Циннаризин уколы: существует ли препарат? Циннаризин – лучшее средство от мигрени и головокружения.

Недорогой и очень эффективный препарат, который помогает устранить нарушения мозгового кровообращения. В детской практике используется только с 12 лет. Сосудорасширяющее действие средства также нашло свое применение при нарушениях периферического кровообращения. Дополнительно проявляет незначительную антигистаминную активность, которая способствует улучшению кровотока в головном мозге.

Лекарственная форма

Циннаризин выпускается в форме таблеток, которые принимают внутрь. Лекарство с таким названием предлагают несколько производителей, однако действующее вещество и его дозировка у всех торговых названий одинаково, отличаться могут только вспомогательные компоненты.

Описание и состав

Главным активным компонентом является циннаризин. В медицине он применяется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии. Это вещество входит в состав многих комбинированных лекарств ( , и другие). Циннаризин назначается для лечения и профилактики проблем с мозговым кровообращением. Расширяя мелкие артерии, препарат улучшает кровоток в головном мозге и периферических тканях.

По химической структуре действующее вещество является производным , а по механизму действия относится к блокаторам кальциевых каналов. Имея высокую тропность к сосудам головного мозга, его действие выражено преимущественно на них. Влияние Циннаризина на кальциевые каналы, которые расположены в мембранах клеток сосудов, проявляется в снижении тонуса гладких мышц, расслаблению сосудов и расширению их просвета. Это влечет за собой следующие положительные эффекты – улучшение кровоснабжения и падение артериального давления.

После снятия сосудистого спазма облегчается ток крови, что обеспечивает более полноценную микроциркуляцию и питание тканей. После приема Циннаризина клетки получают больше кислорода и полезных веществ, восстанавливая свою структуру и лучше выполняя положенные функции.

Кроме головного мозга, на действие Циннаризина реагирую периферические сосуды конечностей (пальцы, руки, ноги) и почки. Улучшение микроциркуляции достигается также за счет способности Циннаризина уменьшать вязкость крови и улучшать структуру эритроцитов.

По силе действия Циннаризин можно сравнить с достаточно сильными веществами, которые проявляют вазоконстрикторный эффект (адреналин, дофамин, вазопрессин).

Усиливает положительный клинический результат антигистаминная активность Циннаризина. За счет нее снижается тонус симпатической нервной системы и возбудимость вестибулярного аппарата.

Комплексное действие Циннаризина приводит к повышению устойчивости тканей к и позволяет использовать препарат при многих заболеваниях, которые негативно отражаются на состоянии и функциях нервных клеток.

Дозировка основного действующего вещества в препарате – 25 мг.

Фармакологическая группа

Средство, которое используется при вестибулярных нарушениях.

Показания к применению

для взрослых

Циннаризин может использоваться при многих состояниях, течение которых сопровождается нарушением мозгового или периферического кровообращения. Как правило, он принимается не самостоятельно, а в составе комплексной терапии. Инструкция допускает его назначение при следующих заболеваниях:

1. Цереброваскулярной недостаточности в хронической форме, которая приводит к таким симптомам, как шум в ушах, нарушение памяти и внимания, головная боль.
2. Нарушениях мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга, старческом слабоумии, черепно-мозговых травмах, очаговых инсультных нарушениях, энцефалопатии.
3. Дисфункции вестибулярного аппарата – болезнь Меньера, тошнота, шум в ушах.
4. Морской и воздушной болезни для профилактики симптомов.
5. Мигрени.

Кроме этого, препарат широко используется как вспомогательное средство при нарушениях периферического кровообращения:

1. Болезни Рейно.
2. Диабетической ангиопатии.
3. «Перемежающейся» хромоте.
4. Тромбофлебите или сосудистых язвах.
5. Парестезиях или похолодании конечностей.
6. Акцроцианозе.
7. Спазмах конечностей.
8. Воспалительных заболеваниях артерий и сосудов.

для детей

Официальная инструкция разрешает применять препарат только с 12 лет. На практике, врачи могут назначать его для нормализации мозгового кровообращения и более младшим детям. Наиболее частые показания – восстановление в посттравматические периоды или улучшение способностей к обучению.

Однако родителям следует помнить, что многие неврологи перестраховываются и назначают Циннаризин, когда можно обойтись и без него. Беспокойный сон ребенка, плохая успеваемость или другие подобные состояния могут являться не патологией, а особенностью маленького человека, которая не требует лечения. Перед приемом Циннаризина детьми младше 12 лет необходимо убедиться в правильности диагноза и получить консультацию других специалистов. Если же препарат все же назначен, то для детей в возрасте 5-12 лет дозировка должна быть снижена. В этом случае рекомендуется принимать препарат на основе циннаризина - , инструкция которого допускает прием с 5-летнего возраста.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарата являются следующие состояния:

1. Повышенная чувствительность к циннаризину или вспомогательным веществам.
2. Периоды беременности и кормления грудью.
3. Возраст до 12 лет.
4. Целиакия.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки запивают большим количеством воды и глотают целиком, не раскусывая и не разжевывая. Время приема не принципиально, хотя лучше делать это после еды. Препарат всасывается медленно и обнаруживается в тканях только через несколько часов после приема. Клинический результат заметен после курсового лечения.

Стандартная схема при нарушении мозгового кровообращения включает прием 1 таблетки Циннаризина трижды в день. Максимально разрешенная доза – 9 таблеток в сутки.

При нарушениях периферического кровообращения Циннаризин принимают в более высоких дозах, однако, не превышая максимальную. Врач может назначить препарат по 2-3 таблетки три раза в день.

При нарушениях равновесия разовая доза составляет 1 таблетку.

Для профилактики плохого самочувствия при морской и воздушной болезни нужно принять 1 таблетку Циннаризина за полчаса до поездки. При длительном путешествии можно повторять прием каждые 6 часов.

для детей

Детям с 12 лет следует принимать препарат во взрослых дозировках. Если циннаризин назначается ребенку 5-12 лет, то дозу уменьшают вдвое.

для беременных и в период лактации

Для кормящих допускается прием препарата после отказа от грудного вскармливания. Решение о возможности приема Циннаризина беременными принимает лечащий врач после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.

Побочные действия

Появление большинства побочных эффектов можно избежать, если начинать прием препарата с минимальных доз и постепенно доводить до нужного количества. Официальная инструкция допускает появление следующих нежелательных реакций:

1. Сонливость.
2. Головная боль.
3. Сухость во рту.
4. Аллергические реакции со стороны кожи.
5. Холестатическая желтуха.
6. Дискинезия.
7. Тремор.
8. Диспепсия.
9. Тошнота.
10. Повышенная потливость.
11. Появление или обострения и кератоза.
12. Повышенная утомляемость.
13. Ригидность мышц.

Если побочные эффекты проявляются экстрапирамидными симптомами, прием Циннаризина немедленно прекращают. Чаще всего такое происходит у пожилых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативный эффект увеличивается при одновременном приеме Циннаризина и антидепрессантов. Также следует учитывать усиление угнетающего действия на ЦНС при совмещении с алкоголем.

Из-за антигистаминного действия Циннаризин может маскировать реальные результаты кожных проб. Рекомендуется отменить препарат за 4 дня до их проведения.

Особые указания

Циннаризин может оказывать раздражающее действие на слизистую желудка. Чтобы его минимизировать, рекомендуется принимать препарат после еды.

При болезни Паркинсона лекарство принимают с осторожностью и только в крайних случаях. Врач должен правильно оценить потенциальную пользу и риск ухудшения протекания болезни.

Циннаризин не следует применять при порфирии, у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Передозировка

При острой передозировке может появляться артериальная гипотензия, изменение сознания (от легкой сонливости до впадения в кому), судороги, экстрапирамидные симптомы. Так как специфического антидота нет, рекомендуется провести промывание желудка и дать сорбенты.

Условия хранения

Хранится в обычных условиях при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Циннаризина можно применять следующие препараты.

Большинство патологических состояний головного мозга сопровождаются нарушением его кровообращения. Недостаточное поступление крови и кислорода к клеткам провоцирует различные осложнения. Чтобы их предотвратить, пациентам назначают препараты, которые обладают сосудорасширяющим действием и повышают устойчивость тканей к недостатку кислорода. Одним из наиболее распространенных и доступных средств этой серии считается Циннаризин.

Описание препарата

Циннаризин выпускается в форме таблеток, которые содержат 25 мг основного действующего вещества. Вспомогательными компонентами выступают: крахмал, стеарат магния и молочный сахар. Существует также препарат Циннаризин Форте, в одной таблетке которого содержится 75 мг главного компонента.

Лекарственное средство отличается быстрой абсорбцией в организме человека. Максимальное время до начала выведения составляет 6 часов. Продукты распада препарата выходят посредством мочевыделительной системы, в неизменном виде он выделяется через кишечник.

Механизм действия фармакологического средства обусловлен блокировкой кальциевых каналов. От чего помогает Циннаризин ?

Отличительной чертой Циннаризина является то , что он оказывает лечебное действие, но не влияет на цифры артериального давления и частоту сердечных сокращений.

Показания для применения

Препарат принимается только по предписанию лечащего врача. Чаще всего он назначается в следующих случаях.

Любое из вышеперечисленных состояний не может лечиться в домашних условиях. Самостоятельный прием лекарств без предварительного обследования приводит к осложнениям.

Правила приема

Перед началом лечебного курса необходимо детально изучить инструкцию по применению таблеток Циннаризин. Продолжительность терапии зависит от тяжести состояния пациента и составляет в среднем несколько недель. Однако тяжелые мозговые нарушения требуют продления курса до нескольких месяцев. Таблетки следует употреблять после приема пищи.

При нарушениях мозгового кровообращения и вестибулярных расстройствах средство назначают по одной таблетке три раза в сутки. Периферические нарушения требуют увеличения суточной дозировки в два раза.

Терапия артериальной гипертензии предусматривает прием 1 таблетки дважды в день. Суточная доза Циннаризина не должна превышать 225 мг. Средство влияет на способность управлять транспортным средством. А также усиливает действие седативных средств и уменьшает эффект от приема гипотензивных препаратов.

Нарушения мозгового кровообращения, которые носят хронический характер, требуют сочетания этого препарата с Пирацетамом.

Противопоказания для назначения лекарства

Сосудистый препарат имеет несколько противопоказаний, которые обязательно необходимо учитывать:

• Фармакологическое средство не назначают детям до 12 лет.
• Запрещено в период беременности и грудного вскармливания.
• Не используется при обнаружении индивидуальной непереносимости основного компонента.
• С особой осторожностью назначается пациентам с болезнью Паркинсона.

Подросткам, которые достигли 12-летнего возраста, дозировку препарата уменьшают вдвое. Когда он принимается длительными курсами, необходимо контролировать состояние крови , работу печени и почек пациента.

Побочные реакции

Как правило, лекарственное средство переносится хорошо. Однако бывают случаи передозировки:

Наиболее редкими осложнениями считаются аллергические реакции и появление на коже красного плоского лишая.

Аналоги Циннаризина

Фармакологическая промышленность предлагает широкий выбор медикаментов, которые имеют другой состав, но аналогичную область применения:

Циннаризин для мозга является уникальным лекарственным средством, однако принимать его следует правильно. Не рекомендуется самостоятельно осуществлять замену препарата .

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Циннаризина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 25 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Циннаризин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (эндартериит, ангиопатия, тромбофлебит и другие сосудистые нарушения), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей (в том числе грудничков и новорожденных), уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Циннаризину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Других форм чистого препарата Циннаризин будь-то уколы в ампулах, капсулы и т.п. не встречается, возможно, данные лекарства являются подделками.

Циннаризин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.

Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.

Показания

• период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
• мигрень, (профилактика приступов);
• болезнь Меньера;
• морская и воздушная болезнь (профилактика);
• нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет (использование препарата у грудничков и новорожденных противопоказано);
• повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• головная боль;
• экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия);
• депрессия;
• сухость во рту;
• боль в эпигастральной области;
• диспепсия;
• холестатическая желтуха;
• повышенное потоотделение;
• красный плоский лишай (крайне редко);
• кожная сыпь;
• снижение АД;
• увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Аналоги лекарственного препарата Циннаризин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вертизин;
• Вертизин Форте;
• Комбитропил;
• НооКам;
• Омарон;
• Пирацезин;
• Стугерон;
• Цинедил;
• Циннаризин Софарма;
• Циннарон;
• Циннасан;
• Фезам.

Аналоги по оказываемому эффекту (ноотропное действие):

• Амилоносар;
• Аминалон;
• Ампассе;
• Анвифен;
• Билобил;
• Гаммалон;
• Глеацер;
• Глиатилин;
• Глицин;
• Гопантам;
• Гопантеновая кислота;
• Делецит;
• Деманол;
• Идебенон;
• Интеллан;
• Кортексин;
• Луцетам;
• Мексипридол;
• Мемотропил;
• Минисем;
• Ноотропил;
• Нооцетам;
• Пантогам;
• Пирабене;
• Пирацетам;
• Семакс;
• Тенотен;
• Фенибут;
• Фенотропил;
• Церебролизат;
• Церебролизин;
• Энцефабол.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет (использование препарата у грудничков и новорожденных противопоказано).

Применение при беременности и кормлении грудью

Циннаризин противопоказан во время беременности и в период лактации.

Циннаризин – лекарственный препарат, преимущественно используемый для лечения различных нарушений мозгового кровообращения.

Фармакологическое действие

Циннаризин уменьшает содержание в клетках ионов кальция, расслабляет мускулатуру артериол, а также способствует усилению сосудорасширяющего действия углекислого газа.

Этот препарат не только влияет на состояние тонуса сосудистой стенки, но и уменьшает ответную реакцию сосудов на дофамин, ангиотензин, адреналин, норадреналин и вазопрессин.

Применение Циннаризина способствует расширению просветов кровеносных сосудов, в том числе и головного мозга. При этом не наблюдается снижения артериального давления.

Помимо этого лекарственное средство уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, подавляет нистагм, понижает тонус симпатической нервной системы, увеличивает устойчивость тканей к кислородному голоданию и уменьшает вязкость крови.

Циннаризин также обладает средней антигистаминной активностью.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и на 91% связывается с плазменными белками. Его максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 3 часа после приема.

Не обладает тератогенным действием.

Форма выпуска

Циннаризин выпускают в таблетках, каждая из которых содержит по 25 мг активного вещества, в упаковке по 50 штук и в виде капель во флаконах по 20,0 мл, содержащих 75 мг Циннаризина.

Аналогами этого лекарственного препарата являются Стугерон, Циннарон, Цинедил, Вертизин.

Показания к применению Циннаризина

Этот препарат широко применяется в медицинской практике. Показания к Циннаризину следующие:

• Различные нарушения кровообращения в головном мозге (атеросклероз, ишемический инсульт, после перенесенных черепно-мозговых травм и геморрагического инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия);
• Тошнота, рвота и шум в ушах лабиринтного происхождения;
• Болезнь Меньера;
• Нистагм;
• Нарушения мышления;
• Снижение и потеря памяти;
• Сенильная деменция;
• Невозможность концентрации внимания;
• Нарушения периферического кровообращения (тромбофлебит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, трофические язвы, синдром «перемежающейся» хромоты);
• Профилактика приступов мигрени;
• Профилактика кинетозов(морская и воздушная болезни).

Еще одним показанием к Циннаризину является симптоматическая терапия цереброваскулярных патологий , проявляющихся приступами головокружений, головных болей, раздражительности, шума в ушах.

Инструкция Циннаризина - способ применения

При нарушениях кровоснабжения головного мозга назначают от трех до шести таблеток в сутки.

При различных нарушениях периферического кровообращения назначается от 150 до 225 мг Циннаризина в сутки, т.е. от шести до девяти таблеток.

При вестибулярных нарушениях инструкция Циннаризина рекомендует принимать его до трех таблеток в сутки.

По отзывам Циннаризин является хорошим средством для профилактики укачиваний. За 30 минут до отплытия, поездки или полета следует принять одну таблетку (25 мг). Если будет необходимость, то через 6 часов эту дозу можно повторить еще раз. Детям для этого дают половину взрослой дозы.

Если пациент не очень хорошо переносит Циннаризин, то ему начинают лечение с половинной дозы и постепенно увеличивают ее до терапевтической.

Побочные действия Циннаризина

По инструкции Циннаризин может обладать следующими побочными действиями:

• Головная боль;
• Сонливость;
• Депрессия;
• Экстрапирамидные расстройства;
• Повышенная утомляемость;
• Сухость во рту;
• Боли в области эпигастрия;
• Холестатическая желтуха;
• Диспепсические явления;
• Увеличение веса;
• Кожная сыпь;
• Аллергические реакции.

По отзывам Циннаризин очень редко может приводить к возникновению тремора конечностей и повышению мышечного тонуса.

Противопоказания к Циннаризину

Согласно инструкции Циннаризинпротивопоказан при гиперчувствительности к этому препарату и кормящим матерям.

С особой осторожностью лекарственное средство должно назначаться людям, страдающим болезнью Паркинсона.

При беременности показания к применению Циннаризина должны очень тщательно оцениваться врачом. Хотя в неоднократно проведенных испытаниях тератогенное действие препарата не доказано, его все равно рекомендуется использовать только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превышает существующий потенциальный риск.

Взаимодействие

Циннаризин усиливает действие сосудорасширяющих, антигипертензивных, седативных средств и алкоголя . Уменьшает эффективность принимаемых лекарств для лечения артериальной гипотензии.

По отзывам Циннаризин существенно повышает эффективность одновременно используемых с ним ноотропныхлекарственных препаратов.

Передозировка

При случайном или преднамеренном принятии внутрь большой дозы Циннаризина проводится промывание желудка и дается активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое, т.к. специфического антидота нет.

Меры предосторожности

По инструкцииЦиннаризиндолжен с осторожностью назначаться водителям транспортных средств и другим людям, чьи профессии требуют высокой концентрации внимания, т.к. в начале лечения нередко бывает выраженная сонливость.

При длительном применении Циннаризина необходимо контролировать картину периферической крови, функции почек и печени.

При назначении препарата спортсменам необходимо учитывать, что он оказывает влияние на результаты допингового контроля.

Условия хранения Циннаризина

Циннаризинотносится к списку Б . Его хранят при комнатной температуре в защищенном от света месте.

С уважением,

Циннаризин (Cinnarizinum) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение.

Одноименное действующее вещество, Циннаризин, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, плохо растворим в этиловом спирте, умеренно растворим в эфире, и хорошо растворим в хлороформе.

Это производное дифенилперазина имеет химическую формулу C 26 H 28 N 2 и название 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.

Механизм действия

Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Именно на блокировании этих каналов основывается его механизм действия.

Ионы кальция наряду со многими другими компонентами обеспечивают мышечное сокращение. Каждая мышца представляет собой совокупность мышечных волокон (миофибрилл). Сокращение всей мышцы – это сокращение каждой миофибриллы.

Как известно, все мышцы делят на поперечнополосатые (скелетные) и на гладкие. Есть еще сердечная мышца, миокард, с особыми свойствами. Все мышцы, как гладкие, та и скелетные, сокращаются благодаря взаимодействию двух основных сократительных белков – актина и миозина.

Эти белки, находящиеся в цитоплазме мышечной клетки, имеют вид тонких нитей (филаментов). В процессе мышечного сокращения образуется комплекс сократительных белков, актомиозин.

При этом филаменты заходят друг за друга, мышечное волокно утолщается и укорачивается. Образование актомиозина происходит с участием ионов кальция.

В норме концентрация кальция вне мышечной клетки в 25 раз больше, чем внутри нее. Иначе и быть не может, в противном случае все мышцы пребывали бы в состоянии постоянного сокращения, и нормальное поддержание всех жизненных функций было бы невозможным.

А так мышца сокращается – кальций поступает внутрь клетки, расслабляется – они выхолят из нее. Транспорт кальция из клетки – активный энергозависимый процесс, осуществляемый с помощью фермента кальций-зависимой АТФ-азы. Затрачиваемая для этого процесса энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Поступление кальция внутрь клетки при мышечном сокращении – тоже активный процесс.

Захват кальция и его внутриклеточный транспорт осуществляется специфическими белками-переносчиками, расположенными на поверхности клеточной мембраны. Эти белки и есть кальциевые каналы. Кальциевые каналы неоднородны, и различаются между собой по локализации, свойствам и выполняемым функциям.

В гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, миокарда, его проводящей системы, бронхов, органов мочеполовой системы расположенные медленные долгоживущее каналы или L-каналы.

Препараты данной группы имеют сродство с кальциевыми каналами, и при контакте с этими каналами блокируют их. При этом вход кальция внутрь клетки затрудняется, и мышца не сокращается, а наоборот, расслабляется.

Блокаторы кальциевых каналов неоднородны как по своей структуре, так и по точкам приложения. Есть такие препараты, которые блокируют каналы в кровеносных сосудах, в миокарде, в его проводящей системе. Циннаризин преимущественно действует на кровеносные сосуды, находящиеся в головном мозге.

Под действием этого препарата сосудистый просвет расширяется, и мозговое (церебральное) кровообращение улучшается. Это имеет большое клиническое значение при ЧМТ (черепно-мозговых травмах), а также при различных неинфекционных заболеваниях с поражением ЦНС, в т.ч. и при мозговых инсультах.

Циннаризин не вызывает феномена обкрадывания, когда расширение кровеносных сосудов происходит в здоровых непораженных участках. При этом кровоснабжение патологических зон еще больше ухудшается. Однако применять Циннаризин рекомендуется лишь в восстановительном периоде этих тяжелых состояний.

Проблема в том, что Циннаризин может вызывать экстрапирамидные нарушения, проявляющиеся двигательными расстройствами и нарушением тонуса мышц. Эти сопутствующие нарушения (паркинсонизм, тики, хорея, атетозы, мышечная атония) сдерживают применение Циннаризина в клинической практике.

Показан Циннаризин и при дисциркуляторной энцефалопатии. Это состояние, обусловленное нарушением циркуляции крови в мозговых сосудах при гипертонической болезни, церебральном атеросклерозе, характеризуется негативными изменениями в психике и в неврологическом статусе пациента.

Под действием препарата улучшается память и мышление, нормализуется общее самочувствие, уменьшается или исчезает головная боль и головокружение. Но в последнее время из-за вышеупомянутых экстрапирамидных нарушений применение Циннаризина при этих состояниях также ограничено.

Благодаря способности устранять головную боль препарат эффективен при мигрени. Под действием Циннаризина снижается вязкость крови – эритроциты становятся более эластичными, легко меняют свою форму, и доставка кислорода к тканям облегчается.

Дополнительный сосудорасширяющий эффект Циннаризина связан с тем, что он усиливает влияние углекислого газа на сосудистую стенку.

Под действием углекислоты просвет сосудов также расширяется. Препарат устраняет влияние на сосуды симпатической нервной системы и некоторых биологически активных веществ (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), которые спазмируют сосуды.

Циннаризин обладает антигистаминными свойствами. Правда, эти свойства у него выражены слабо. Антигистаминный эффект на уровне ЦНС проявляется снижением возбудимости вестибулярного аппарата.

Поэтому препарат может быть использован при различных вестибулярных нарушениях, сопровождающихся дезориентацией в пространстве, головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, ощущением шума в ушах. По этой причине Циннаризин применяют при транспортной болезни, возникающей на фоне качки.

Под действием Циннаризина усиливается периферическое кровообращение, что ведет к улучшению обменных процессов в тканях и к повышению их устойчивости к гипоксии. Поэтому его назначают при различных видах нарушений трофики и микроциркуляции крови в тканях, в т. ч. при тромбофлебитах, синдроме Рейно, облитерирующем атеросклерозе и диабетическом поражении мелких тканевых сосудов.

Однако на уровень АД (артериального давления) Циннаризин практически не влияет, и потому в качестве гипотензивного средства использоваться не может.

Немного истории

Циннаризин впервые был получен в 1955 г. сотрудниками бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 г был налажен его промышленный выпуск.

Препарат производился как в России, так и за рубежом, в т. ч. и в некоторых тогдашних соцстранах (Болгария, Венгрия). Первоначально он позиционировался как сосудорасширяющее и антигистаминное средство.

Позже его стали применять при органических и функциональных расстройствах ЦНС, при нарушениях периферического кровообращения. Однако затем показания были пересмотрены, главным образом, из-за побочных эффектов со стороны ЦНС. Однако препарат применяют и сейчас, главным образом, при мигрени и вестибулярных нарушениях.

Технология синтеза

Перед тем как получить Циннаризин сначала осуществляют химические реакции, направленные на образование вещества-предшественника, Циннамилхлорида.

Затем в ходе последующих реакций, проводимых в специальном температурном режиме в присутствии органических и неорганических катализаторов, получают конечный продукт, Циннаризин.

Помимо Циннаризина в производстве таблеток используются вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон, аэросил 200, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг

Циннаризин производится многими российскими фармацевтическими компаниями. В Болгарии его выпускают компании Милве и Софарма.

Оригинальный Циннаризин под патентованным названием Стугерон производится всемирно известной венгерской компанией Гедеон Рихтер. Масса всех таблеток, вне зависимости от производителя, одинакова – 25 мг. Однако цена Стугерона намного выше, чем непатентованных лекарств-синонимов.

Показания

• Состояния после перенесенных инсультов и ЧМТ;
• Мозговые нарушения сосудистого генеза, в т. ч. дисциркуляторная энцефалопатия;
• Вестибулярные нарушения, сопровождающиеся головной болью, головокружением, шумом в ушах, тошнотой, рвотой;
• Мигрень;
• Старческая деменция (слабоумие);
• Профилактика дорожной болезни;
• Диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, тромбофлебит, перемежающаяся хромота, и другие виды нарушения периферического кровообращения.

Дозировки

При вестибулярных нарушениях принимают по 1 таблетке 3 раза в день, при расстройствах мозгового кровообращения – по 1-2таблетки 3 раза в сутки, при расстройствах периферического кровообращения – по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются, запиваются водой.

Для профилактики дорожной болезни взрослые принимают 1 таблетку за полчаса перед поездкой. При необходимости прием повторяют чрез 6 часов. Дети принимают Циннаризин в половинной дозе взрослых.

Фармакодинамика

Всасывается в желудке и в кишечнике. Связывание с плазменными белками – 91%. Максимальная концентрация Циннаризина в плазме крови формируется спустя 1-3 часа поле приема внутрь. В печени Циннаризин полностью метаболизируется путем глюкуронирования. В виде метаболитов выводится чрез почки и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения – 4 часа.

Побочные эффекты

• ЦНС : головная боль, общая слабость, сонливость, депрессия, у пожилых пациентов – экстрапирамидные нарушения в виде дрожания конечностей и нарушения мышечного тонуса;
• ЖКТ : сухость во рту, боли в животе, диспепсические расстройства, застой желчи, желтуха;
• Кожа : сыпь, потливость, волчаночный синдром, крайне редко – красный плоский лишай.