Как принимать парацетамол: до еды или после? Показания к применению, назначение детям и взрослым. Парацетамол: инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Как принимать парацетамол: до еды или после? Показания к применению, назначение детям и взрослым. Парацетамол: инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
Как принимать парацетамол: до еды или после? Показания к применению, назначение детям и взрослым. Парацетамол: инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
25.05.2019

При высокой температуре, болезненных ощущениях в голове, ушах, зубах эффективен Парацетамол. Это лекарственное средство мягко справляется с воспалением, облегчает состояние при ОРВИ, невралгии, суставных патологиях. Выпускается в разных формах с различной дозировкой. Всемирная организация здравоохранения определяет препарат как безопасный и рекомендует использовать для лечения детей и взрослых.

Основным действующим веществом является парацетамол. Количество активного компонента в препаратах зависит от формы выпуска и дозировки.

Производится лекарственное средство в нескольких формах:

  1. Таблетки. Дозировка составляет 200, 500 мг. Дополнительно в состав включен лактоза, желатин, картофельный крахмал и стеариновая кислота. В блистере – 10 таблеток, в одной пачке может быть два или три блистера. Цвет – белый или слегка кремовый. Форма – плоского цилиндра.
  2. Ректальные свечи для малышей. Имеют также белый цвет или кремовый оттенок. По форме напоминают торпеду. В блистере – 2 суппозитория, в пачке – 2 блистера. В каждой свечке – 100 мг основного компонента. Сделаны они на жировой основе.
  3. Сироп. Продается во флаконах по 100 мл. В 5 мл препарата входит 24 мг парацетамола. Дополнительно используется вода, лимонная кислота, сахар, добавки для аромата и вкуса, этиловый спирт.
  4. Суспензия, предназначенная для орального приема. Выпускается в бутылочках по 100 мл. В комплекте есть ложечка для дозирования. В 5 мл раствора – 120 мг парацетамола и дополнительные компоненты: сахар, ароматизатор, камедь ксантановая, целлюлоза, пищевой сорбит. Выпускается с ароматом клубники и апельсина.

Спектр действия

Основное фармакологическое действие - жаропонижающее и обезболивающее. Препарат оказывает воздействие на расположенный в гипоталамусе центр регуляции температуры. Оказывает влияние парацетамол также на выработку простагландинов. Под его воздействием синтез замедляется.

По сведениям исследователей, Парацетамол также производит легкий противовоспалительный эффект. Лекарство попадает в желудок, всасывается оттуда в кровь. Оптимальная для лечения концентрация достигается в крови не позднее, чем через час. Препарат действует в течение 6 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению

Фармакологическое действие определяет следующие особенности применения лекарственного средства:

  • Боли различной этиологии и интенсивности. Препарат эффективно помогает справиться с болевыми ощущениями при мигрени, отитах, ожогах, невралгии, травмах, менструации. Облегчает зубную, мышечную, суставную боль.
  • Высокая температура при острых инфекционных, бактериальных заболеваниях.

Инструкция

Парацетамол применяется для лечения взрослых и детей.

До 6 лет используется преимущественно суспензия, сироп. Малышам до года рекомендованы свечи. В возрасте детей старше 6 лет и взрослым лекарственное средство назначается в таблетированной форме.

Дозировка для детей

Назначение детям зависит от их возраста. Учитывается также масса тела.

Средние дозировки:

  1. грудничкам до трех месяцев назначается суспензия из расчета 10 мг на 1 кг веса;
  2. для малышей от трех месяцев до одного года применяют от 60 до 120 мг;
  3. детям от года до пяти лет назначаются свечи, сироп, суспензия в разовой дозировке 125-250 мг;
  4. рекомендованная дозировка от шести до двенадцати лет – от 250 до 500 мг.

Прием осуществляется четыре раза в сутки. При этом промежуток между приемами не должен превышать четырех часов. Продолжительность лечебного курса – три дня.

Дозировка для подростков и взрослых

Подросткам, вес которых больше 60 кг, и взрослым назначается разовая доза в 500 мг. Употребляется Парацетамол не чаще четырех раз в день. Продолжительность лечебного курса – до одной недели.

Сочетание с ибупрофеном

В случае частого использования Парацетамола его эффективность может быть снижена. В этих случаях врачами назначаются препараты, содержащие ибупрофен. Они также снижают температуру, снимают болевые ощущения. Но делают это быстрее Парацетамола и сохраняют более продолжительный эффект.

Преимуществом ибупрофенсодержащих препаратов также является способность снимать воспаление.

Однако полностью заменять Парацетамол Нурофеном или другими препаратами не рекомендуется, т.к. они имеют больше побочных эффектов и часто оказывают негативное воздействие на пациентов.

Особенности применения при беременности, лактации

Проведенные исследования не показали токсического и мутагенного воздействия лекарственного средства на ребенка. Однако врачи рекомендуют тщательно оценить риск приема Парацетамола кормящими и беременными женщинами.

Связано это с двумя доказанными фактами:

  • основной компонент проходит сквозь плаценту;
  • при приеме препарата кормящей матерью он проникает в грудное молоко. Исследование показало присутствие в нем от 0,04 до 0,23% от принятой дозы.

Побочные эффекты

В некоторых случаях приема Парацетамол вызывает побочные эффекты. К ним относится:

  1. аллергические проявления в виде сыпи, зуда, отека тканей;
  2. поражение печени;
  3. боль в желудке, тошнота;
  4. изменение формулы крови с уменьшением количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов;
  5. поражения почек, сопровождающиеся коликами, некрозом тканей;
  6. снижение кровяного давления.

В случае продолжительного приема производится контроль печени и формулы крови. На способность управлять транспортными средствами употребление препарата не влияет.

При необходимости сдать кровь на биохимию важно обратить внимание на то, что Парацетамол может спровоцировать повышение концентрации глюкозы.

Передозировка

При приеме препарата более 10 г в день взрослыми или 140 г в день детьми появляются признаки передозировки. У страдающих алкоголем симптомы могут появиться даже при приеме 4 г в день или меньше. Проявляются они так же, как побочные действия.

В интоксикации выделяется 3 стадии. Первая продолжается до 24 часов. Сопровождается тошнотой, повышенным уровнем потливости, рвотой. Вторая длится до 3 суток. К рвоте, тошноте присоединяется повышение в крови уровня билирубина.

Третья – самая опасная. Отмечается у пятой части пациентов. Проявляется желтухой, гибелью гепатоцитов, нарушением сознания, поражением почек.

Чтобы избавиться от этих симптомов, отменяют лечение, осуществляют промывание желудка. Назначают сорбенты, солевые слабительные.

Противопоказания

Несмотря на широкий спектр действия, Парацетамол не всегда можно использовать. Существует достаточно большой список противопоказаний:

  • гиперчувствительность к элементам препарата;
  • аспириновая триада, когда у больного диагностирована бронхиальная астма, склонность к возникновению полипов и аллергия к нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • эрозия, гастрит, язва желудка;
  • тяжелые почечные патологии;
  • проведение шунтирования аорты;
  • повышенное содержание калия.

Осторожно следует использовать Парацетамол людям, страдающим от алкогольной зависимости, заболеваний сердца и сосудов. Не всегда можно назначать и пациентам с дисфункцией печени.

Таблетки запрещены для приема детьми, которым еще не исполнилось шесть лет. Сироп противопоказан больным сахарным диабетом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При употреблении парацетамола необходимо обращать внимание на совместное использование с другими лекарственными средствами:

  1. препарат способен усиливать эффект антикоагулянтов, Аспирина, Кофеина, Кодеина;
  2. усиливает воздействие на печень лекарств, обладающих токсическим действием;
  3. снижает эффект урикозурических средств, диазепама;
  4. уменьшению эффекта парацетамола способствует употребление оральных контрацептивов, антихолинов, некоторых сорбентов, барбитуратов, Фенитоина, Карбамазепина.

Цена

Стоимость препарата зависит от нескольких факторов. Среди них – форма, дозировка, ценовая политика аптеки, населенный пункт.

Средние цены в Москве.

Форма выпуска, штук/ мл Дозировка, мл/ мл Цена, руб
Таблетки, 10 200 3
Таблетки, 10 500 7
Таблетки, 20 500 18

Хранение и срок годности

Препарат хранится в темном сухом месте подальше от детей. Желательная температура – около +25°С.

Срок хранения уточняется в информации на упаковке. Для таблеток он составляет 3 года, для сиропа, суспензии, свечей – 2 года.

Парацетамол – популярный фармакологический препарат, который обладает жаропонижающими и другими лекарственными способностями. Широкий спектр действия, удобная фармакологическая форма, невысокая цена делают средство популярным среди всех слоев населения. Многие спрашивают, от чего помогает Парацетамол. Обладая уникальными фармакологическими свойствами, этот препарат борется со многими проблемами здоровья. Чтобы выяснить, когда и как давать средство детям, взрослым, стоит знать механизмы его воздействия, пути выведения, показание и противопоказание к применению.

Фармакологическое действие препарата

Чтобы понять, как действует Парацетамол, нужно изучить его фармакологические принципы работы. Препарат отлично впитывается слизистой отделе пищеварительной системы. Максимальная концентрация средства в крови после приема достигается спустя 40 минут.

Препарат при попадании в организм угнетает выработку простагландинов. Эти вещества вырабатываются при воспалительных процессах любого характера, провоцируют появление лихорадки и боли. Чаще всего такое состояние вызывает простуда. Лекарство легко воздействует на нейроны, поэтому эффективно убирает боль. В сочетании с противовоспалительными способностями, препарат имеет обширный спектр использования.

Показания к применению Парацетамола

Врачи назначают таблетки как жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство. Ребенку рекомендуют детский парацетамол при прорезывании зубов, воспалении в ротовой полости. Применение средства возможно в разных фармакологических формах: пероральные таблетки и капсулы в специальной оболочке, растворимые шипучие, сироп и суспензия, свечи (детский парацетамол), раствор для инъекций. Везде одинаковый состав только отличается содержанием активного вещества. Принимать средство можно при:

  • повышении температуры;
  • боли в зубах и деснах;
  • месячных;
  • головной боли;
  • прыщах и угрях;
  • похмелье.

Парацетамол от температуры

Таблетка эффективно и быстро снижает температуру. Любой врач скажет, что сбивать жар ниже, чем 37.5 не рекомендуется. Это симптом воспалительного процесса, реакция борьбы естественных сил иммунитета против вирусов, бактерий и других возбудителей. Но если взрослый легко переносит подобное состояние, то боль и недомогание приносят много хлопот ребенку и его родителям. Поэтому хочется ему помочь. Вещество имеет форму свечей, сиропа, таблеток.

Если температура у грудничка от 3-х месяцев, то педиатры рекомендуют использовать свечи дозировкой по 50 мг до или после еды. Прием – 4 раза с ровными промежутками за сутки. В возрасте от 3 месяцев до года используют свечи дозировкой 100 мг или детский сироп. В таком виде быстрее средство сбивает жар. В возрасте от 1 года до 6 лет доза составляет 200 мг за раз, 6-12 лет – разовый прием до 500 мг. Между приемами парацетамола периодически снимают показания температуры. При отсутствии жара, следует немедленно прекратить давать лекарство, так как оно не обладает достаточными противовоспалительными, противовирусными способностями.

При лихорадке взрослые принимают препарат, чтобы унять жар и боль не больше, чем 5 раз за сутки. Разовый максимум – 500 мг активного вещества в виде сиропа, инъекций. Популярностью пользуется сочетание аспирина и парацетамола. Но увлекаться подобным средством не стоит. Аспирин оказывает негативное воздействие на верхние отделы пищеварительного канала, поэтому часто проблемы с желудком после приема.

При зубной боли

Парацетамол способен унять болевые ощущения при воспалительных процессах ротовой полости, десен и пародонта. Принимают взрослые: 1 таблетка дозировкой 0,5- 1 грамм не более 5 раз в сутки. Малышам от 3-х лет при прорезывании зубов и повышении температуры в этот период дают парацетамол в виде свечи или специальный сироп с разовой дозой не больше 100 мг. Лекарство не вылечит зубы и уйдут болевые ощущения только на пару часов, поэтому для решения проблемы стоит посетить кабинет стоматолога.

От боли при месячных

Месячные у многих женщин сопровождаются сильными болевыми ощущениями дискомфорта. Чтобы снять спазм при менструации медики рекомендуют использовать нестероидные противовоспалительные препараты. Популярным среди них считается парацетамол. Если же ощущения очень сильные, то увеличивают дозу. Не стоит употреблять больше 8 таблеток за сутки. В таком случае возникает передозировка со всеми последствиями.

Парацетамол от головной боли

Головная боль, мигрень отступают перед парацетамолом. Для облегчения состояния взрослые принимают за раз до 500 мг активного вещества в виде таблеток. Если суточная дозировка превысит 4 грамма препарата, то побочные эффекты, отравление и ухудшение здоровья быстро появятся. Для того чтобы подобное не произошло, стоит подробно читать рецепт.

Средство может эффективно утолять болевые ощущения головы различного характера и силы, но не более 4 дней подряд. Тогда простагландины привыкнут к приему средства и обезболивающий эффект не наступит.

От прыщей и угрей

Таблетка парацетамола при внешнем применении быстро уберет прыщи, угревую сыпь. Для этого достаточно измельчить препарат, добавить воды и приготовить кашицу. Приложить это средство к пораженному участку на 5 минут. За этот период оно снимет покраснение и воспаление с прыща. В день нужно делать 4 такие процедуры. Лекарство помогает убрать угревую сыпь за несколько дней.

Убрать боль, спазм головы, снять общее состояние разбитости после употребления алкоголя может вещество парацетамол. Он не оказывает негативного воздействия на желудок (в отличие от аспирина), поэтому не спровоцирует появление тошноты или изжоги. Разовый прием составляет до 500 мг препарата, суточная норма не должна превышать 4 грамма.

Через сколько времени помогает парацетамол

Парацетамол быстро попадает в кровь, всасываясь верхним отделом пищеварительного тракта. Максимальная концентрация после приема наступает через 40 минут. Детям сбивают температуру свечами. Такая фармакологическая форма, особенности обмена веществ детского организма и свойства кровоснабжения слизистой оболочки ануса способствуют попаданию в кровь средства уже через 10 минут.

Можно ли пить парацетамол при беременности и ГВ

Простудное заболевание, лихорадка на ранних сроках беременности корректируется парацетамолом. В таком случае следует точно придерживаться инструкции по применению, не превышать суточную норму 4 г препарата и не больше 4 дней подряд. Пить парацетамол беременным в третьем триместре не желательно. На поздних стадиях беременности врачи назначают аналоги, которые не оказывают негативного воздействия на плод и почки матери.

Парацетамол при гв возможно принимать. Благодаря быстрой выводимости из организма (уже через час после применения) он не аккумулируется в молоке. Чтобы обезопасить грудничка от воздействия лекарства на организм, стоит не кормить его грудью в течение часа после употребления лекарства. Норма для снятия боли или жара у молодой мамы составляет 1 таблетка.

Как принимать: дозировка взрослым и детям

Взрослые употребляют парацетамол в таблетках, сиропе, свечах. При любой фармакологической форме суточная доза лекарства не должна превышать 4 грамма, разовая – 1, 5 г. Инструкция рекомендует принимать взрослым лекарство от жара и боли:

  • Таблетки. 1-2 таблетки (200, 250, 300, 500 мг дозировки) после приема пищи Максимальное количество приема за сутки – 4 раза;
  • Ректальные свечи. Максимальная норма– 1,5 г действующего средства. Разовая доза – 1 свеча. Максимальное количество препарата за сутки – 4 раза;
  • Сироп. 50 мл 4 раза за сутки с ровными промежутками времени.

Прием препарата детьми зависит от их возраста и массы. Для лечения используют:

  • Таблетки. В возрасте от 3 до 6 лет – суточная норма средства не больше 2 грамм. Прием – 1- 2 таблетки за раз дозировкой 120-200 мл;
  • Сироп. Не больше 4 приемов за сутки. Возраст и дозировка: от 3 месяцев до 1 года – 2,5-5 мл; 1-6 года – 5-10 мл, от 6 до 12 лет – 10-20 мл;
  • Свечи. До 3 лет – 15 мг на килограмм, 3-6 лет – до 60 мг на 1 кг; 6-12 лет – до 2 граммов за сутки.

Противопоказания

Прием парацетамола не всегда приносит облегчение, ведь существуют противопоказания к его применению. Этот популярный препарат не может использоваться для снятия боли или жара при:

  1. Возрасте пациента до 1 месяца;
  2. В период вынашивания малыша или грудного выкармливания (лактация);
  3. При любых недугах печени;
  4. Проблемах с почками;
  5. Аллергии на активное вещество.

При наличии хотя бы одного противопоказания, врач подбирает другие обезболивающие или нестероидные противовоспалительные препараты.

Побочные действия

Действие лекарства при нарушении инструкции, дозировки провоцирует побочные эффекты. Передозировка может стать причиной:

  • высыпания, покраснения, «крапивницы». Аллергия на средство чаще всего имеет такие внешние проявления;
  • боли в животе. Желудок реагирует так на неправильный прием или превышение дозы;
  • сонливость, хочется спать. Причиной состояния является низкое давление;
  • дисфункция печени или почек;
  • резкое падение уровня глюкозы, гемоглобина в крови.

При нарушении дозировки или неправильном приеме стоит немедленно вызвать скорую помощь.

Стоимость препарата

Многих интересует: сколько стоит Парацетамол в аптеке. Цена зависит от фармакологической формы средства, дозировки, упаковки, к какой сети принадлежит аптека. Стоимость составляет:

  • Таблетки. Упаковка 10 штук дозировкой 200 мг – от 4 до 6 рублей, 10 штук дозировкой 500 мг – от 9 до 12 рублей;
  • Свечи дозировкой 500 мг 10 штук – 40-60 рублей;
  • Сироп 100 мл – 60-80 рублей;
  • Суспензия с клубничным вкусом для детей 10 мл – 70-90 рублей.

Аналоги Парацетамола

Существуют аналоги, содержащие парацетамол и дополнительные активные компоненты или же имеющие другие лекарственные вещества. Подбором аналогов нестероидной противовоспалительной природы или болеутоляющих таблеток занимается только врач. Такое решение принимается при наличии противопоказаний, аллергических реакций и других серьезных причинах. К этим препаратам для снятия боли, воспаления и жара относят:

  1. Панадол . Активный коктейль состоит из парацетамола и кофеина. Применяется для снятия жара, болевых ощущений различной силы и характера. Выпускается в виде пероральных таблеток. Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1-2 таблетки дозировкой 500-1000 мг до 4 раз в сутки. Норма за сутки – не больше 4 грамма препарата.
  2. Баралгетас . Активные компоненты анальгин, питофенон убирают воспаление, жар у детей и взрослых. Фармформа – таблетки. Суточная доза – не больше 6 штук, длительность приема – не больше 5 дней. Дозировка: взрослые – 1-3 таблетки за раз до 3 раз за сутки; дети: 6-8 лет – половина капсулы, 9-12 лет – ¾, 12-15 лет – по 1 капсуле не больше 2 раз за стуки.
  3. Нимид . Лекарственное средство на основе нимесулида. Борется с повышенной температурой, болями и воспалениями. Как аналог парацетамола применяется в виде фармакологических форм таблеток, гранул и суспензии. Принимать: взрослым и детям старше 12 лет – по 100 мг 2 раза за сутки, малыши до 12 лет –1,5 мг на 1 кг веса, норму разделяют на два приема.

Несмотря на заявленную безопасность, нужно строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом или указанную в аннотации, при самостоятельном лечении. В случае злоупотребления лекарственным препаратом возможно развитие побочных реакций. Частое, нецелесообразное применение Парацетамола, даже в маленьких дозах, способствует снижению иммунитета, развитию аллергических реакций, бронхиальной астмы и печеночной недостаточности.

Характеристика лекарственного средства

Парацетамол (Paracetamolum) представляет собой негормональный противовоспалительный препарат широкого применения для устранения таких симптомов, как гипертермия, боли различного характера и генеза, воспалительных проявлений при широком спектре острых и хронических заболеваний . Следует помнить, что Парацетамол для взрослых и детей не оказывает терапевтического эффекта , то есть не влияет на причину появления патологических симптомов. Соответственно наличие серьезного заболевания подлежит комплексной терапии, назначенной высококвалифицированным специалистом после ряда обследований. Парацетамол в данном случае способен лишь облегчить протекание клинических проявлений болезни.

Данный препарат весьма востребован среди населения разных возрастных категорий. Парацетамол признан самым безопасным лекарственным препаратом, который имеет следующие свойства:

  • выраженное жаропонижающее действие (но иногда нужно увеличить разовую дозу Парацетамола для более эффективного и быстрого устранения гипертермии );
  • умеренное обезболивающее;
  • минимальное противовоспалительное, проявляющееся улучшением общего состояния на фоне снижения температуры тела и устранения болевого синдрома.
Попадая в желудочно-кишечный тракт человека, медикамент быстро всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, что обуславливает наступление эффекта в течение 20-30 минут. Действующее вещество оказывает угнетающее воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе и рецепторы, воспринимающие боль различной локализации . Противовоспалительное свойство лекарства проявляется общим улучшением состояния на фоне устранения гипертермии и болевого синдрома, без прямого воздействия на очаг воспаления.

Дозы препарата

Для ребенка доза Парацетамола рассчитывается строго индивидуально, с учетом возраста и веса, а взрослым и подросткам обычно используют таблетки по 200, 325 и 500 миллиграмм. Разовая доза лекарства может быть увеличена в случае интенсивной боли или высокой температуры, но не превышающая 1 гр. При выраженности симптомов заболевания, проявляющихся гипертермией, ознобом, ломотой в суставах или болью в определенном месте локализации патологического процесса, допускается использовать максимальную дозировку до 4 грамм лекарственного препарата. Кратность составляет 4-5 раз в сутки, через каждые 4 часа. В случае уменьшения или исчезновения симптомов можно пропустить очередной прием препарата.

Для взрослого разовая доза Парацетамола составляет 400-500 мг , согласно инструкции по применению, однако на практике врачи допускают 800-1000 мг, но однократно и только для оказания неотложной помощи при температуре тела выше 40 градусов. Учитывается также индекс массы тела, то есть чем он ниже, тем меньше препарата можно выпить в один прием.

M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2
Лекарственные формы
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые
Торговые названия
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

  1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
  2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
  3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
  6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
  7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
  8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
  9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
  10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
  11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
  12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
  13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
  14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
  15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801