмен в печени (предупреждает ее жировую инфильтрацию), запускает синтез ДНК и РНК, необходим для кроветворения, синтеза эритроцитов, функционирования иммунной системы, участвует в обмене железа.

Еще одной из основных функций витамина В12 является участие в синтезе метионина и холина, которые обеспечивают синтез норадреналина, серотонина, ацетилхолина и способность человека получать положительные эмоции, хранить память, концентрацию внимания, равновесие. Без витамина В12 клетки не могут удерживать фолиевую кислоту, что приводит к психическим и нервным расстройствам. Он участвует в синтезе белковых и жировых структур защитного миелиновой слоя и формировании костей, что особенно важно в периоды роста организма и у женщин климактерического возраста при гормонально обусловленной потере костной массы.

Витамин В12 впервые синтезирован в 1955 г.

Фолиевая кислота – фолацин, водорастворимый фолат, витамин В9 . Имеет противоанемическое действие, предотвращает внутриутробные аномалии развития плода, повышает умственную и физическую работоспособность, восстанавливает структуру нервной ткани, стимулирует выработку соляной кислоты, укрепляя кишечную стенку, а также имеет ноотропное, антидепрессантное, антиатеросклеротическое и др. действия. Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов роста, развития, пролиферации тканей и эмбриогенеза; в организме превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. Ее производные участвуют в образовании коферментов в ферментативных реакциях при обмене аминокислот (серин, глицин, гистидин), при синтезе метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований. Занимает важное место в синтезе нуклеиновых кислот. Играет ключевую роль в образовании адреналина, катаболизме никотиновой кислоты и т. д.

Получена из листьев шпината в 1941 г. и впервые синтезирована в 1946 г.

Частная терапевтическая фармакология 223

АТС классификация

В: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ И ГЕМОПОЭЗА В03 Антианемические средства В03В Препараты витамина В12 и фолиевой кислоты

В03ВВ Фолиевая кислота и ее производные В03ВВ01 Фолиевая кислота

Фармакокинетика

Цианкобаламин – «внешний фактор Касла», всасывается в тонком кишечнике после взаимодействия в желудке с «внутренним фактором Касла» – гликопротеином с молекулярным весом около 50 000, который секретируется клетками слизистой желудка. Он участвует во всех этапах ассимиляции цианкобаламина. Для усвоения, цианкобаламин освобождается от связи с белком, в соединении с которым он находится в пищевых продуктах. Внутренний фактор разъединяет комплекс белка с витамином и сам соединяется с ним. Вновь образовавшийся комплекс перемещается в подвздошную кишку. Его всасывание происходит в три этапа:

І. Адсорбция витамина на поверхности эпителия кишечника, благодаря рецепторному механизму.

ІІ. Проникновение в кишечный эпителиоцит путем пиноцитоза или с помощью переносчика.

ІІІ. Перемещение из кишечного эпителиоцита в портальный кровоток диффузией.

Всасывание больших доз витамина В12 осуществляется посредством диффузии независимо от внутреннего фактора, этот процесс может частично происходить не только в кишечнике, но и в ротовой полости.

После всасывания витамин В12 транспортируется в ткани в комплексе с плазменным гликопротеином – транскобаламином II. Избыток депонируется в печени. Из печени он выводится с желчью в кишечник (до 3–7 мкг в сутки), где снова всасывается (энтерогепатическая циркуляция). За сутки всасывается около 20–25 % витамина, поступающего с пищей.

После приема внутрь фолиевая кислота, также соединяется в желудке с внутренним фактором Касла, и всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы. Подвергается активации в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, при этом превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация в крови достигается через 30– 60 минут. Экскретируется почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Витамин В12 имеет метаболическое и гемопоэтические действие, а также обла-

224 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

дает высокой биологической активностью. Нормализует ферментативные процессы, для которых необходимы коферментные формы цианокобаламина: восстановление фолиевой кислоты, перенос метильных и одноуглеродных фрагментов, превращение метилмалоновой кислоты в янтарную.

При восполнении недостатка витамина нормализуется кроветворение – созревание эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Благоприятно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

После приема фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой, нормализует созревание мегалобластов и образование нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в т. ч. глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина и гистидина.

Эффекты терапии препаратами витамина В12 и фолиевой кислоты оцениваются, в первую очередь, по развернутому клиническому анализу крови и биохимическим показателям.

Показания к применению и дозы

Показания к применению витамина В12 :

– Мегалобластная анемия (пернициозная, агастральная, глютеновая энтеропатия) – по 100–200 мкг/сут. через день.

– Болезнь Крона, дифилоботриоз, резекция подвздошной кишки, болезни оперированного желудка – по 100–200 мкг/сут. через день.

– Анемии: железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, анемия вследствие интоксикации – 30–100 мкг 2–3 раза в неделю.

– Полиневриты: боковой амиотрофический склероз; энцефаломиелит; рассеянный склероз и др. – по 400–500 мкг/сут.; в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту) или ендолюмбально – по 15–30 мкг с постепенным увеличением дозы введения до 200–250 мкг.

– Псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермит.

– Травмы костно-суставного аппарата – 200–400 мкг через день в течение 40– 45 дней.

– Острые и хронические гепатиты; цирроз печени – 30–60 мкг/сут. или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

– Хронический гастрит с ахлоргидрией, хронический энтерит с синдромом мальабсорбции, хронический панкреатит с секреторной недостаточностью –

Частная терапевтическая фармакология 225

по 100–200 мкг/сут. через день.

– Лучевая болезнь – по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

Показания к применению фолиевой кислоты:

– Мегалобластная (макроцитарная) анемия.

– Спру.

– Лекарственная и радиационная анемия и лейкопения.

– Пострезекционная анемия.

– Хронический гастроэнтерит.

– Туберкулез кишечника.

– Беременность, период лактации.

– Недостаточность фолиевой кислоты.

Дозировка определяется по характеру заболеваний и вида терапии. Суточная потребность в фолиевой кислоте составляет для детей 1–6 мес. – 25 мкг; 6–12 мес. – 35 мкг; 1–3 года – 50 мкг; 4–6 лет – 75 мкг; 7–10 лет – 100 мкг; 11–14 лет – 150 мкг;

15 лет и старше – 200 мкг; для беременных – 400 мкг; во время лактации – 260–

280 мкг.

С лечебной целью фолиевую кислоту назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 20–30 дней.

Особенности применения

Дефицит витамина В12 необходимо подтвердить диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать 1–2 раза в неделю в течение 1 мес., а дальше – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов к показателям 4–4,5 млн/мкл, достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.

Для профилактики гиповитаминоза В9 преимущественное сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином В9 – салат, шпинат, помидоры, морковь, свежая печень, бобовые, свекла, яйца, сыры, орехи, злаки. Фолиевую кислоту не применяют для лечения В12 -дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При пернициозной (В12 -дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозна анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,4 мг/сут. не рекомендуется (исключение – беременность и период лактации).

226 Н. И. Яблучанский, В. Н. Савченко

Также следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, требуют повышенного количества фолиевой кислоты.

При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина В12 .

Противопоказания к назначению

Противопоказания к назначению витамина В12 :

– Гиперчувствительность.

– Тромбоэмболия, еритремия, еритроцитоз, склонность к образованию тромбов.

– Беременность (единичные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах).

– Период лактации – возможно применение с осторожностью.

– Стенокардия.

– Доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В 12 .

Противопоказания к назначению фолиевой кислоты:

– Гиперчувствительность.

– Пернициозная анемия.

Побочные действие и симптомы передозировки

Есть мнение об онкологической опасности длительного применения витамина В12. Под влиянием витамина происходит усиление митозов. Однако современные доказательные исследования показали не только безопасность, но и необходимость применения витамина В12 при опухолях, протекающих на фоне его дефицита. Применение витамина В12 у больных III и IV стадией онкологического заболевания на фоне низких концентраций витамина в крови приводило к улучшению качества жизни больных и не стимулировало метастазирования и роста опухоли. Витамины группы В, в том числе и В12 входят в комплексную поддерживающую терапию при химиотерапии.

Витамин В12 относится к лекарственным препаратам, при приеме которого возможно развитие анафилактического шока. Шокогенность витамина В12 составляет около 0,76 % – такой процент следует рассматривать как высокий. Такая же частота шока наблюдается при применении известных с точки зрения аллергии лекарств (левомицетин, стрептоцид, ампициллин, тубазид).

При передозировке витамина может возникнуть отек легких, хроническая сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Встречаются крапивница, редко – анафилактический шок.

Передозировка витамина возможна при использовании не только монопрепаратов, но и при бесконтрольном использовании поливитаминных комплексов с высо-

Частная терапевтическая фармакология 227

кими дозами витамина. Витамин В12 – единственный водорастворимый витамин, имеющий способность к аккумуляции. Поэтому важно обращать внимание на дозу витамина В12 в составе витаминных и витаминно-минеральных комплексов.

Возможное побочное действие фолиевой кислоты проявляется в аллергических реакциях, однако их интенсивность и частота меньше, чем у витамина В12 . Возможно возникновение бронхоспазма, кратковременной лихорадки, кожной сыпи, эритемы, кожного зуда.

При появлении любого из указанных признаков необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Взаимодействие с другими веществами и лекарственными препаратами

Витамин В 12 фармацевтически несовместим с солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), аскорбиновой кислотой, тиамина бромидом, пиридоксина, рибофлавином (поскольку в молекуле цианокобаламина содержится ион кобальта, разрушающий остальные витамины).

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические средства, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию витамина В12 . Он усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамина. Хлорамфеникол снижает его гемопоэтический ответ.

Витамин В12 нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Фолиевая кислота снижает эффект фенитоина (требуется увеличение его дозы). Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т. ч. фени-

тоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Антациды (в т. ч. препараты Ca2+ , Al3+ и Mg2+ ), холестирамин, сульфонамины (в т. ч. сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты в кишечнике. Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм подавляют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо нее пациентам, которые применяют эти препараты, следует назначать кальция фолинат). Относительно препаратов Zn2+ однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты подавляют абсорбцию Zn2+ , другие эти данные опровергают.