Описание таблеток престариум в инструкции по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты. Схема дозировки лечения Престариумом А

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ПРЕСТАРИУМ 2,5 мг

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг, № 14, № 30

№ UA/1901/02/02 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ПРЕСТАРИУМ 5 мг

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 14, № 30

№ UA/1901/02/03 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ПРЕСТАРИУМ 10 мг

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 14, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремний коллоидный гидрофобный, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерин, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), меди хлорофиллин (E141 ii).

№ UA/1901/02/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

периндоприл - ингибитор АПФ, фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или киназа, - это экзопептидаза, которая способствует преобразованию ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад обладающего сосудорасширяющими свойствами брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ приводит к повышению уровня брадикинина, активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и активации системы простагландинов. Этот механизм действия предопределяет снижение АД ингибиторами АПФ и частично отвечает за появление некоторых их побочных эффектов (сухой кашель).
Периндоприл повышает уровень брадикинина, что ведет к улучшению функции эндотелия и релаксации сосудов и играет ведущую роль в уменьшении кардиоваскулярного ремоделирования, улучшении фибринолитического баланса крови.
Периндоприл способствует расширению периферических сосудов и уменьшению их сопротивления. Периферический кровоток увеличивается, однако ЧСС при этом не повышается. При применении периндоприла почечный кровоток, как правило, увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется.
Благодаря сложному механизму действия периндоприл снижает повышенное АД.
Действие периндоприла осуществляется посредством его активного метаболита - периндоприлата.
АГ
Периндоприл эффективно снижает АД при всех степенях АГ: мягкой, умеренной и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое АД. Периндоприл эффективно действует на протяжении 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4–6 ч после однократного приема препарата. Отношение Т/Р (пик/плато) периндоприла составляет 87–100%. Периндоприл снижает АД с самого начала лечения, стабилизация уровня АД происходит на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникновения тахифилаксии. При прекращении приема препарата эффекта отмены не отмечают.
Кроме эффективного снижения АД, периндоприл улучшает эластичность артерий крупного калибра, корректирует структурные изменения в артериях малого калибра, уменьшает гипертрофию левого желудочка, предотвращает прогрессирование атеросклероза и обладает антиишемическими свойствами.
Сердечная недостаточность
Периндоприл уменьшает работу сердца путем уменьшения пред- и постнагрузки на сердце. Исследования с участием пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали снижение давления наполнения в правом и левом желудочках, снижение ОПСС, повышение сердечного индекса и сердечного выброса. В сравнительных исследованиях с использованием плацебо и других ингибиторов АПФ применение периндоприла в начальной дозе 2,5 мг у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней тяжести не вызывало артериальной гипотензии после приема первой дозы по сравнению с плацебо.
Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями
Исследование PROGRESS с участием более 6000 пациентов продемонстрировало преимущества 4-летнего лечения пациентов с инсультом или транзиторными нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе периндоприлом тертбутиламином 4 мг, который эквивалентен периндоприлу аргинину 5 мг (Престариум 5 мг) относительно предотвращения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в монотерапии или в комбинации с диуретиком индапамидом дополнительно к базисной терапии).
Отмечали статистически достоверное снижение риска возникновения: повторного ишемического и геморрагического инсульта на 28% (в том числе геморрагического инсульта на 50%); случаев фатального или инвалидизирующего инсульта на 33%; деменции и тяжелых нарушений когнитивной функции, связанных с инсультом, на 34 и 45% соответственно; инфаркта миокарда на 38%; сердечной недостаточности на 26%.
Эти терапевтические результаты отмечали независимо от наличия сопутствующих АГ или сахарного диабета, возраста и пола, типа инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документированной стабильной ИБС
Четырехлетнее исследование EUROPA с участием 12 218 пациентов продемонстрировало, что лечение периндоприлом тертбутиламином в дозе 8 мг, который эквивалентен периндоприлу аргинину 10 мг (Престариум 10 мг): достоверно снижает вероятность развития фатального и нефатального инфаркта миокарда на 24%; достоверно снижает вероятность развития сердечной недостаточности, требующей госпитализации, на 39%.
Исследования биоэквивалентности подтвердили биоэквивалентность между периндоприла аргинином в дозах 2,5; 5; 10 мг и периндоприла тертбутиламином в дозах 2; 4; 8 мг.
После перорального приема периндоприл быстро всасывается, С max в плазме крови достигается на протяжении 1 ч. Т? периндоприла из плазмы крови - 1 ч. Периндоприл является пролекарством. 27% общего количества принятого периндоприла определяется в крови в виде активного метаболита - периндоприлата. Кроме активного метаболита, идентифицировано еще 5 неактивных метаболитов препарата. С max периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Одновременный прием пищи несколько замедляет преобразование периндоприла в периндоприлат, поэтому периндоприла аргинин следует принимать перед едой. Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. В плазме крови периндоприлат находится в виде свободной и связанной с АПФ фракций (последняя ответственна за антигипертензивное действие препарата). Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (главным образом с АПФ) составляет 20%, этот показатель дозозависим.
Периндоприлат выводится с мочой. Состояние равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня от начала лечения.
Выведение периндоприлата замедлено у лиц пожилого возраста, у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать с учетом степени недостаточности и клиренса креатинина. Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени. Печеночный клиренс периндоприла снижается вдвое, однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается, поэтому коррекции дозы у таких больных не требуется.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ; сердечная недостаточность; предотвращение повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями; предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с доказанной стабильной ИБС. Длительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению и уровня АД. Применение у пациентов группы риска - см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ . Таблетки по 10 мг (Престариум 10 мг) не подлежат делению; таблетки по 5 мг (Престариум 5 мг) можно делить.
АГ
Престариум 5 или 10 мг может назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с антигипертензивными средствами других классов. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (Престариум 5 мг).
Пациентам с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно пациентам с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой АГ, а также пациентам пожилого возраста) ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД (артериальная гипотензия первой дозы) рекомендуется начинать лечение с назначения в дозе 2,5 мг под контролем врача, если нужно - в условиях стационара.
При необходимости и хорошей переносимости дозу постепенно (на протяжении 1 мес) повышают до 5–10 мг (1 таблетка Престариум 5 мг или Престариум 10 мг/сут).
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. Через 2 нед при условии хорошей переносимости дозу можно повысить до 5 мг и перейти на применение препарата Престариум 5 мг. Применение у пациентов из групп риска - см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ .
Предотвращение повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (по результатам исследования PROGRESS)
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1 / 2 таблетки Престариум 5 мг) 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. После 2 нед лечения дозу повышают до 5 мг (Престариум 5 мг). При необходимости дополнительного контроля АД можно назначить в комбинации с индапамидом или перейти на применение фиксированной комбинации периндоприла и индапамида (Престариум аргинин Комби).
Лечение начинают в срок от 2 нед до нескольких лет после первичного инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с доказанной стабильной ИБС
Длительная терапия снижает риск развития инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам 4-летнего исследования EUROPA). Лечение начинают с назначения в дозе 5 мг/сут (1 таблетка препарата Престариум5 мг), желательно утром. Через 2 нед при условии хорошей переносимости дозу повышают до 10 мг и переходят на длительный прием препарата Престариум 10 мг.
Престариум 10 мг в дозе 1 таблетка в сутки назначается для длительной терапии пациентам с доказанной стабильной ИБС независимо от сопутствующей патологии, возраста и дополнительной терапии.
У пациентов пожилого возраста с доказанной стабильной ИБС лечение начинают с назначения в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки перед едой, желательно утром; через 1 нед лечения дозу повышают до 5 мг (Престариум 5 мг), после 2 нед лечения при условии хорошей переносимости дозу повышают до 10 мг (Престариум 10 мг), в которой препарат продолжают принимать длительно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к периндоприлу и прочим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, период беременности (особенно II–III триместр) и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время применения периндоприла могут отмечать следующие побочные эффекты.
Со стороны системы крови: снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения. У пациентов с врожденным дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6РDH) отмечены единичные случаи гемолитической анемии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, парестезии; очень редко - нарушения настроения, сна.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы); очень редко - вследствие внезапного снижения АД у пациентов высокого риска могут возникнуть аритмия, стабильная стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).
Со стороны системы дыхания: сухой кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, ощущение сухости во рту; очень редко - панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, желтуха (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - ОПН.
Аллергические реакции и реакции со стороны кожи: кожные высыпания, эритема; нечасто - ангионевротический отек; очень редко - мультиформная эритема.
Другие проявления: астения, судороги мышц; редко - импотенция, потливость.
Лабораторные показатели: возможное повышение концентрации калия, креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. Редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Период беременности и комления грудью. Применение препарата в I триместр беременности не рекомендуется. При планируемой или установленной беременности прием препарата следует прекратить. Применение препарата во II–III триместр беременности противопоказано.
Не рекомендуется применение периндоприла в период кормления грудью в связи с отсутствием данных об экскреции периндоприла с грудным молоком.
Дети. Периндоприл не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия соответствующих исследований в таких группах пациентов.
Перед началом применения препарата и во время его приема необходимо проводить мониторинг АД, функции почек и уровня калия в плазме крови.
Влияние на уровень калия в крови
Возможно колебание уровня калия в плазме крови у пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ. У пациентов с риском гиперкалиемии, а именно у больных с почечной недостаточностью, неконтролируемым сахарным диабетом возможно возникновение гиперкалиемии.
Гипотензия первой дозы
При применении ингибиторов АПФ после приема первой дозы возможно внезапное снижение АД (гипотензия первой дозы). Симптомы гипотензии обычно не возникают у пациентов без осложнений. Гипотензия чаще возникает у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, вызванным применением диуретиков, бессолевой диетой, рвотой, диареей, у пациентов с тяжелой ренинзависимой АГ и с симптомами сердечной недостаточности с или без сопутствующей почечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающих петлевые диуретики в высоких дозах, имеющих нарушение электролитного баланса или нарушение функции почек функционального происхождения. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса рекомендуется скорригировать их до начала лечения периндоприлом.
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии начальная терапия и дальнейшее повышение дозы должно осуществляться под врачебным контролем.
Применение у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями
Следует придерживаться приведенных выше рекомендаций относительно начала лечения, чтобы избежать возможного внезапного снижения АД, которое у таких пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При наличии тяжелой сердечной недостаточности и у других пациентов из групп риска лечение следует начинать под контролем врача. Если при приеме периндоприла у пациента возникает гипотензия первой дозы, пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем и восстановить ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Транзиторная гипотензия после приема первой дозы не является противопоказанием для дальнейшего повышения дозы, если после восстановления водно-электролитного баланса и нормализации состояния пациента существует необходимость в дальнейшем снижении АД.
С целью снижения риска развития симптоматической артериальной гипотензии пациентам, которые принимают диуретики, рекомендуется прекратить их прием за 2–3 дня до начала лечения периндоприлом; если это невозможно, начинать лечение следует с минимальной дозы 2,5 мг (Престариум 2,5 мг). Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейшее повышение дозы осуществляется под контролем уровня АД. При необходимости возобновляют применение диуретиков.
Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия
Все ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией путей оттока из левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин) дозу необходимо подбирать с учетом клиренса креатинина и реакции пациента на лечение. Рекомендуется также периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин. Периндоприл не назначают пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран в связи с возможностью возникновения анафилактоидной реакции.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки могут отмечать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, особенно при наличии почечной недостаточности. Изменения показателей носят обратимый характер и нормализуются после прекращения лечения. При наличии реноваскулярной гипертензии у таких больных повышается риск развития симптоматической гипотензии и почечной недостаточности. Лечение у таких пациентов рекомендуется начинать под контролем врача с назначения в низкой дозе и при условии хорошей переносимости с дальнейшим титрованием дозы в сторону ее повышения.
У некоторых пациентов, у которых до начала лечения не было выявлено заболеваний почек, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови при применении периндоприла, особенно в комбинации с диуретиками, может свидетельствовать о наличии у пациента до начала лечения нарушений функции почек. В таком случае может потребоваться снижение дозы, отмена диуретика или ингибитора АПФ.
У пациентов с сердечной недостаточностью возникновение артериальной гипотензии в начале лечения ингибитором АПФ может привести к дальнейшему нарушению функции почек.
Применение у пациентов с сахарным диабетом
Пациентам, применяющим инсулин или пероральные гипогликемизирующие средства, при одновременном приеме ингибиторов АПФ необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно на протяжении первого месяца применения (см. также ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).
Применение у больных с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется. Если при применении ингибитора АПФ у пациента возникла желтуха или отмечают значительное повышение активности печеночных ферментов, прием ингибитора АПФ следует прекратить и обеспечить пациенту тщательный медицинский контроль.
Нет данных относительно применения периндоприла у пациентов после перенесенной операции по поводу трансплантации почки.
С осторожностью применять у пациентов с коллагенозами и пациентов, принимающих аллопуринол, иммунодепрессанты, прокаинамид , особенно при наличии у этих пациентов нарушений функции почек.
Кашель
Поскольку в состав препарата входит ингибитор АПФ, во время его применения возможно возникновение сухого кашля, который исчезает после отмены препарата. При необходимости лечение можно продолжать.
Хирургические вмешательства и анестезия
Следует информировать анестезиолога о применении любого ингибитора АПФ, если пациенту планируется проведение анестезии или оперативного вмешательства. Лечение ингибитором АПФ должно быть прекращено за сутки до хирургического вмешательства (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).
Непереносимость лактозы
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа назначать препарат не рекомендуется.
Проведение плазмафереза
У пациентов с повышенным уровнем ЛПНП при проведении плазмафереза с применением декстрана сульфата на фоне применения ингибитора АПФ могут возникать опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развития анафилактоидных реакций можно избежать, временно прекратив прием ингибитора АПФ до начала проведения плазмафереза.
Проведение десенсибилизации
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения специфической десенсибилизации к пчелиному яду могут возникать анафилактоидные реакции. Развитие этих реакций можно предупредить, временно прекратив прием ингибитора АПФ. Указанные реакции могут появиться при проведении провокационных проб.
Влияние на психомоторные реакции
При управлении транспортными средствами или при работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения или слабости вследствие резкого снижения АД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Диуретики. У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, принимающих диуретики, при назначении ингибитора АПФ возможно резкое снижение АД. Для снижения риска возникновения артериальной гипотензии таким пациентам рекомендуется прекратить лечение диуретиками и восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения периндоприлом.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или солями калия может вызвать гиперкалиемию. Вышеупомянутые препараты не рекомендуются для одновременного применения с периндоприлом. В случае назначения указанных средств они должны применяться с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе?3 г/сут , уменьшают антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, оказывая при этом синергический эффект на повышение уровня калия в плазме крови, а также могут вызвать нарушение функции почек. Этот эффект обратим. В единичных случаях почечная недостаточность может возникнуть у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе (лица пожилого возраста, пациенты с нарушением водно-электролитного баланса).
При применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и соответственно повышение риска его токсического действия. Применение тиазидных диуретиков может повысить вероятность токсического действия лития при применении с ингибиторами АПФ. Не рекомендуется применять периндоприл одновременно с препаратами лития. При необходимости назначения такой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
Антигипертензивные средства и вазодилататоры . Одновременное применение антигипертензивных средств, нитроглицерина, других нитратов и вазодилататоров может усиливать антигипертензивное действие периндоприла.
Противодиабетические средства. Эпидемиологические исследования допускают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови (инсулин, пероральные гипогликемизирующие средства), может вызвать дальнейшее снижение уровня глюкозы в крови и риск развития гипогликемии, особенно в первые недели лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики. Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению уровня АД.
Симпатомиметики: возможно ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомами передозировки любых ингибиторов АПФ являются тяжелая артериальная гипотензия, циркуляторный шок, тахикардия, брадикардия, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, головокружение, тревога. В случае передозировки пациент должен быть госпитализирован и находиться под контролем врача. Следует контролировать уровень электролитов и креатинина в плазме крови. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов. Необходимо уменьшить абсорбцию ингибитора АПФ посредством промывания желудка и назначения энтеросорбентов. В случае тяжелой артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с опущенным изголовьем и восстановить ОЦК посредством инфузии изотонического р-ра натрия хлорида. При необходимости вводят ангиотензин II и/или катехоламины в/в. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.
Периндоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение высокопроточных мембран.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в плотно закрытом контейнере в обычных условиях.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Престариум Ò 5 мг

Престариум Ò 10 мг

Торговое название

Престариум Ò 5 мг

Престариум Ò 10 мг

Международное непатентованное название

Периндоприл

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - периндоприла аргинин 5 мг или 10 мг соответственно (эквивалентно содержанию периндоприла 3,395 мг или 6,790 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А)

оболочка: глицерин, гипромеллоза, меди хлорофиллин (E141ii), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

Описание

Престариум Ò 5 мг: таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, с маркировкой «» на одной стороне и риской на двух сторонах. Таблетку можно делить на равные дозы.

Престариум Ò 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета таблетки, с маркировкой «» на одной и «» другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Периндоприл

Код АТХ C09AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). C max достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 27%) и 5 неактивных соединений. C max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата. V d свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T 1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение
T 1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T 1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат

Гипертензия

Престариум Ò эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД), тем самым улучшает реологические свойства крови, не влияя на частоту сердечных сокращений. Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

При длительном применении Престариум Ò способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Хроническая сердечная недостаточность

Престариум Ò нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС.

При применении Престариума Ò для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

• артериальная гипертензия
• хроническая сердечная недостаточность
• ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.

Способ применения и дозы

При лечении артериальной гипертензии Престариум Ò может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других групп. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг один раз в сутки (утром), при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг через месяц после начала лечения, затем - до 10 мг, в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая доза - половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром. При хорошей переносимости дозу поэтапно повышают на 2,5 мг до достижения дозы 5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель. Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца прием препарата следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели - по 5 мг 1 раз в день, затем - увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

* Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после сеанса диализа.

Коррекции дозы при нарушении функции печени не требуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота не установлена (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Часто

кашель (часто описываемый как сухой или раздражающий), одышка

• головная боль, астения, головокружение, судороги, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, вертиго,
• артериальная гипотензия
• тошнота, рвота, боли в области живота, дисгевзия, диарея или запор, диспепсия
• сыпь, кожный зуд

Нечасто

• эозинофилия
• гипонатриемия
• гиперкалиемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови
• гипогликемия,
• сонливость,
• синкопе, недомогание, боли в груди
• тахикардия, сильное сердцебиение
• васкулит, периферические отеки, повышение температуры тела
• экзема, фоточувствительность
• артралгия, миалгия
• случайные травмы вследствие падения

Редко

• бронхоспазм
• сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке
• почечная недостаточность, импотенция
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, гортани, голосовой щели и/или гортани, крапивница
• повышенное потоотделение
• нарушения настроения и сна

Очень редко

• аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт (возможно, вызванные выраженной гипотензией у пациентов группы высокого риска)
• эозинофильная пневмония, ринит
• панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит
• эритема (различные виды)
• снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6PDH)).
• спутанность сознания
• острая почечная недостаточность

Противопоказания

• гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ
• ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе
• беременность и период лактации
• комбинированный прием с Алискиреном пациентами, страдающими сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²)
• дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена сопровождается повышением частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие острой почечной недостаточности) в сравнении с использованием одного препарата, воздействующего на РААС.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Применять калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли следует с осторожностью, а также необходим частый мониторинг калия в сыворотке.

У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением ОЦК и/или электролитными нарушениями, после начала терапии ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. Отмена диуретика, восполнение ОЦК или коррекция электролитного баланса перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии.

При комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ отмечены случаи обратимого увеличения концентраций лития в сыворотке и развития токсического действия лития. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить уже имеющийся риск развития токсичности и усилить токсичность лития. Сочетанный прием периндоприла и препаратов лития не рекомендуется, но при его необходимости следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день снижают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови,

приводя к ухудшению функции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.

Комбинированный прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Сопутствующий прием нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Совместный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению гипогликемического эффекта, особенно в первые недели терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитическими препаратами, β-адреноблокаторами и/или нитратами.

Комбинированный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При совместном лечении периндоприлом и препаратами золота (инъекции натрия ауротиомалат) у некоторых пациентов отмечалась реакция (включая, покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Особые указания

Аортальный и митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

Престариум Ò , как и другие ингибиторы АПФ, должен с особой осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана, стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца

Если в течение первого месяца терапии периндоприлом имел место эпизод нестабильной стенокардии, то перед тем как продолжать лечение, следует провести тщательную оценку соотношения терапевтической пользы и риска.

Гипотензия

Ингибиторы АКФ могут вызывать снижение артериального давления. Гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у гипертензивных пациентов без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелей ренин-зависимой гипертензией. Гипотензия с клиническими проявлениями отмечалась у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, с сопутствующей почечной недостаточностью или при ее отсутствии. Вероятнее всего она может наступить у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие приема высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. Пациентам с повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями в начале терапии и во время коррекции дозы следует проводить тщательный мониторинг. Подобного подхода следует также придерживаться при лечении пациентов, страдающих ишемией или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкая гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением прием Престариума Ò может привести к дополнительному снижению системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, обычно не требующий прекращения лечения. В отдельных случаях, при наступлении выраженных клинических проявлений гипотензии, может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене препарата.

Почечная недостаточность

В случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин) начальная доза должна корректироваться в соответствии с клиренсом креатинина пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Для этих пациентов регулярный мониторинг уровня калия и креатинина является обычной практикой.

Гипотензия, которая наступает в начале терапии ингибиторами АКФ у пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Имеются сообщения о наступлении в этой ситуации острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности), принимающих ингибиторы АПФ, отмечались случаи обратимого повышения уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

У некоторых пациентов с гипертензией без видимого нарушения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обычно оно носило незначительный и преходящий характер, особенно при комбинированном приеме Престариума и диуретика. Это наиболее вероятно у пациентов, уже страдающих нарушением почечной функции. В этом случае может потребоваться уменьшение дозировки и/или прекращение приема диуретика и/или Престариума.

Гемодиализ

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивное средство другой фармакотерапевтической группы.

Повышенная чувствительность/ анафилактический отек

Сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АКФ, включая Престариум, были редкими. Эти реакции могут наступить в любой момент во время терапии. В таких случаях прием Престариума следует немедленно прекратить и проводить соответствующий мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, в случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, хотя антигистаминовые препараты помогали облегчить симптомы.

При отеке языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно предпринять соответствующие меры. Неотложная помощь может включать назначение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов.

Повышенный риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибитора АКФ существует для пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АКФ.

Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке, затрагивающем ЖКТ, у пациентов, принимавших ингибиторы АКФ. Эти пациенты жаловались на боли в животе (сопровождающиеся или нет рвотой и тошнотой); в некоторых случаях этому не предшествовал ангиоотек лица, а уровень С-1 эстеразы был в норме. Диагностика ангиоотека проводилась с помощью процедур, включавших компьютерную томографию живота, либо при ультразвуковом обследовании, либо во время хирургической операции; симптомы проходили после прекращения приема ингибитора АКФ. У пациентов, принимающих ингибитора АКФ, с жалобами на боли в животе, ангиоотек, затрагивающий ЖКТ, должен включаться в дифференциальный диагноз.

Анафилактоидные реакции при проведении процедур афереза липопротеина низкой плотности (ЛПНП) и во время десенсибилизации

В редких случаях у пациентов, получающих процедуры афереза ЛПНП с помощью декстрансульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АКФ отмечались случаи развития анафилактоидных реакций. Избегать этих реакций удавалось путем временной отмены ингибитора АКФ каждый раз перед проведением афереза.

Анафилактоидная реакция наступала у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ во время десенсибилизирующей терапии (например, гименоптерическим ядом). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ, но они вновь наступали в случае неосторожного приема препарата.

Нарушение функции печени

Пациенты, получающие ингибитора АКФ, у которых развивается желтуха или заметно повышается уровень ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АКФ и пройти тщательное медицинское обследование.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

У пациентов с нормальной функцией печени и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения наступает редко. С особой осторожностью следует применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессивных средств, аллопуринола или прокаинамида и при их совместном применении, особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, ангина, лихорадка).

Раса

Ангионевротический отек при лечении ингибиторами АКФ чаще наступает у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Как и другие ингибитора АКФ, гипотензивная эффективность периндоприла у пациентов негроидной расы может быть ниже, чем у пациентов других рас. Возможно, причина этого состоит в том, что гипертензия у таких пациентов очень часто проходит на фоне низкого содержания ренина.

Кашель

Во время лечения ингибиторами АПФ у пациента может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Хирургическое вмешательство/Общая анестезия

Применение ингибиторов АКФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при использовании средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АКФ длительного действия, в том числе периндоприла, за 12 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АКФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст *старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других средств, способствующих повышению содержания ионов калия в плазме крови (например, гепарин) (особенно у пациентов со сниженной функцией почек). Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям ритма сердца. Если необходим комбинированный прием указанных выше средств, лечение должно проводиться с осторожностью, на фоне регулярного контроля содержания ионов калия в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Как правило, совместное применение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.

Пациенты с диабетом

Пациентам с диабетом, принимающим пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ следует проводить тщательный мониторинг.

Вспомогательные вещества

При планируемом хирургическом вмешательстве с анестезией следует прекратить лечение Престариумом Ò за 1 день до операции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и вызывает снижение функции почек (включая развитие острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада является абсолютно необходимой, ее следует проводить только под надзором специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, уровней электролитов и артериального давления.

Пациентам с диабетической нефропатией нельзя назначать ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II одновременно.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность периндоприла у детей и подростков в возрасте менее 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Если беременность планируется или факт беременности подтвердился, следует как можно скорее перейти на альтернативный вид лечения. Применение препарата во II - III триместрах беременности и в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов в ответ на снижение АД могут развиваться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств.

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием головокружения.

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, электролитные нарушения, почечная недостаточность, шок, тахикардия, нарушение ритма, гиперпное (гипервентиляция легких).

Лечение: внутривенное введение раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%), придание горизонтального положения, внутривенное введение растворов для восполнения дефицита жидкости, препараты ангиотензина II и/или катехоламины, атропин. Пациент должен находиться под пристальным вниманием, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует постоянно контролировать содержание электролитов и креатинина в сыворотке пациента. При необходимости - кардиостимуляция (для устранения брадикардии). Гемодиализ (следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопоточных мембран).

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в полипропиленовые контейнеры, с дозирующим отверстием для постепенной выдачи таблеток. Контейнер закрывается непрозрачной пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей 2 г сиккативного геля.

По 1 или 3 (Престариум® 10мг) контейнера вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в плотно укупоренном контейнере при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie (Ле Лаборатуар Сервье Индастри), Франция

Servier (Ireland) Industries Ltd (Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд), Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Статистика свидетельствует, что гипертония для человечества становится обыденным явлением. Каждый третий житель планеты страдает от той или иной формы повышенного давления. Гипертония, которая вначале проявляет себя усталостью, легкой головной болью, раздражительностью, со временем может привести к тяжелым последствиям: инфаркту или инсульту.

Головная боль – типичный симптом гипертонии

Современная фармакология разработала множество лекарственных средств, призванных помогать людям бороться с повышенным давлением. Одним из них является «Престариум».

«Престариум»

Что собой представляет собой «Престариум»?

«Престариум» – это название торговой марки, под которой выпускаются таблетки. Действующее вещество, определяющее лечебный эффект, – периндоприл (международное непатентованное наименование). Определение «непатентованное» означает, что ни один производитель не владеет интеллектуальной собственностью на это название.

Периндоприл относится к ингибиторам АПФ (ангиотензинпревращающий фермент). «Ингибитор» в буквальном переводе с латинского языка означает «замедлитель».

Фармакологический механизм действия периндоприла выглядит следующим образом. Он препятствует превращению под воздействием АПФ ангиотензина I, не обладающего биологической активностью, в ангиотензин II, который сужает сосуды и стимулирует синтез альдостерона, повышающего давление.

Помимо периндоприла, в «Престариуме» содержатся вспомогательные компоненты, применяемые для придания таблеткам нужных технологических характеристик при производстве.

Таблетки обладают способностью диспергироваться, то есть происходит их рассасывание во рту.

Таблетки выпускаются с дозировкой 2,5, 5, 10 мг. В стандартном флаконе – 30 штук. Флакон вместе с инструкцией по применению помещается в упаковку из картона.

Срок годности препарата составляет два года. Хранится в месте, исключающим доступ детей. Особых условий не требуется.

Страна-производитель – Ирландия. Официальное регистрационное удостоверение принадлежит французской компании «Лаборатория Сервье».

Можно приобрести в аптеках по рецепту.

Что происходит при лечении «Престариумом»?

Препарат назначается врачом, когда имеются следующие показания к его применению:

• гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• нарушение снабжения кровью головного мозга;
• стабильная форма ИБС (ишемической болезни сердца).

Высокое давление

Использование лекарства практикуется при любой степени гипертензии.

1. «Престариум» снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОППС), в результате снижается систолическое и диастолическое давление.
2. Лекарство расширяет сосуды, улучшает эластичность артерий, позитивно действует при гипертрофии левого желудочка сердца.

Давление понижается достаточно быстро. Максимальная концентрация регистрируется через четыре часа после приема таблетки. Продолжительность лечебного эффекта сохраняется в течение суток. Стабильная нормализация давления происходит в течение месячного терапевтического курса.

После завершения курса терапии не возникает синдрома отмены лекарства.

Как правильно принимать «Престариум» при гипертонии?

У разных людей диагностируется гипертония различной степени тяжести. Поэтому вопрос, при каком давлении пить «Престариум», и как его правильно принимать, волнует многих людей, страдающих от повышенного давления.

Практикуется монотерапия и комбинированное лечение гипертонии с использованием «Престариума». Дозировка зависит от состояния здоровья пациента и сопутствующих заболеваний. Обычная суточная доза для взрослых мужчин и женщин при отсутствии усложняющих лечение факторов составляет 5 мг.

Пожилым людям и больным с тяжелыми формами гипертензии и сердечной недостаточности назначается сначала 2, 5 мг в день. Осторожность связана с тем, что организм может отреагировать на «Престариум» сильным падением давления, что приводит к негативным последствиям у пациентов. Такие больные должны пребывать под постоянным медицинским контролем во время лечения. Через некоторый промежуток времени, который определяет кардиолог, доза может быть увеличена вдвое, а потом и до 10 миллиграммов.

Принимается лекарство один раз в сутки. Желательно делать это утром, перед приемом пищи, но можно и вечером. Таблетку кладут на язык, ждут, пока она не начнет диспергировать, потом проглатывают вместе с образовавшейся слюной. Если доза периндоприла в таблетке превышает ту, которую выписал врач, ее можно делить пополам.

Сердечная недостаточность

Применение «Престариума» уменьшает негативные последствия, вызванные сердечной недостаточностью.

Нормализация функционирования сердца обеспечивается за счет снижения:

• преднагрузки (силы, действующей на мышечные волокна миокарда);
• постнагрузки (давления на стенки желудочков в период активного сокращения).

При лечении этим лекарством отмечается уменьшение давления наполнения в обоих желудочках сердца, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.

Как принимать «Престариум» при сердечной недостаточности?

Терапия на начальном этапе предполагает дозу в 2,5 мг. Употребляется лекарство так же, как при лечении гипертензии. При хорошей реакции на «Престариум» доза может быть увеличена до 5 мг.

По особым медицинским контролем должны находиться люди, которые вынуждены принимать «Престариум» в сочетании с диуретиками, бета-адреноблокаторами.

«Престариум» предупреждает вторичный инсульт

Нарушения мозгового кровообращения

Триплекс сосудов головного мозга (УЗИ с помощью трех методов) после длительного и постоянного приема лекарства пациентами, перенесшими инсульт или транзисторную ишемическую атаку, показывает улучшение кровоснабжения.

Повторные тяжелые нарушения кровообращения мозга при терапии «Престариумом» отмечаются значительно реже, чем в группах пациентов, не получавших лечения.

Дополнительно снижались риски:

• инфаркта миокарда;
• ухудшения когнитивных функций мозга;
• развития слабоумия.

Как принимать «Престариум» при цереброваскулярных болезнях?

При цереброваскулярных заболеваниях доза первоначальная доза не превышает 2,5 мг. Через четырнадцать дней возможно повышение суточной дозы до 5 мг.

Профилактику предупреждения повторного инсульта можно начинать через четырнадцать дней после перенесенного заболевания. Если это не было сделано в указанный срок, не имеет значения, когда начинать профилактическое лечение инсульта.

«Престариум» хорошо зарекомендовал себя при стабильной ИБС

Стабильная форма ишемической болезни сердца

Препарат доказал свою эффективность при лечении стабильной ИБС. Он снижает риск негативных последствий, вызываемых этим заболеванием:

• стенокардии;
• сердечной недостаточности;
• инфаркта;
• остановки сердца.

Как принимать «Престариум» при стабильной ИБС?

Сначала предписывается пить по 5 мг. Если пациент хорошо переносит лекарство, дозировка через четырнадцать дней увеличивается вдвое.

Пожилые пациенты начинают лечение с 2,5 мг.

При недостаточной работе почек доза зависит от степени поражения функций органа.

1. Если болезнь не зашла далеко, терапию начинают с 5 мг.
2. При тяжелых формах доза сокращается в два раза, и лекарство принимается через день.

Обморок возможен из-за резкого падения кровяного давления

Чем опасен «Престариум» при превышении дозы?

Передозировка характеризуется негативными проявлениями:

• ярко выраженной гипотонией;
• учащением или замедлением сердцебиения;
• нарушением солевого обмена;
• немотивированной тревожностью.

Активированный уголь

Что делать при передозировке? Лечение начинается с промывания желудка и приема активированного угля. Если наблюдается сильное падение кровяного давления, пострадавшего следует уложить на спину, под ноги надо положить подушку или другой предмет, чтобы приподнять их.

Дальнейшее лечение проводится врачом в соответствии с симптоматикой передозировки.

В каких случаях «Престариум» нельзя принимать?

• Если у человека есть повышенная чувствительность либо к периндоприлу, либо к вспомогательным компонентам таблеток.
• Противопоказанием к применению является ангионевротический отек, независимо от природы его происхождения (аллергический, наследственный). От приема периндоприла может отечь гортань или мозг с самыми тяжелыми последствиями.
• Нельзя пить «Престариум» вместе с лекарствами, содержащими алискирен, который также используется для понижения давления, в тех случаях, когда у человека сахарный диабет или нарушения в работе почек (микроальбуминурия, пиелонефрит).
• Нельзя применять лекарство при гипотензии, вызванной нарушениями в работе щитовидной железы.

При беременности «Престариум» запрещен

• Исключается лечение «Престариум» при беременности. В список лекарств, запрещенных в этот период, входят многие другие понижающие давление препараты, и даже средства народной медицины (медуница и др.) Периндоприл может вызвать тяжелые патологии плода, особенно во второй половине беременности.

Если «Престариумом» лечилась беременная женщина, после рождения малыша, даже когда нет видимых повреждений, назначается УЗИ костей черепной коробки и почек.

С целью безопасности запрещается грудное кормление, хотя достоверных, подтвержденных научными исследованиями, данных о попадании периндоприла в молоко нет.

Какие побочные эффекты могут появиться от «Престариума»?

Любая медикаментозная терапия сопряжена с побочными эффектами от применения того или иного лекарства. «Престариум» не исключение.

Иногда лекарство может вызвать тахикардию

Сердечно-сосудистая система

Самым частым и плохим следствием становится излишнее понижение кровяного давления. Гораздо реже наблюдаются учащение пульса, сбои ритма сердечных сокращений.

Нервная система

Побочные действия «Престариума» проявляются:

• подавленным настроением;
• головной болью;
• бессонницей.

Пищеварительная система

Терапия с использованием «Престариума» может спровоцировать:

• сухость во рту;
• ухудшение вкусовых ощущений;
• тошноту;
• рвоту.

Органы дыхания

Самое частое побочное следствие – сухой кашель.

Мочеполовая система

Может увеличиться содержание мочевой кислоты и креатинина.

Использование лекарства не нарушает менструальный цикл, в редких случаях может происходить понижение потенции у мужчин при долгом употреблении лекарства.

Иммунная и кроветворная системы

«Престариум» может снизить содержание клеток крови (тромбоцитов, эритроцитов).

Иногда могут появиться кожные симптомы аллергического характера:

• высыпания;
• покраснение.

Органы зрения

Может незначительно упасть острота зрения.

Система слуха и равновесия

Регистрировались случаи ухудшения слуха.

Как «Престариум» сочетается с различными лекарствами?

1. Взаимодействие «Престариума» с остальными медикаментами, понижающими давление (Атенолол», «Вальсакор», «Конкор» и др.) может обернуться сильной гипотонией.
2. Усиливают свойство «Престариума» понижать давление мочегонные средства.
3. Подобным действием обладают и ряд других лекарств (миорелаксанты, антидепрессанты, нейролептики).
4. Лекарства, имеющие в своем составе калий, создают в сочетании с «Престариумом» избыток калия в организме (гиперкалиемии).
5. Когда происходит терапия препаратами с литием, «Престариум» ухудшает его вывод из организма, что оборачивается излишним количеством этого микроэлемента в плазме крови.
6. Плохая совместимость с нестероидными противовоспалительными средствами. Они уменьшают основное лечебное воздействие «Престариума». Совместный эффект может выражаться в различных дисфункциях почек, увеличении концентрации калия в крови.
7. Симпатомиметики (эфедрин и др.) усиливают секрецию норадреналина (гормон), тем самым снижается гипотензивное воздействие «Престариума».
8. Алкоголизм повышает давление. Но применять «Престариум» для понижения давления, вызванного продолжительным и неумеренным употребления алкоголя, не следует. Организм алкоголика может отреагировать самым неожиданным образом на лекарство. Лучше отказаться от спиртного.

Чем можно заменить?

Если есть показания к данному лекарству, но нет возможности приобрести его, можно использовать заменители или аналоги этого препарата. Существенных отличий по лечебному эффекту у аналога и «Престариума» нет. Немного отличаться они могут по своему химическому составу, например, содержать отличный от оригинала состав вспомогательных компонентов.

Однако разница серьезная есть – в цене. Отечественные заменители в силу экономических причин всегда дешевле импортных оригинальных лекарств.

Согласно данным, изложенным в статье, практически 70 процентов людей старше 65 лет страдает повышенным артериальным давлением (АД).

Всего половина пациентов с помощью комплексной терапии удерживает показатели АД в пределах нормы. 15 процентов и вовсе не знает о своем диагнозе. Основной рекомендацией американских исследователей является поддержание артериального давления на уровне 140/90 мм рт. ст. и менее. Достижение этой цели служит профилактикой ряда опасных последствий для качества и продолжительности жизни.

Лечение артериальной гипертензии - это сложный многоэтапный процесс, требующий четкого соблюдения рекомендаций специалиста. Одним направлений терапии является назначение фармакологических средств.

В частности для снижения артериального давления, лечения сердечной недостаточности и профилактики летального исхода рекомендуются таблетки Престариум А. перед его использованием рекомендуется прочесть инструкцию по применению.

Состав

Терапевтическое воздействие Престариума А обуславливает активное вещество, входящее в его состав - периндоприла аргинин. Для придания таблеткам формы, соблюдения точной дозировки, стабильности препарата используются вспомогательные вещества. Перечень компонентов, приведенный в инструкции по применению, содержится в таблице.

Наименование	Направление воздействия	Эффект
Действующее вещество (согласно инструкции по применению)
Периндоприла аргинин	Ангиотензин II – гормон, способствующий сужению просвета сосудов.	Сокращает уровень гормона в крови.
	Альдостерон – гормон, приводящий к увеличению количества циркулирующей крови в организме и увеличению АД.	Уменьшение синтеза и выброса гормона надпочечниками.
	Норадреналин – гормон, регулирующий АД и периферическое сосудистое сопротивление.	Сокращается высвобождение.
	Эндотелин – пептид, сужающий просвет сосудов.	Синтез в сосудистой стенке сокращается.
	Общее периферическое сопротивление сосудов.	Понижается.
	Левый желудочек.	Расслабление стенок и т.д.
	В целом, согласно инструкции по применению:	Приводит к снижению АД, эффективно расширяет сосуды, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает кардиопротективныи и ангипротективным воздействием.
Вспомогательные вещества (согласно инструкции по применению)
Моногидрат лактозы	-	Наполнитель.
Стеариновая кислота	-	Стабилизатор и эмульгатор.
Мальтодекстерин (патока)	-	Загуститель, консервант, стабилизатор.
Диоксид кремния	-	Стабилизатор, эмульгатор.
Натрий карбоксиметилкрахмал		Загуститель.

От чего таблетки Престариум А?

Лекарственное средство принадлежит к группе . Периндоприла аргинин в его составе предотвращает переход ангиотензина I в активный ангиотензин II. Кроме того, сокращается распад брадикинина. Этот пептид оказывает благоприятное воздействие на расширение сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Ингибитор АПФ уменьшает чрезмерный синтез коллагена в артериях, что приводит к усилению их эластичности. Согласно инструкции по применению, длительный прием Престариума А сокращает гипертрофию тканей сердечной мышцы и благоприятно влияет на его работу. Данные свойства позволяют понять от чего таблетки Престариум А:

• их назначают в качестве средства, снижающего артериальное давление;
• применяют для восстановления сосудов и сердца;
• назначают в качестве профилактического средства.

В чем отличие от обычного Престариума?

Эти препараты имеют схожий терапевтический эффект и производятся на основе одного и того же активного вещества. Для того чтобы понять, что такое Престариум и Престариум А, в чем отличие между ними и чем они похожи, стоит подробно рассмотреть инструкции по применению к препаратам. В частности:

1. и Престариум А имеют в составе . Однако активное вещество в их составе введено в разные соли. Это необходимо для успешного всасывания компонентов препарата без потери эффективности. В состав Престариума включена третбутиламиновая соль, а в Престариуме А находится периндоприла аргинин. Это различие никак не влияет на терапевтический эффект. Однако для достижения идентичного лечебного воздействия требуются различные дозировки этих препаратов.
2. Дозировка. Данный пункт следует из предыдущего. В 4 мг третбутиламиновой соли содержится примерно 3,4 мг активного вещества. Аргининовая соль такое же количество периндоприла содержит в 5 мг. Исходя из этого, препараты производятся в разных дозировках (Престариум - 2/4/8 мг; Престариум А - 2,5/5/10 мг).
3. Виды Престариум А отличаются вспомогательными веществами в составе. Для производства таблеток используются несколько другие наполнители, стабилизаторы и эмульгаторы. С перечнем компонентов можно ознакомиться в инструкции по применению.
4. Цена лекарственного средства примерно одинаковая и зависит от дозировки.

Все препараты из серии Престариумов делаются на российском предприятии под контролем французских специалистов. Изучая инструкцию по применению к Престариум и Престариум А, в чем разница между ними, а в чем сходство, следует понимать, что лекарственные средства синонимичны.

Вероятный патогенез артериальной гипертензии

Показания к назначению

Любое лекарство назначается исключительно специалистом, исходя из состояния здоровья и индивидуальных особенностей больного. Многим пациентам рекомендуется препарат Престариум А, показания к применению которого включают:

1. Гипертония. Инструкция по применению рекомендует препарат для терапии первичной и вторичной гипертензии. Эффект отмечается вне зависимости от степени тяжести заболевания и положения тела пациента. Долгосрочный прием Престариума А способствует улучшению работы сердечной мышцы и не приводит к возникновению привыкания к компонентам препарата.
2. Сердечная недостаточность. Престариум А может быть назначен в качестве терапии как острой, так и хронической формы заболевания. Он способствует сокращению давления в камерах сердечной мышцы при наполнении кровью и сокращает общее периферическое сопротивление сосудистой системы.
3. Патологии сосудов головного мозга, приводящие к нарушению мозгового кровообращения. К таким диагнозам относят ишемический и геморрагический инсульты, стенозы сосудов, аневризмы, болезнь Моямоя и другие.
4. Различные формы (кардиосклероз, и др.).
5. Профилактика ряда заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе сокращение вероятности наступления летального исхода из-за них.

Инструкция по применению таблеток 5 и 10 мг

Престариум А выпускается в трех различных дозировках:

• 2,5 мг
• 5 мг;
• 10 мг (около 6,8 мг периндоприла).

Согласно инструкции по применению, Престариум А, имеющий дозировку 2,5 мг, содержит около 1,7 мг периндоприла и применяется в следующих случаях:

• в качестве начальной дозы для терапии у пациентов старше 65 лет (затем дозировка постепенно увеличивается до 10 мг);
• как начальная доза у больных с сердечной недостаточностью;
• при профилактике повторного инсульта (первые 14 дней) и т. д.

Преимущественно Престариум А 2.5 мг используется на начальных этапах лечения. При хорошей переносимости терапии пациентом специалист увеличивает дозировку.

Престариум А 5 мг, инструкция по применению которого содержит информацию о количестве активного вещества, включает приблизительно 3,4 мг периндоприла. Такая дозировка используется достаточно часто. При лечении артериальной гипертензии рекомендуется начинать терапию с Престариума А 5 мг.

Престариум А 10 мг (инструкция по применению ограничивает прием препарата такой суточной дозировкой при любых заболеваниях) не назначается сразу. Для больных с нарушениями функций почек не рекомендуется Престариум А 10 мг. Необходимо снизить дозу до 5 мг препарата. При нарушениях функций печени снижение количества препарата не предусмотрено.

Вне зависимости от дозировки Престариум А необходимо принимать 1 раз в сутки, желательно в утренние часы. Запивать таблетку необходимо большим количеством воды (минимум 100 мл).

Побочные действия

Прием лекарственных средств в некоторых случаях приводит к возникновению побочных явлений. Престариум А не является исключением. В его состав входит моногидрат лактозы, который вызывает аллергические реакции у людей, страдающих индивидуальной непереносимостью молочного сахара. Помимо этого, препарат может привести к другим негативным проявлениям, указанным в инструкции по применению.

Направление воздействия	Возможные побочные эффекты
Сердце и сосуды	Чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма и др.
Мочеполовая система	Нарушение функций почек, сокращение объема мочи, повышенное содержание белка в моче, снижение либидо, нарушение эректильной функции и др.
Дыхательная система	Бронхоспазм, сухой кашель, отек Квинке, нарушения дыхания и др.
Органы пищеварения	Болевые ощущения в желудке, панкреатит, нарушение стула, тошнота. изжога, рвота, лекарственный гепатит и др.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата	Отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, шелушение, покраснение, зуд и т.д.
Нервная система	Повышенная эмоциональность, раздражительность, депрессия, нарушение сна, быстрая утомляемость и др.
Органы чувств	Шум в ушах, искажение вкуса, металлический привкус во рту.
Иные	Повышенное потоотделение, чрезмерное выпадение волос.

При любых подобных проявлениях следует обратиться к лечащему врачу для подбора другого средства.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - периндоприла аргинин 5 мг или 10 мг соответственно (эквивалентно содержанию периндоприла 3,395 мг или 6,790 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А)

оболочка: глицерин, гипромеллоза, меди хлорофиллин (E141ii), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

Описание

Престариум 5 мг: таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, с маркировкой на одной стороне и риской на двух сторонах. Таблетку можно делить на равные дозы.

Престариум 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета таблетки, с маркировкой на одной и другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Периндоприл

Код АТХ C09AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 27%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат

Гипертензия

ПрестариумÒ эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД), тем самым улучшает реологические свойства крови, не влияя на частоту сердечных сокращений. Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

При длительном применении ПрестариумÒ способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Хроническая сердечная недостаточность

ПрестариумÒ нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС.

При применении ПрестариумаÒ для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность

Ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.

Способ применения и дозы

При лечении артериальной гипертензии ПрестариумÒ может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других групп. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг один раз в сутки (утром), при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг через месяц после начала лечения, затем – до 10 мг, в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая доза – половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром. При хорошей переносимости дозу поэтапно повышают на 2,5 мг до достижения дозы 5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель. Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца прием препарата следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели – по 5 мг 1 раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

* Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после сеанса диализа.

Коррекции дозы при нарушении функции печени не требуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота не установлена (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

кашель (часто описываемый как сухой или раздражающий), одышка

Головная боль, астения, головокружение, судороги, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, вертиго,

Артериальная гипотензия

Тошнота, рвота, боли в области живота, дисгевзия, диарея или запор, диспепсия

Сыпь, кожный зуд

Эозинофилия

Гипонатриемия

Гиперкалиемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови

Гипогликемия,

Сонливость,

Синкопе, недомогание, боли в груди

Тахикардия, сильное сердцебиение

Васкулит, периферические отеки, повышение температуры тела

Экзема, фоточувствительность

Артралгия, миалгия

Случайные травмы вследствие падения

Бронхоспазм

Сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке

Почечная недостаточность, импотенция

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, гортани, голосовой щели и/или гортани, крапивница

Повышенное потоотделение

Нарушения настроения и сна

Очень редко

Аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт (возможно, вызванные выраженной гипотензией у пациентов группы высокого риска)

Эозинофильная пневмония, ринит

Панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит

Эритема (различные виды)

Снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6PDH)).

Спутанность сознания

Острая почечная недостаточность

Противопоказания

Гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ

Ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе

Беременность и период лактации

Комбинированный прием с Алискиреном пациентами, страдающими сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²)

Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена сопровождается повышением частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие острой почечной недостаточности) в сравнении с использованием одного препарата, воздействующего на РААС.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Применять калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли следует с осторожностью, а также необходим частый мониторинг калия в сыворотке.

У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением ОЦК и/или электролитными нарушениями, после начала терапии ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. Отмена диуретика, восполнение ОЦК или коррекция электролитного баланса перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии.

При комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ отмечены случаи обратимого увеличения концентраций лития в сыворотке и развития токсического действия лития. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить уже имеющийся риск развития токсичности и усилить токсичность лития. Сочетанный прием периндоприла и препаратов лития не рекомендуется, но при его необходимости следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день снижают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови,

приводя к ухудшению функции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.

Комбинированный прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Сопутствующий прием нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Совместный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению гипогликемического эффекта, особенно в первые недели терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитическими препаратами, β-адреноблокаторами и/или нитратами.

Комбинированный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При совместном лечении периндоприлом и препаратами золота (инъекции натрия ауротиомалат) у некоторых пациентов отмечалась реакция (включая, покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Особые указания

Аортальный и митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

ПрестариумÒ, как и другие ингибиторы АПФ, должен с особой осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана, стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца

Если в течение первого месяца терапии периндоприлом имел место эпизод нестабильной стенокардии, то перед тем как продолжать лечение, следует провести тщательную оценку соотношения терапевтической пользы и риска.

Гипотензия

Ингибиторы АКФ могут вызывать снижение артериального давления. Гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у гипертензивных пациентов без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелей ренин-зависимой гипертензией. Гипотензия с клиническими проявлениями отмечалась у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, с сопутствующей почечной недостаточностью или при ее отсутствии. Вероятнее всего она может наступить у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие приема высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. Пациентам с повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями в начале терапии и во время коррекции дозы следует проводить тщательный мониторинг. Подобного подхода следует также придерживаться при лечении пациентов, страдающих ишемией или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкая гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением прием ПрестариумаÒ может привести к дополнительному снижению системного артериального давления. Это ожидаемый эффект, обычно не требующий прекращения лечения. В отдельных случаях, при наступлении выраженных клинических проявлений гипотензии, может возникнуть необходимость в снижении дозы или отмене препарата.

Почечная недостаточность

В случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин) начальная доза должна корректироваться в соответствии с клиренсом креатинина пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Для этих пациентов регулярный мониторинг уровня калия и креатинина является обычной практикой.

Гипотензия, которая наступает в начале терапии ингибиторами АКФ у пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Имеются сообщения о наступлении в этой ситуации острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности), принимающих ингибиторы АПФ, отмечались случаи обратимого повышения уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

У некоторых пациентов с гипертензией без видимого нарушения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обычно оно носило незначительный и преходящий характер, особенно при комбинированном приеме Престариума и диуретика. Это наиболее вероятно у пациентов, уже страдающих нарушением почечной функции. В этом случае может потребоваться уменьшение дозировки и/или прекращение приема диуретика и/или Престариума.

Гемодиализ

У пациентов, получающих ингибиторы АКФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивное средство другой фармакотерапевтической группы.

Повышенная чувствительность/ анафилактический отек

Сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АКФ, включая Престариум, были редкими. Эти реакции могут наступить в любой момент во время терапии. В таких случаях прием Престариума следует немедленно прекратить и проводить соответствующий мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, в случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, хотя антигистаминовые препараты помогали облегчить симптомы.

При отеке языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно предпринять соответствующие меры. Неотложная помощь может включать назначение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов.

Повышенный риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибитора АКФ существует для пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АКФ.

Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке, затрагивающем ЖКТ, у пациентов, принимавших ингибиторы АКФ. Эти пациенты жаловались на боли в животе (сопровождающиеся или нет рвотой и тошнотой); в некоторых случаях этому не предшествовал ангиоотек лица, а уровень С-1 эстеразы был в норме. Диагностика ангиоотека проводилась с помощью процедур, включавших компьютерную томографию живота, либо при ультразвуковом обследовании, либо во время хирургической операции; симптомы проходили после прекращения приема ингибитора АКФ. У пациентов, принимающих ингибитора АКФ, с жалобами на боли в животе, ангиоотек, затрагивающий ЖКТ, должен включаться в дифференциальный диагноз.

Анафилактоидные реакции при проведении процедур афереза липопротеина низкой плотности (ЛПНП) и во время десенсибилизации

В редких случаях у пациентов, получающих процедуры афереза ЛПНП с помощью декстрансульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АКФ отмечались случаи развития анафилактоидных реакций. Избегать этих реакций удавалось путем временной отмены ингибитора АКФ каждый раз перед проведением афереза.

Анафилактоидная реакция наступала у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ во время десенсибилизирующей терапии (например, гименоптерическим ядом). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ, но они вновь наступали в случае неосторожного приема препарата.

Нарушение функции печени

Пациенты, получающие ингибитора АКФ, у которых развивается желтуха или заметно повышается уровень ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АКФ и пройти тщательное медицинское обследование.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

У пациентов с нормальной функцией печени и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения наступает редко. С особой осторожностью следует применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессивных средств, аллопуринола или прокаинамида и при их совместном применении, особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, ангина, лихорадка).

Ангионевротический отек при лечении ингибиторами АКФ чаще наступает у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Как и другие ингибитора АКФ, гипотензивная эффективность периндоприла у пациентов негроидной расы может быть ниже, чем у пациентов других рас. Возможно, причина этого состоит в том, что гипертензия у таких пациентов очень часто проходит на фоне низкого содержания ренина.

Во время лечения ингибиторами АПФ у пациента может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Хирургическое вмешательство/Общая анестезия

Применение ингибиторов АКФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при использовании средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АКФ длительного действия, в том числе периндоприла, за 12 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АКФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст *старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других средств, способствующих повышению содержания ионов калия в плазме крови (например, гепарин) (особенно у пациентов со сниженной функцией почек). Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям ритма сердца. Если необходим комбинированный прием указанных выше средств, лечение должно проводиться с осторожностью, на фоне регулярного контроля содержания ионов калия в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Как правило, совместное применение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.

Пациенты с диабетом

Пациентам с диабетом, принимающим пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибиторами АКФ следует проводить тщательный мониторинг.

Вспомогательные вещества

При планируемом хирургическом вмешательстве с анестезией следует прекратить лечение ПрестариумомÒ за 1 день до операции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и вызывает снижение функции почек (включая развитие острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада является абсолютно необходимой, ее следует проводить только под надзором специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, уровней электролитов и артериального давления.

Пациентам с диабетической нефропатией нельзя назначать ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II одновременно.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность периндоприла у детей и подростков в возрасте менее 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Если беременность планируется или факт беременности подтвердился, следует как можно скорее перейти на альтернативный вид лечения. Применение препарата во II - III триместрах беременности и в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов в ответ на снижение АД могут развиваться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств.

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием головокружения.

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, электролитные нарушения, почечная недостаточность, шок, тахикардия, нарушение ритма, гиперпное (гипервентиляция легких).

Лечение: внутривенное введение раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%), придание горизонтального положения, внутривенное введение растворов для восполнения дефицита жидкости, препараты ангиотензина II и/или катехоламины, атропин. Пациент должен находиться под пристальным вниманием, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует постоянно контролировать содержание электролитов и креатинина в сыворотке пациента. При необходимости – кардиостимуляция (для устранения брадикардии). Гемодиализ (следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопоточных мембран).

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie (Ле Лаборатуар Сервье Индастри), Франция

Servier (Ireland) Industries Ltd (Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд), Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье), Франция