Тизалуд – миорелаксант центрального действия, применяемый для лечения болезней костно-мышечной системы.

Фармакологическое действие Тизалуда

Активное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.

Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры.

Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.

Форма выпуска и состав

Медикамент Тизалуд выпускают в виде таблеток с содержанием активного вещества (тизанидина) в количестве 2 мг и 4 мг.

Аналогами Тизалуда по активному веществу являются медикаменты Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил и Сирдалуд МР.

При необходимости из-за гиперчувствительности или наличия противопоказаний врач может порекомендовать применение одного из аналогов Тизалуда со схожим механизмом действия: Баклосана, Толперизон-OBL, Мидокалма, Толперизона и Мидокалм-Рихтера.

Показания к применению Тизалуда

Медикамент Тизалуд по инструкции назначают при лечении болезненных мышечных спазмов:

• Связанных с функциональными и органическими нарушениями позвоночника, включаяостеохондроз, шейный и поясничный синдромы, сирингомиелию, спондилез и гемиплегию;
• Возникающих после проведения хирургических операций, включая операциипо поводу тазобедренного сустава или межпозвоночного диска;
• Возникающих из-за спастичности скелетных мышц на фоне различных неврологических болезней, включая рассеянный склероз, хроническую миелопатию, дегенеративные болезни спинного мозга, остаточные явления перенесенного , черепно-мозговые травмы, детский церебральный паралич.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

• На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
• В период лактации;
• Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
• На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
• Во время беременности;
• В педиатрии.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

• Одновременно с пероральными контрацептивами;
• При артериальной гипотензии;
• На фоне печеночной или почечной недостаточности;
• При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
• На фоне брадикардии;
• Пожилым людям старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Для снижения выраженности болезненного мышечного спазма обычно назначают по 1-2 таблетки Тизалуда (по 2 мг) трижды в день. В случае тяжелого течения болезни можно дополнительно принимать разовую дозировку на ночь.

При лечении спастичности, которая обусловлена неврологическими болезнями, Тизалуд назначают в начальной дозировке 2 мг, которую принимают 3 раза в день. Возможно постепенное увеличение (с интервалами в 3-7 дней) разовой дозировки на 2-4 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг, разделенных на 3-4 раза.

При назначении Тизалуда в суточной дозировке свыше 12 мг необходимо проводить оценку функции печени не реже одного раза в месяц на протяжении четырех месяцев. Если показатели активности АСТ и АЛТ в течение этого периода превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием Тизалуда прекращают.

Побочные действия Тизалуда

Медикамент Тизалуд по отзывам чаще всего вызывает , сонливость, снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, брадикардию, гиперкреатининемию.

Кроме того, согласно отзывам, Тизалуд может привести к развитию:

• Бессонницы, галлюцинаций и нарушений сна (нервная система);
• , тошноты, гепатита и печеночной недостаточности (пищеварительная система);
• Мышечной слабости (опорно-двигательный аппарат).

Резкая отмена Тизалуда после продолжительной терапии, а также после приема его в высоких дозах или одновременно с гипотензивными лекарствами может вызывать , повышение артериального давления, в некоторых случаях – нарушение мозгового кровообращения, протекающее в острой форме.

Также Тизалуд по отзывам при приеме в высоких дозах может привести к передозировке, проявляющейся в виде тошноты, нарушения дыхания, выраженного снижения артериального давления, головокружения, сонливости, миоза, тревожности, комы. Для лечения, кроме промывания желудка, показан многократный прием активированного угля. Также в этом случае проводят форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Тизалуд по инструкции не рекомендуется принимать одновременно с гипотензивными лекарствами из-за риска выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии. Также считается нежелательным совместное применение медикамента с другимиальфа2-адреностимуляторами.

Седативные лекарства и этанол могут усиливать побочные действия, связанные с угнетением работы центральной нервной системы.

Одновременное применение с пероральными контрацептивными медикаментами может привести к снижению эффективности Тизалуда.

Условия хранения

Тизалуд относится к числу миорелаксантов центрального действия, отпускаемых из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 24 месяца при соблюдении рекомендованных изготовителем условий для их хранения.

Что представляет собой препарат «Тизалуд»? Инструкция по применению, отзывы и особенности этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также вы узнаете о том, есть ли у рассматриваемого средства побочные действия и запреты к использованию.

Форма, упаковка медикамента, состав

В какой форме выпускают лекарственное средство «Тизалуд»? Отзывы пациентов сообщают, что данный медикамент продается в виде таблеток, которые могут включать в себя 4 или 2 мг такого активного ингредиента, как тизанидин.

Кроме упомянутого вещества, в состав рассматриваемого препарата входят такие дополнительные элементы, как безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Тизалуд», отзывы о которых представлены ниже, упакованы в контурные ячейки, которые помещены в картонные коробки.

Фармакология перорального средства

Чем примечателен такой препарат, как «Тизалуд»? Инструкция, отзывы специалистов указывают на то, что данное средство представляет собой миорелаксант, проявляющий центральное действие.

Какие изменения происходят в организме человека после приема рассматриваемого лекарства? Воздействие его активного компонента на альфа2-адренорецепторы (пресинаптические) способствует угнетению процесса выделения возбуждающих аминокислот из промежуточных спинномозговых нейронов, что в конечном итоге приводит к замедленному полисинаптическому распространению импульса в спинном мозге. Благодаря такому механизму действия тонус мышечной ткани пациента значительно понижается.

Особенности лекарства

Какие еще свойства характерны для препарата «Тизалуд»? Отзывы утверждают, что, кроме миорелаксирующего эффекта, тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие.

Согласно инструкции, такие таблетки очень эффективны при хронических спазмах спинального и церебрального происхождения, а также болезненных и острых спазмах мышечных тканей.

Прием данного медикамента значительно уменьшает спастичность мышц и клонические судороги, в результате чего снижается противодействие пассивным движениям, а также повышается вероятность активных действий.

Показания к приему медикамента

При каких состояниях пациента наиболее эффективно действует такое средство, как «Тизалуд»? Отзывы о препарате свидетельствуют о том, что данный медикамент довольно хорошо и быстро устраняет мышечные спазмы, которые наблюдаются при патологиях позвоночного столба и сопровождаются болевым синдромом. Таким образом, рассматриваемое средство нередко назначают при:

• спондилезе;
• гемиплегии;
• остеохондрозе;
• сирингомиелии;
• поясничном и шейном синдромах.

Есть ли другие показания у лекарства «Тизалуд»? Отзывы специалистов гласят, что это средство активно применяют в постоперационное время после вмешательства по поводу межпозвоночных грыж и остеоартрита сустава бедренного. Также рассматриваемые таблетки хорошо помогают при болевом синдроме и спастичности мышц, спровоцированных неврологическими заболеваниями, включая хроническую миелопатию, церебральный паралич, дегенеративные изменения спинного мозга, судороги центрального генеза, нарушения мозгового кровообращения, рассеянный склероз, инсульт, травмы черепной коробки и мозга.

Запреты к использованию перорального лекарства

О каких противопоказаниях следует знать пациентам, прежде чем принимать таблетки «Тизалуд»? Инструкция, отзывы сообщают, что запретов к использованию этого лекарства не очень много. К ним относятся лишь следующие состояния:

• гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
• параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
• патологии печени (тяжело протекающие);
• период вынашивания плода;
• несовершеннолетний возраст;
• период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

• при почечной недостаточности;
• в возрасте более 65-68 лет;
• при брадикардии;
• при артериальной гипотензии;
• при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Реакции побочные

К сожалению, прием рассматриваемого медикамента может вызывать множество негативных реакций со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы и прочих. Среди наиболее часто проявляющихся побочных эффектов можно выделить следующие:

• тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
• сонливость, брадикардия, галлюцинации;
• печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
• бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
• повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Нельзя не отметить и то, что резкая отмена препарата «Тизалуд», особенно после его сочетания с гипотензивными средствами и продолжительного лечения или приема больших дозировок, может довольно легко привести к развитию тахикардии, повышению АД, а в некоторых случаях и к острому нарушению мозгового кровообращения.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

При достаточно грубом и регулярном нарушении режима дозирования, а также при приеме повышенных доз рассматриваемого препарата у пациента наблюдаются следующие состояния: сонливость, тошнота, переходящая в рвоту, головокружение, развитие гипотензии, беспокойство, миоз, кома, нарушение дыхания.

При таких симптомах пациенту требуется немедленное промывание желудка, а также очистка кишечника при помощи клизмы. Кроме того, пострадавшему показан прием сорбентов, проведение диуреза (форсированного) и дальнейшая симптоматическая терапия.

Взаимодействие с прочими медикаментами

С какими лекарственными средствами запрещается принимать препарат «Тизалуд»? Параллельное использование этого медикамента с «Флувоксамином», «Ципрофлоксацином» и другими сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая «Амиодарон», «Мексилетин», «Пропафенон», «Циметидин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Пефлоксацин», «Тиклопидин», «Рофекоксиб» и оральные контрацептивы) не допускается.

Лекарства антигипертензивного действия значительно повышают риск понижения АД больного и развитие брадикардии.

Этанол и седативные средства могут усиливать снотворные эффекты тизанидина.

Особая информация

При проведении продолжительной терапии препаратом «Тизалуд» врачам необходимо контролировать состояние печени пациента не реже одного раза в месяц (желательно на протяжении первых четырех месяцев лечения).

Из-за угрозы возникновения «синдрома отмены» при отказе от лечения дозу тизанидина следует понижать постепенно.

От таблеток «Тизалуд» лучше отказаться, если профессиональная деятельность больного связана с вождением автотранспорта и проведением опасных или точных работ.

Стоимость, аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата в российских аптеках составляет около 130-175 рублей (за 30 таблеток, 2 мг и 4 мг). Если требуется, то данный медикамент можно заменить такими средствами, как «Толперил», «Лиорезал», «Мидокалм», «Баклосан», «Толперизон» и прочими.

Тизалуд – это лекарство из группы миорелаксантов центрального действия. В его составе находится активное вещество тизанидин. Препарат имеет 2 формы выпуска:

• Таблетки - 2 мг действующего вещества
• Таблетки - 4 мг действующего вещества

Показания к применению Тизалуда

Тизалуд показан при следующих заболеваниях пациента:

• Восстановление вследствие перенесенной операции на позвоночнике
• Гипертонус, вызванный травмами спины

Противопоказания к применению Тизалуда

Тизалуд имеет ряд противопоказаний. Основные из них:

• Дети до 18 лет
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Почечная недостаточность
• Одновременный прием Флувоксамина
• Печеночная недостаточность

Принцип действия Тизалуда

В организме пациента препарат достигает центральной нервной системы, там происходит стимуляция некоторых рецепторов, что вызывает блокаду специфических аминокислот. Как результат, происходит замедление передачи возбуждения по нервным окончаниям, которые идут от спинного мозга к мышцам спины.

В процессе лечения Тизалудом у пациента расслабляются мышцы спины (приходят в состояние нормы), происходит уменьшение боли, связанной с гипертонусом, и восстанавливаются движения в позвоночном столбе.

Способ применения Тизалуда

Тизалуд принимается исключительно по строгим показаниям, после осмотра лечащим врачом, в индивидуально подобранной дозировке. Стартовая дозировка препарата – 6 мг в сутки, разделенные на 3 приема. Каждые 7 дней дозировка повышаются на 2-4 мг в сутки, доходя до 12-24 мг в сутки (по 4-8 мг на прием, 3 раза в день). Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг (по 12 мг на прием). Длительность курса лечения индивидуальна и колеблется от 1 месяца до 1 года, в зависимости от состояния пациента.

Побочные эффекты Тизалуда

Тизалуд может вызывать следующие побочные эффекты:

• Галлюцинации
• Сыпь и зуд на коже
• Нарушение функции печени
• Тошнота и рвота
• Повышенная слабость
• Слабость во всех мышцах
• Сонливость в светлое время дня и бессонница ночью
• Дискомфорт или болезненность в области живота
• Снижение цифр артериального давления

Все симптомы проходят самостоятельно после отмены препарата. При передозировке Тизалудом у пациента могут возникать признаки побочных эффектов, также присоединяются судороги, нарушение дыхания, кома и даже летальный исход. При возникновении таких признаков следует безотлагательно промыть желудок, принять сорбенты и мочегонные препараты, после чего срочно вызвать врача.

Особые указания

При беременности и во время кормления грудью препарат не назначается, потому что влияние Тизалуда на ребенка не изучалось. При необходимости приема препарата во время лактации, грудное вскармливание прекращается.

Одновременный прием Тизалуда и алкоголя вызывает сонливость и незначительно уменьшает эффект препарата.

Влияние препарата на детей не изучалось, поэтому прием до 18 лет запрещен.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Тизалуд: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества- целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Описание

таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ^2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к М-метил-Б- аспартату. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени, одновременном приеме флувоксамина, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, беременности, в период кормления грудью, в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.

При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT.

При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Особенности применения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Если симптомы заболевания не начнут исчезать ши же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось или появились нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего использования препарата.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При внезапной отмене препарата, применяемого ежедневно в течение длительного времени, в высоких дозах и/или в сочетании с антигипертензивными препаратами, может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В тяжелых случаях это может привести к инсульту. Поэтому прием Тизалуда следует прекращать постепенно, постоянно контролируя артериальное давление.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических α2 -рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный анальгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.
После применения тизанидин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. В связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет 34%, связывание с белками плазмы крови — 30%. Тизанидин быстро и в большом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ, в незначительном количестве — в грудное молоко. Период полувыведения из системного кровотока — 2-4 ч. Выделение происходит преимущественно почками (60-70%) и кишечником (20-25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 ч.
При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30-45 мин, максимальный эффект наступает в течение 1-2 ч.

Показания к применению препарата Тизалуд

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвоночного диска , остеоартроза тазобедренного сустава); спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии , дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения , церебральном параличе).

Применение препарата Тизалуд

Взрослые принимают внутрь независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг/сут, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая доза тизанидина для взрослых — 36 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала повысить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 нед. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 нед до 1 года.

Противопоказания к применению препарата Тизалуд

Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Тизалуд

Со стороны ЦНС : сонливость, слабость, головокружение , сухость во рту; редко — расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко — мышечная слабость.
Со стороны ЖКТ : редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Особые указания по применению препарата Тизалуд

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, применяющих тизанидин в суточной дозе 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в ≥3 раза, применение препарата следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).
Применение в период беременности и кормления грудью . Прием препарата в период беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия препарата Тизалуд

Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP1A2 флувоксамином.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, а именно: антиаритмическими средствами (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При сочетанном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Передозировка препарата Тизалуд, симптомы и лечение

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и кишечника, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Условия хранения препарата Тизалуд

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Тизалуд:

• Санкт-Петербург