Капли и таблетки Зиртек — эффективное лечение аллергии. Зиртек - инструкция по применению Лекарство от аллергии зиртек инструкция по применению

Капли и таблетки Зиртек — эффективное лечение аллергии. Зиртек - инструкция по применению Лекарство от аллергии зиртек инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011930/01-180313
Торговое название: Зиртек®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.
Вспомогательные вещества: глицерол 250,00 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, сахаринат натрия 10,00 мг, метилпарабензол 1,35 мг, пропилпарабензол 0,15 мг, ацетат натрия 10,00 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07
Фармакодинамика. Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница;
- другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина - детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
- беременность, период лактации.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
- детский возраст до 1 года.

Применение при лактации и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1-гo года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза - 10 мг (20 капель).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Редко: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия

Нечасто: возбуждение
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Частота неизвестна: суицидальные идеи

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна: вертиго

Часто: сухость во рту, тошнота.
Нечасто: диарея, боль в животе.

Редко: тахикардия.

Часто: ринит, фарингит.

Редко: повышение массы тела.

Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
Очень редко: тромбоцитопения.

Нечасто: сыпь, зуд
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Нечасто: астения, недомогание
Редко: периферические отеки
Частота неизвестна: повышение аппетита

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут.) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Зиртек выпускается в Бельгии, фармацевтической компанией ЮСБ. Для взрослых и детей, возраст которых превышает 6 лет, применяется Зиртек в таблетках. Малышам от полугода и до 6 лет удобнее давать лекарство в каплях. В обоих случаях дозировка Зиртек определяется лечащим врачом и превышать ее категорически нельзя.

Следует учитывать, что Зиртек не излечивает собственно аллергию, а только предупреждает ее острые проявления, смягчает и облегчает протекание заболевания.

Действующим веществом препарата является Цетиризин, обладающий выраженным противоаллергическим действием и лишенный недостатков используемых ранее лекарств. Цетиризин не приводит к возникновению привыкания, не вызывает угнетения нервной системы, и не слишком часто вызывает побочные реакции.

Показания к применению

Зиртек показал эффективность в разных случаях проявления аллергической реакции организма. В частности, его применяют при следующих формах аллергии:

  • поллиноз (аллергия на пыльцевые зерна некоторых видов растений);
  • аллергический насморк и конъюнктивит, сезонный и круглогодичный;
  • отек Квинке;
  • аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, крапивница, высыпания различного вида.

Дозировка препарата Зиртек

Зиртек принимают перорально внутрь.

Взрослым можно принимать до 10 мг в сутки (1 таблетка). Этому количеству соответствует 20 капель препарата в жидкой форме.

Дозировка для детей, чей возраст больше 6 лет предполагает такое же количество, но суточное количество делят на два приема по 5 мг или 10 капель.

Бывает, что ребенку оказывается достаточно одного приема лекарства для получения лечебного эффекта. Зиртек лучше принимать на ночь, хотя он и не оказывает седативного действия.

Внимание! Необходима консультация врача!

Детям от 2 до 6 лет дают 5 мг в таблетках или 10 капель раз в день, или делят это количество на два приема по 2,5 мг дважды в сутки. Малышам 1-2 лет можно давать 2,5 мг, однократно или дважды в сутки. Самым маленьким ребятишкам, 6-12 месяцев от роду, можно давать не более 2,5 мг Зиртека в сутки.

Грудничкам, от рождения до полугода, Зиртек для лечения не назначают. Во всяком случае, в инструкции этого не предусмотрено. Некоторые врачи-педиатры все же рекомендуют применение препарата Зиртек для грудничков от 0 до 6 месяцев. В этом случае дозировка снижается, но риск применения препарата у таких маленьких пациентов должен тщательно взвешиваться на весах здравого смысла. Особенно в случаях, когда у ребенка нарушены функции почек или печени.

Лекарство начинает действовать вскоре после приема. У наиболее чувствительных к препарату лиц действие начинает ощущаться уже через 20-30 минут, а у остальных - через 1-3 часа, и продолжается от 20 до 26 часов.

Расчет дозировки для взрослых при почечной недостаточности

Для расчета допустимой нормы приема лекарства для взрослых пациентов с диагнозом “почечная недостаточность” необходимо определение клиренса креатинина (КК). Показатель КК рассчитывается по следующей формуле (для лиц мужского пола):

[(140 – возраст пациента в годах) × вес в кг]/72 × количество сывороточного креатинина (мг/дл)

Для больных женского пола результат расчетов умножается на 0,85.

Допустимая суточная доза определяется по таблице:

Симптомы передозировки препарата

Нет лекарств, которые были бы абсолютно безопасны. Превышение рекомендованной дозировки чревато неприятными и даже опасными последствиями. Передозировка лекарства особенно опасна для детей.

Возможно проявление следующих симптомов передозировки:

  • сонливость, заторможенность, спутанность сознания;
  • головокружение, общее недомогание, слабость, быстрая утомляемость;
  • расстройства кишечника, нарушение работы почек, нарушения сердечного ритма.

Указанные симптомы могут проявляться после приема более 50 мг лекарства однократно.

Для лечения нужно промыть желудок, дать больному энтеросорбенты, проводить поддерживающую терапию. Гемодиализ при передозировке цетиризина эффекта не дает, специфического антидота не создано.

Противопоказания

  • Беременность и кормление грудью;
  • непереносимость галактозы;
  • недостаток лактазы;
  • индивидуальная непереносимость некоторых компонентов, входящий в состав лекарства;
  • тяжелая почечная недостаточность.

Зиртек в форме таблеток - эффективный антигистаминный препарат последних поколений. Лекарство с пролонгированным эффектом быстро и надолго купирует проявления аллергических реакций, не вызывает тяжёлых побочных действий, подходит для применения с 6 лет.

В инструкции содержатся сведения об активном веществе, действии противоаллергического препарата, особенностях приёма таблеток, показаниях и ограничениях для применения. Антигистаминное средство Зиртек положительно влияет на течение многих аллергических заболеваний. Каковы преимущества препарата Зиртек в таблетках? Ответы в статье.

Форма выпуска и состав

Цетиризин - активный компонент препарата для устранения признаков аллергии. Лекарственное средство пациентам старше шести лет производитель предлагает в форме таблеток. Каждая единица заключена в кишечнорастворимую плёночную оболочку, содержание действующего вещества - 10 мг.

Таблетки находятся в блистерах (7 либо 10 штук), в картонную пачку помещена инструкция по применению и одна или две пластины. Для приобретения противоаллергического средства рецепт не нужен.

Действие

После проникновения в организм цетиризин проявляет антиаллергический эффект, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Действующее вещество предупреждает новый выброс гистамина, подавляет влияние медиаторов воспаления, снижает уровень миграции иммунных клеток.

Спустя 20-60 минут после приёма таблеток проявляется заметный эффект:

  • снижается объём экссудата;
  • уменьшается зуд кожи;
  • скорость миграции базофилов, нейтрофилов, эозинофилов намного ниже, чем до приёма препарата;
  • нормализуется состояние мембран тучных клеток;
  • проницаемость сосудистой стенки заметно снижается;
  • уменьшается отёчность на различных участках тела;
  • исчезает или заметно снижается кожная реакция на раздражители;
  • бронхоконстрикция при начальной стадии становится слабее;
  • снотворное и седативное действие проявляется в редких случаях;
  • токсичное и канцерогенное влияние не зафиксировано.

Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Более 70% суточной дозировки цетиризина выводится в неизменённом состоянии через почки, меньшая часть удаляется с помощью метаболизма в печени. По этой причине пациенты-аллергики с тяжёлыми почечными и печёночными патологиями должны получить консультацию врача по поводу частоты приёма и дозировки препарата Зиртек.

Показания к использованию

Современный противоаллергический препарат проявляет активное терапевтическое действие при следующих заболеваниях:

  • (второе название - сенная лихорадка);
  • дерматозы аллергической природы, сопровождающиеся сильным зудом.

Препарат на основе цетиризина эффективен в составе комплексного лечения , .

Противопоказания

Препарат Зиртек в форме таблеток не подходит для применения в следующих случаях:

  • пациенту не исполнилось 6 лет (маленьким детям производитель предлагает капли Зиртек);
  • беременность;
  • негативные реакции на цетиризин либо вспомогательные компоненты препарата;
  • период грудного вскармливания;
  • почечная недостаточность (тяжёлая форма);
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы;
  • эпилепсия.

Важно! С осторожностью противоаллергическое средство назначают пациентам пожилого возраста, при заболеваниях почек средней степени тяжести.

Инструкция по применению и дозировка

Как принимать Зиртек от аллергии? Основные правила:

  • таблетки принимать внутрь, разжёвывать нельзя;
  • оптимальный вариант - запить препарат 100-150 мл воды для скорейшего прохождения по пищеводу;
  • в начале курса терапии дозировка - половина таблетки или 5 мг цетиризина. Это правило обязательно для исполнения, особенно, при лечении аллергии у детей;
  • при хорошей переносимости препарата, для усиления эффекта врач может рекомендовать повышение суточной нормы до 1 таблетки или 10 мг действующего вещества;
  • противоаллергическое средство проявляет пролонгированное действие: достаточно принять суточную норму 1 раз;
  • продолжительность терапии зависит от скорости исчезновения негативной симптоматики. Для каждого пациента длительность курса устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Побочные действия

В редких случаях приём таблеток от аллергии сопровождается отрицательными реакциями. Пациент должен знать до начала терапии о побочных эффектах препарата Зиртек.

Возможные негативные реакции:

  • возбуждение либо депрессия, проблемы со сном;
  • агрессия;
  • тошнота, сухость в полости рта, болезненность в области живота, диарея;
  • высыпания на коже;
  • учащённое сердцебиение;
  • увеличение активности ферментов печени: повышение показателей АЛТ и АСТ;
  • астения, слабость;
  • повышенный аппетит, увеличение веса;
  • головокружение, нечёткость зрительного восприятия;
  • сонливость, головная боль, нервный тик в зоне мимической мускулатуры, дрожание рук, обмороки.

Передозировка

Зиртек - препарат пролонгированного действия, увеличение суточной нормы не повышает эффективность лечения, а усиливает риск негативных реакций. Возможны высыпания на коже, повышенная утомляемость, заметное проявление других негативных признаков.

При передозировке обязательна отмена таблеток, промывание желудка, приём сорбента для удаления избытка цетиризина. Устранять негативные последствия нужно под контролем врача.

Стоимость

Современное противоаллергическое средство стоит достаточно дорого:

  • цена Зиртек таблеток в упаковке №7 - 225 рублей;
  • упаковка №20 - 420 рублей.

На заметку! Пациенты выбирают этот препарат по причине пролонгированного действия, достаточной безопасности средства для взрослых и детей, активного устранения негативных признаков при хронических формах аллергии. Большинство наименований антигистаминных средств новых поколений также относятся к средней и высокой ценовой категории.

Дополнительная информация

Пациентам на заметку:

  • нельзя совмещать приём противоаллергического средства на основе цетиризина и употребление алкогольных напитков: появляется отрицательное воздействие на нервную систему, нарушается скорость психомоторных реакций;
  • во время лечения важно контролировать воздействие на организм, при развитии седативного эффекта воздержаться от управления транспортом и сложными механизмами;
  • приём антиаллергического состава на основе цетиризина при поражении спинного мозга, гиперплазии простаты, болезнях мочеполовой системы и почек иногда провоцирует задержку мочеиспускания;
  • Зиртек: аналоги препарата

    Сходный состав и воздействие на организм у следующих противоаллергических лекарств:

    • Зетринал.
    • Летизен.

Торговое название: Зиртек®

Международное непатентованное название: Цетиризин

Химическое название: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазинил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)

Лекарственная форма:

  • Таблетки, покрытые оболочкой;
  • Капли для приема внутрь

Состав

  1. Таблетки: активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.
  2. Капли для приема внутрь: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахаринат натрия, метилпарабензол, пропилпарабензол, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.

Капли для приема внутрь:

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Код АТХ: R06AE07

ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

Для взрослых и детей от 6 месяцев и старше: лечение симптомов круглогодичного и сезонного и , таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; ; , в том числе хронической идиопатической крапивницы, ; и других аллергических дерматозов, в том числе , сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к гидроксизину. Беременность, период лактации. Детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

  • Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
  • Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
  • Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
  • Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым — 10 мг один 1 раз в день; детям по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

Побочное действие

Есть ли у Вас опыт использования Зиртека, как положительный так и отрицательный? Напишите в комментариях.

Для взрослых и детей от 6 мес и старше:

Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

Сенная лихорадка (поллиноз);

Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

Отек Квинке;

Аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Форма выпуска препарата Зиртек

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ - 37 мг; лактозы моногидрат - 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 1,25 мг;
оболочка: Opadry® Y-1-7000 - 3,45 мг; гипромеллоза (Е464) - 2,156 мг; титана диоксид (Е171) - 1,078 мг; макрогол 400 - 0,216 мг
в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (7 или 10 таблеток) или 2 (10 таблеток) блистера.

Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
цетиризина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: глицерол - 250 мг; пропиленгликоль - 350 мг; натрия сахаринат - 10 мг; метилпарабензол - 1,35 мг; пропилпарабензол - 0,15 мг; натрия ацетат - 10 мг; ледяная уксусная кислота - 0,53 мг; вода очищенная - до 1 мл
во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Зиртек

Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действий. В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика препарата Зиртек

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Использование препарата Зиртек во время беременности

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Противопоказания к применению препарата Зиртек

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из компонентов препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин)

Беременность;

Период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степеней выраженности, требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

Наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: хронические заболевания печени.

Для капель дополнительно:

Детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; детский возраст до 1 года.

Побочные действия препарата Зиртек

Общие для всех лекарственных форм

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто - астения, парестезии, возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота; нечасто - диарея, боль в животе.

Со стороны ССС: редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - дизурия, энурез.

Со стороны лабораторных показателей: редко - изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); очень редко - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто - недомогание; редко - периферические отеки.

Способ применения и дозы препарата Зиртек

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин: КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥80 10 мг/сут
Легкая 50-79 10 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут
Тяжелая <30 5 мг через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказан
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка препаратом Зиртек

Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Зиртек с другими препаратами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

Особые указания при приеме препарата Зиртек

Детям от 6 мес до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Для капель:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

Синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

Злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

Молодой возраст матери (19 лет и моложе);

Злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

Дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

Недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

При совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие»).

Для всех лекарственных форм

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Зиртек

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Зиртек

Принадлежность препарата Зиртек к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06A Антигистаминные препараты для системного применения

R06AE Производные пиперазина