Глюкокортикоиды. Глюкокортикоиды – палка о двух концах Глюкокортикоидные препараты

В организме людей образуется очень много биологически активных веществ. Они оказывают влияние на все явления, происходящие в клетках и межклеточном веществе.

Изучение подобных соединений, среди которых многие принадлежат к группе гормонов, позволяет не только понимать механизмы их функционирования, но и использовать в лечебных целях.

Гормональная терапия оказалась настоящим чудом для многих пациентов с заболеваниями, не излечимыми с помощью других средств. Очень известной группой таких препаратов являются , показания к применению которых актуальны во многих отраслях медицины.

Глюкокортикостероиды – это биологически активные соединения, продуцируемые надпочечниковыми железами млекопитающих. К ним относятся кортизол, кортикостерон и некоторые другие гормоны. Обильнее всего они выделяются в кровь при стрессовых ситуациях, интенсивной потере крови или травмах.

Обладая противошоковым действием, глюкокортикостероиды оказывают следующие эффекты:

1. повышают давление в артериях;
2. повышают чувствительность клеточных стенок миокарда к катехоламинам;
3. предотвращают потерю чувствительности рецепторов при высоком уровне катехоламинов;
4. стимулируют продуцирование кровяных клеток;
5. интенсифицируют образование глюкозы в печени;
6. способствуют ;
7. угнетают процесс использования глюкозы периферическими тканями;
8. интенсифицируют синтез гликогена;
9. угнетают процессы синтеза белка и ускоряют их распад;
10. интенсифицируют расход жиров в клетках подкожной клетчатки;
11. способствуют накоплению в теле воды, натрия и хлора, а также выведению кальция и калия;
12. угнетают аллергические реакции;
13. влияют на чувствительность тканей к различным гормонам (адреналину, соматотропину, гистамину, гормонам половых и );
14. оказывают разнонаправленное воздействие на иммунную систему (подавляют продуцирование и активность некоторых защитных клеток, но ускоряют образование других клеток иммунитета);
15. повышают эффективность защиты тканей от излучений.

Этот длинный список эффектов, оказываемых глюкокотрикоидами, на самом деле еще можно долго продолжать. Вполне вероятно, что это только малая часть их свойств.

Один из самых ценных эффектов, которые обусловливают применение глюкокортикоидов, – это противовоспалительное действие.

Эти вещества тормозят распад тканей и органических соединений под влиянием бурных воспалительных явлений путем угнетения активности особых ферментов.

Глюкокортикостероидные гормоны препятствуют образованию отечности в месте воспаления, так как они уменьшают проницаемость сосудистой стенки. Они также запускают образование других веществ, обладающих противовоспалительными эффектами.

Следует понимать, если рассматривать глюкокортикоиды, применение препаратов с широким спектром эффектов, должно строго контролироваться врачом, так как возможны многочисленные осложнения.

Показания для применения глюкокортикоидов

Показания к применению глюкокортикоидов следующие:

1. лечение болезней надпочечников (глюкокортикоиды применяют при острой недостаточности, хронической форме недостаточности, врожденной гиперплазии коркового слоя), при которых они не способны в полной мере (или вообще) вырабатывать гормоны в достатке;
2. терапия при аутоиммунных заболеваниях (ревматизм, саркоидоз) – основана на способности этих гормонов влиять на иммунные процессы, подавлять или активизировать их. Также применяются глюкокортикоиды при ревматоидном артрите;
3. лечение болезней мочевыделительной системы, в том числе, воспалительные. Данные гормоны способны эффективно бороться с бурными воспалениями;
4. глюкокортикоиды при аллергии применяются как средства, влияющие на выработку биологически активных соединений, провоцирующих и усиливающих реакции индивидуальной непереносимости;
5. терапия заболеваний дыхательной системы (назначают глюкокортикоиды при бронхиальной астме, пневмоцистной пневмонии, аллергических ринитах). Следует учесть, что различные препараты имеют разную фармакодинамику. Некоторые препараты действуют достаточно быстро, другие – медленно. Средства с замедленным, пролонгированным эффектом нельзя использовать, если необходимо снять острые проявления (например, при астматическом приступе);
6. глюкокортикоиды в стоматологии используются при лечении пульпита, пародонтита, прочих воспалительных явлений, а также в составе пломбировочных смесей и в качестве противошокового средства при анафилактических шоках, вызванных лекарствами;
7. лечение дерматологических проблем, воспалительных процессов в дерме;
8. терапия заболеваний желудочно-кишечного тракта. Показанием к назначению глюкокортикоидов является болезнь Крона;
9. лечение пациентов после травм (в том числе, спины) обусловлено противошоковым, противовоспалительным действием препаратов.
10. в составе комплексной терапии – при отеках мозга.

Препарат Кортизон

На основе веществ, относящихся в группу глюкокортикостероидов, созданы медицинские препараты в виде мазей, таблеток, растворов в ампулах, ингаляционных жидкостей:

• Кортизон;
• Преднизолон;
• Дексаметазон;
• Гидрокортизон;
• Беклометазон;
• Триамцинолон.

Только доктор на основании показаний может назначать глюкокортикоиды местного действия и принимать решение о длительности терапии.

Побочные эффекты

Масса положительных эффектов, которые оказывают глюкокортикоиды, обусловила их широчайшее применение в медицине.

Гормональная терапия оказалась вовсе не безопасной, она характеризуется наличием множества :

1. ухудшение качества волос и кожи, появление растяжек, угрей;
2. интенсивный рост волос на нетипичных участках тела у женщин;
3. уменьшение прочности сосудов;
4. появление гормональных сдвигов;
5. провоцирование тревожности, психозов;
6. нарушение водно-солевого обмена.

Использование глюкокортикоидов может привести к появлению многих заболеваний:

1. пептическая язва;
2. ожирение;
3. иммунодефицит;
4. дисменорея.

Бывают и случаи, когда глюкокортикостероиды провоцируют бурное развитие инфекций, возбудители которых в организме находились и ранее, но не имели возможности интенсивно размножаться из-за активности иммунитета.

Негативные эффекты возникают не только при длительном применении глюкокортикостероидов или их передозировке. Они выявляются также при резкой отмене препаратов, ведь получая искусственные аналоги гормонов, надпочечники перестают их самостоятельно.

После окончания гормональной терапии возможно проявление:

1. слабости;
2. появления мышечных болей;
3. потери аппетита;
4. повышение температуры;
5. обострение других имеющихся патологий.

Самый опасный эффект, провоцируемый резкой отменой таких гормонов – острая надпочечниковая недостаточность.

Ее основной признак – падение артериального давления, дополнительные симптомы – расстройства пищеварения, сопровождаемые болями, состояние заторможенности, эпилептические судороги.

Самовольно отменять прием глюкокортикостероидов настолько же опасно, как заниматься самолечением с их применением.

Противопоказания

Обилие побочных эффектов, вызываемых приемом глюкокортикостероидов, обусловливает и множество противопоказаний для их применения:

1. тяжелая форма гипертонии;
2. недостаточность кровообращения;
3. беременность;
4. сифилис;
5. туберкулез;
6. диабет;
7. эндокардит;
8. нефрит.

Не допускается применение препаратов, содержащих глюкокортикоиды для лечения инфекций, если не обеспечивается дополнительная защита организма от развития других инфекционных болезней. Например, намазывая кожу мазями с глюкокортикоидами, человек понижает местный иммунитет и рискует получить развитие грибковых заболеваний.

При назначении глюкокортикоидов женщинам репродуктивного возраста нужно быть уверенным, что нет беременности – такая гормональная терапия может привести к надпочечниковой недостаточности у плода.

Видео по теме

О возможных побочных эффектах глюкокортикостероидов в видео:

Глюкокортикоиды поистине заслуживают пристального внимания и признания со стороны медиков, ведь они способны помочь в таких разных сложных ситуациях. Но гормональные препараты требуют особого внимания при разработке длительности лечения и дозировки. Врач должен проинформировать пациента обо всех нюансах, которые могут возникнуть при использовании глюкокортикоидов, а также опасностях, подстерегающих при резком отказе от препарата.

Глюкокортикостероиды – это группа препаратов синтетического или натурального происхождения (аналоги эндогенных гормонов), принадлежащие к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия.

Список препаратов

К группе глюкокортикостероидов относится много различных веществ, вот некоторые из них:

• Алклометазон (к примеру, препарат Афлодерм);
• Беклометазон дипропионат (Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил и др.);
• Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон и др.);
• Будесонид (Пульмикорт, Флуметазон, Серетид и др.);
• Дексаметазон (Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол и др.);
• Гидрокортизон (Кортеф, Оксикорт и др.);
• Метилпреднизолон (Метипред, Адвантан и др.);
• Мометазона фуроат (Назонекс, Момат, Элоком и др.);
• Преднизолон (Дермозолон, Ауробин и др.);
• Триамцинолона ацетонид (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт и др.);
• Флутиказона пропионат (Фликсотид, Фликсоназе и др.);
• Флуокортолон (Ультрапрокт и др.).

Глюкокортикостероиды делят на три группы: короткого, среднего и длительного действия.

Механизм действия и свойства

Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.

Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме.

Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.

Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.

Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.

Антитоксическое и противошоковое действие глюкокортикостероидов заключается в:

• повышении артериального давления (увеличивается концентрация циркулирующих в крови катехоламинов, восстанавливается чувствительность к ним антидепрессантов, сужаются сосуды);
• уменьшении проницаемости сосудов;
• стимуляции ферментов печени, которые принимают участие в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.

Глюкокортикостероиды активизируют катаболизм белков и глюконеогенез печени, продуцируя тем самым высвобождение аминокислот (субстратов глюконеогенеза) из периферических тканей. В результате этих процессов развивается гипергликемия.

Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое – в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях.

Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез – на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.

Биологический эффект от применения глюкокортикостероидов сохраняется длительное время.

Показания к применению

При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные (ингаляции и инъекции) формы препаратов.

В виде уколов и таблеток медикаменты назначают в следующих случаях:

• Болезнь Крона;
• Неспецифический язвенный колит;
• Интерстициальные болезни легких;
• Острый респираторный дистресс-синдром;
• Тяжелая пневмония;
• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Бронхиальная астма;
• Подострый тиреоидит;
• Врожденная дисфункция коры надпочечников;
• Острая надпочечниковая недостаточность;
• Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности.

Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном (идиопатическом) рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем (круглогодичном) и интермиттирующем (сезонном) аллергическом рините.

Отмечена высокая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов при лечении хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

Противопоказания

Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:

• Глаукома;
• Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
• Грибковые или вирусные заболевания глаз;
• Гнойные инфекции;
• Период вакцинации;
• Сифилис;
• Активная форма туберкулеза;
• Герпес;
• Системный микоз;
• Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Тромбоэмболия;
• Период грудного вскармливания;
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет;
• Болезнь Иценко-Кушинга.

Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:

• Повышенная чувствительность;
• Геморрагический диатез;
• Частые носовые кровотечения.

Побочные действия

При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:

• Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
• Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
• Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
• Органы чувств: глаукома;
• Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
• Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
• Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
• Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.

Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.

Дополнительная информация

Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори.

Людям, которые принимают иммунодепрессивные дозы вещества, нельзя вводить живые вакцины.

В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз.

Инструкция по применению:

Глюкокортикостероид – вещество природного или синтетического происхождения из подкласса гормонов коры надпочечников.

Влияние глюкокортикостероидов на организм

По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников. Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.

Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.

Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.

Основные эффекты глюкокортикостероидов

Свое влияние глюкокортикостероиды реализуют, проникая диффузно через мембраны клеток в цитоплазму. Там они связываются со специальными внутриклеточными рецепторами, через которые влияют на синтез белка. Также известно об угнетающем влиянии этих гормонов на фосфолипазу А2 и гиалуронидазу, которые являются ферментами воспаления.

Вещества данной группы стабилизируют мембраны клеток, благодаря чему тормозят высвобождение биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, тромбоксан) из тучных клеток. Они замедляют образование из арахидоновой кислоты провоспалительных цитокинов.

Иммунодепрессивное влияние глюкокортикостероидных гормонов используют в медицине для подавления избыточной агрессии иммунной системы, направленной на собственный организм. Это требуется при пересадке органов (например, почек, костного мозга), при злокачественных опухолях, аутоиммунных заболеваниях. Положительный эффект от лечения глюкокортикостероидами достигается за счет подавления миграции стволовых клеток и лимфоцитов, а также взаимодействия разных групп лимфоцитов между собой.

Способность глюкокортикостероидов повышать артериальное давление реализуется за счет увеличения выброса адреналина и восстановления чувствительности к нему адреналиновых рецепторов, сужения просвета сосудов и снижения их проницаемости. Это их свойство позволяет бороться с шоковыми состояниями в критических ситуациях.

Глюкокортикостероиды усиливают образование в печени глюкозы и распад белков, за счет чего повышается содержание свободных аминокислот и глюкозы в крови. При этом организм получает достаточное количество высокоэнергетических веществ.

Лечение глюкокортикостероидами

В медицине препараты глюкокортикостероидов по продолжительности действия делят на 3 группы: короткого, средней продолжительности и длительного действия.

К глюкокортикостероидам короткого действия относится гидрокортизон. Это аналог собственного гидрокортизона организма, по сравнению с другими препаратами, он оказывает минимальное влияние на водно-солевой обмен.

Препараты глюкокортикостероидов средней продолжительности действия - метилпреднизолон и преднизолон.

К глюкокортикостероидам длительного действия можно отнести бетаметазон и дексаметазон.

При лечении глюкокортикостероидами используют формы препаратов для приема внутрь, ингаляционные, интраназальные и парентеральные.

Препараты для приема внутрь хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в крови они связываются с белками плазмы. Их используют для лечения врожденной дисфункции коры надпочечников, первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, при подостром тиреоидите, болезни Крона, интерстициальных заболеваниях легких и ХОБЛ в стадии обострения.

Из ингаляционных глюкокортикостероидов чаще всего применяются будесонид, триамцинолона ацетонид, беклометазона дипропионат, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Они хорошо подходят для базисного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ, аллергического ринита.

Интраназальные глюкокортикостероиды назначают при полипозе носа, аллергическом и идиопатическом рините. Особенность их введения предполагает, что часть препарата попадет на слизистую носа и в дыхательные пути, а часть будет проглочена и попадет в пищеварительный тракт.

Противопоказания к глюкокортикостероидам

С осторожностью их применяют при болезни Иценко-Кушинга, сахарном диабете, тромбоэмболии, язвенной болезни, повышенном артериальном давлении, тяжелой почечной недостаточности, герпесе и системных микозах.

Также противопоказаниями к глюкокортикостероидам будут активные формы сифилиса и туберкулеза, гнойничковые процессы на коже, вирусные поражения глаз, поражения роговицы с дефектами эпителия, глаукома, период грудного вскармливания.

Интраназально глюкокортикостероиды нельзя вводить при повторяющихся носовых кровотечениях, геморрагическом диатезе, индивидуальной непереносимости.

Во время лечения глюкокортикостероидами тяжелее протекают корь и ветряная оспа.

Организм человека - это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) - это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество - кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

• оказывают антистресовое и противошоковое действия;
• ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
• стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
• увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
• повышают и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
• повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
• оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
• понижают высвобождение медиаторов , оказывая антигистаминный эффект;
• оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты - катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

• организма, в том числе вазомоторный ринит;
• и предастматические состояния, ;
• кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
• любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
• , и другие проявления патологий соединительных тканей;
• существенное снижение вследствие внутренних патологий;
• длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
• глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после и лучевой терапии онкологии;
• , пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
• некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: , ;
• аутоиммунные заболевания печени;
• отек мозга;
• заболевания глаз: кератиты, роговицы¸ ириты.

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены - ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

1. Короткодействующие - подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
2. Средней продолжительности - срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
3. Препараты длительного действия - эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
2. назальные капли и спреи;
3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

• повышенная нервная возбудимость;
• бессонница;
• , вызывающее дискомфорт;
• , тромбоэмболии;
• и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
• повышение веса;
• при длительном использовании;

Глюкокортикостероиды (ГКС) - это гормонального происхождения лекарственные средства, которые по своей структуре и функции схожи с глюкокортикостероидными (их также называют глюкокортикоидными) гормонами, в норме образующимися в коре надпочечников человеческого организма.

Их выделение находится под влиянием гипоталамуса и гипофиза за счет кортиколиберина и адренокортикотропного гормона соответственно. Пик секреции наблюдается на утро (между 5-8 часами).

Классификация

Классифицируются ГКС в зависимости от происхождения, способа применения, силы и длительности эффекта. Список названий препаратов:

Существует множество комбинированных препаратов ГКС для наружного применения (мази, кремы, гели и др.) с антибиотиками (гентамицином, неомицином, тетрациклином), антисептиками, противогрибковыми средствами и др.

Механизм действия и эффекты

Кортикостероиды по своему происхождению являются стероидными гормонами, их механизм действия отличается от гормонов белковой природы. ГКС поступают к клеткам-мишеням и проникают в их цитоплазму через клеточную мембрану, где связываются с рецепторами и оказывают свое специфическое действие.

Эти гормональные лекарства влияют на функцию большинства клеток организма и имеют важное практическое значение. Их основными эффектами являются следующие:

1. 1. Участвуют в регуляции нормального метаболизма:
   1. Влияют на обмен углеводов (увеличивают в крови концентрацию глюкозы различными путями).
   2. 2. Воздействуют на обмен белков (стимулируют образование РНК и белка в печени, усиливают распад белков в мышцах и других тканях).
   3. 3. Влияют на обмен жиров (в различных участках происходят 2 противоположных процесса - нарастание и распад жировой ткани).
2. Обладают минералокортикоидной активностью. Способны стимулировать рецепторы для минералокортикоидов (хотя и в меньшей степени, чем минералокортикоидные гормоны), что в результате приводит к обратному всасыванию натрия в организме. Это в итоге провоцирует задержку жидкости, повышению объема крови и увеличению выделения ионов калия в мочу.
3. Возрастает устойчивость организма к стрессу. Увеличение уровня глюкозы в крови под действием глюкокортикоидов обеспечивает его энергией, необходимой для защиты от напряжения, вызванного травмой, инфекцией, болезнью и др.
4. Оказывают иммуносупрессивное влияние (уменьшают количество различных классов лейкоцитов).
5. Обладают мощным противовоспалительным действием, которое объясняется снижением уровня, распределения функции Т- и В-лимфоцитов и нарушением образования медиаторов воспаления. Они стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают освобождение гистамина базофилами. В итоге тормозятся все три стадии воспаления.
6. Участвуют в регуляции эндокринной системы: замедляют секрецию АКТГ и тиротропина, увеличивают производство соматотропного гормона.
7. Влияют на органы дыхания. У плода в последний месяц беременности ГКС способствуют образованию сурфактанта, который покрывает альвеолы легких изнутри и необходим как для их раскрытия в момент первого вдоха, так и для защиты их ткани от спадения в последующем.
8. Влияют на сердечно-сосудистую систему. ГКС увеличивают артериальное давление и стабилизируют его на этом повышенном уровне. Эффект связывают с одной стороны с возрастанием объема крови на фоне задержки жидкости из-за минералокортикоидной активности, с другой – с усилением чувствительности сердечной мышцы и сосудов к эндогенным катехоламинам (адреналин и норадреналин).
9. Влияют на процесс кроветворения. ГКС тормозят образование гемопоэтических факторов, необходимых для деления стволовых клеток красного костного мозга. На этом фоне в крови снижается уровень базофилов, эозинофилов и моноцитов. Образование нейтрофилов возрастает.

Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению

Применение

Показания к применению ГКС чрезвычайно разнообразны и давно изменились, выходя за рамки заместительной терапии при гипофункции коры надпочечников.

Из-за многочисленных и опасных побочных реакций при большинстве заболеваний они используются в качестве препаратов второго ряда, то есть в том случае, когда ничего другого назначить нельзя.

Глюкокортикоиды применяются для лечения следующих заболеваний:

• с аллергическим компонентом (бронхиальная астма, дерматиты и др.);
• воспалительные (бурситы, артриты и др.);
• сосудистый отек мозга (при опухолях, бактериальном менингите и абсцессе мозга);
• инфекционные (гепатиты, грибовидный микоз и др.);
• аутоиммунные (ревматоидный артрит, аутоимунная гемолитическая анемия, системная красная волчанка, миастения гравис, рассеянный склероз, гломерулонефрит, язвенный колит и многие другие);
• опухолевые (лейкозы, особенно лимфолейкозы, миеломная болезнь);
• при трансплантации тканей, так как они подавляют отторжение пересаженного органа;
• глазные (невриты глазного нерва, конъюнктивиты, увеиты и др.);
• с целью профилактики у недоношенных детей синдрома дыхательных расстройств.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты пропорциональны величине дозы и продолжительности лечения. Согласно закону «уязвимого органа», они возникают при уже имеющемся поражении. Например, инфекционные осложнения на фоне применения ГКС появляются при ослабленном иммунитете, язвообразование в желудке и двенадцатиперстной кишки - у пациентов с язвенной болезнью, остеопороз - у женщин в стадии менопаузы и т. д.

Все нежелательные эффекты терапии ГКС можно объединить в следующие несколько групп:

1. 1. Эндокринные и метаболические нарушения:
   1. Гиперлипидемия, прогрессирование атеросклеротических поражений сосудов.
   2. 2. «Стероидный диабет» - характеризуется типичными симптомами сахарного диабета, обусловленные противоположным инсулину действием ГКС.
   3. 3. Синдром «отмены» - резкое ухудшение течения болезни при внезапном прекращении применения ГКС, признаки надпочечниковой недостаточности (повышенная утомляемость, слабость, суставные и мышечные боли, увеличение температуры тела, потеря аппетита). В тяжелых случаях возможен надпочечниковый криз.
   4. 4. Атрофия коры надпочечников и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В итоге снижается образование всех гормонов этой сферы (минералкортикоидов, эндогенных ГКС, половых). При применении ГКС в физиологических дозах (2,5-5,0 мг/сут по преднизолону) риск развития атрофии надпочечников минимален, но если используются более высокие, то уже через 1-2 недели наблюдается угнетение их коры.
   5. 5. Экзогенный синдром Иценко-Кушинга. Характеризуется повышением массы тела, особым внешним видом («бычья холка», или «горб бизона», лунообразное лицо, гипертрихоз, акне, стрии багрово-красного цвета на коже), бессонницей, артериальной гипертензией (АГ), усилением аппетита. У таких пациентов в крови возрастает уровень нейтрофилов и резко снижено количество лимфоцитов и эозинофилов.
2. Костно-мышечная система: необратимый остеопороз, асептический некроз или патологические переломы костей. Эти проявления связаны с увеличением продукции паратгормона и угнетением синтеза кальцитонина (в итоге вымывается кальций из костей), ускорением метаболизма кальция.
3. Состояние кожных покровов: отмечаются истончение и атрофия. Этот эффект возникает наиболее часто при введении ГКС внутримышечно (в плечо).
4. Пищеварительный тракт: возникновение «немых», то есть бессимптомных язв двенадцатиперстной кишки и желудка. Отсутствие язвенных дефектов обусловлено воздействием ГКС, которые подавляют воспалительный процесс и боль, возникающую при формировании язвы.
5. Сердечно-сосудистая система: гипокалиемия и отеки, обусловленные минералокортикоидным компонентом действия ГКС. В тяжелых случаях возможно развитие АГ.
6. Центральная нервная система: общее возбуждение, психотические реакции (галлюцинации, бред) при введении в больших дозировках. Возможно повышение внутричерепного давления с головной болью и тошнотой (синдром «псевдоопухоли мозга»).
7. Органы зрения: заднекапсулярная катаракта, глаукома.
8. Иммунитет и регенерация: прием ГКС приводит к нарушению заживления ран (по причине снижения образования коллагена), ослаблению противовирусного и противобактериального иммунитета. У пациента возникают распространенные вирусные и бактериальные инфекции, клинические проявления которых стерты (так как ГКС устраняют типичное воспаление, повышение температуры тела, боль). Частое использование ГКС и вызванный ими иммунодефицит приводят к кандидозу кожи и слизистых оболочек, туберкулезу.
9. Тератогенный эффект: влияют на процесс формирования плода, что в результате приводит к возникновению различных врожденных пороков развития.

Пациент с синдромом Иценко-Кушинга.

Пациенты с синдромом Иценко-Кушинга имеют особенности отложения жира. Жировая ткань на конечностях более чувствительна к ГКС, поэтому там эти гормоны усиливают ее распад. Это в результате приводит к уменьшению подкожной жировой клетчатки. На туловище она более чувствительна к действию инсулина, поэтому усиливается ее образование. В итоге под влиянием ГКС наблюдается перераспределение жира в организме: он откладывается на животе, груди, ягодицах, на тыльной поверхности шеи, лице.

Кортикостероиды не имеют абсолютных противопоказаний. Нужно по возможности не применять эти гормональные препараты при следующих состояниях:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая АГ;
• остеопороз;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• психические расстройства.