Аденозин: нейропротективный антифриз мозга. Аденозин: показания к применению, инструкция, влияние на иммунитет Условия отпуска и хранения

Трифосаденин (натрия аденозинтрифосфат) (triphosadenine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

* динатрия аденозинтрифосфата дигидрат в пересчете на аденозинтрифосфорную кислоту.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 4.4 мг, - 8 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.2 мг, пропиленгликоль - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (4) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (5) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (10) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (50) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (100) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей. АТФ является естественным компонентом тканей организма - участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце. По-видимому, АТФ - один из медиаторов, возбуждающих аденозиновые рецепторы. Усиливает мозговое и коронарное кровообращение, способствует увеличению периферического кровообращения.

Трифосаденин - производное аденозина. Аденозин является агонистом пуринергических рецепторов, активация которых приводит к угнетению деполяризации процессов проведения электрических импульсов в синусовом и AV-узлах. Этот эффект лежит в основе антиаритмического действия трифосаденина при наджелудочковых тахикардиях. Действует кратковременно в течение нескольких секунд.

Фармакокинетика

После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Показания

Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии (исключая мерцание и/или трепетание предсердий).

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), острая и хроническая недостаточность в стадии декомпенсации, ХОБЛ, бронхиальная астма, синдром удлиненного интервала QT, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к трифосаденину.

С осторожностью

Брадикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, фибрилляция и трепетание предсердий, аретриальная гипотензия, ИБС, гиповолемия, стеноз клапанов сердца, артериовенозный шунт "слева-направо", недостаточность мозгового кровообращения, состояния после пересадки сердца (менее 1 года).

Дозировка

Вводят в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Побочные действия

При в/м введении: возможны , тахикардия, увеличение диуреза, гиперурикемия.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A 1 (ингибируют аденилатциклазу) и A 2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К + и подавлением вызванного цАМФ входа Ca 2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ . T 1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella ) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При в/в инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T 1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель.

Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное.

При местном применении в офтальмологии аденозин, являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Показания

Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).

Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.

Для местного применения в офтальмологии - катаракта.

Режим дозирования

Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У пациентов с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная разовая доза: для взрослых - 12 мг.

Для применения в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.

Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.

Беременность и лактация

Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод.

Особые указания

С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.

При одновременном применении кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

Аденокор (Adenocor).

Состав и форма выпуска

Аденозин. Раствор для в/в введения (в 1 мл - 3 мг, в ампуле - 6 мг).

Фармакологическое действие

Аденозин влияет на метаболические процессы в миокарде. Дает антиаритмический эффект при наджелудочковых пароксизмальных аритмиях.

Быстрое в/в введение препарата вызывает кратковременное замедление AV-проводимости, что приводит к восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией.

Показания

Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия (в т. ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардии с расширением комплексов ORS), диагностические электрофизиологические исследования (усиление чувствительности, определение локализации AV-блока).

Применение

Для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахиаритмии аденозин назначают в виде болюсного в/в введения (в течение 1-5 с) - первоначальная доза 3 мг. Если в течение 1-2 мин тахиаритмия не купирована, вводят дополнительно 6 мг препарата. При отсутствии эффекта через 1-2 мин вводят еще 12 мг аденозина. Применение больших доз не рекомендуется.

Во время выполнения диагностических исследований препарат назначают согласно приведенной выше схеме до получения диагностической информации. Препарат предназначен для применения только в условиях стационара, где есть возможность мониторного наблюдения за ритмом сердца.

Для пациентов, у которых введение аденозина осложнилось AV-блокадой, при необходимости повторного введения доза препарата не должна превышать первоначальную.

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Не рекомендуется назначать аденозин детям, так как нет достаточных данных о применении препарата у этой категории пациентов.

Побочное действие

На ЦНС: часто - головокружение, возможны чувство страха, неясность зрения, головная боль.
На ССС: боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, AV-блокада различной степени.
На ПС: тошнота.
На ДС: диспноэ, гипервентиляция. У больных с в отдельных случаях введение аденозина может провоцировать бронхоспазм.
Прочие: приливы, усиление потоотделения, боли в руках, спине и шее, металлический привкус во рту.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением больных с искусственным водителем ритма).

Передозировка

Случаи передозировки не описаны, так как препарат очень быстро инактивируется.

Аденозин - комбинированный препарат, улучшающий энергетический метаболизм хрусталика. Фармакологическая группа средства - другие метаболики. Лекарство выпускается в двух видах: Офтан, Катахром.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: 675 мкг цитохрома С, 2 мг аденозина, 20 мг никотинамида.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия сукцината гексагидрат, сорбитол, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Форма выпуска

• Глазные капли
• Жидкие лекарственные формы.

Показания к применению Аденозина

• Профилактика и лечение катаракты

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция запрещает прием лекарства при беременности и кормлении грудью. Это возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У детей также прием только по назначению врача.

Побочные действия

Серьезные. Нет

Возможные. Кратковременное жжение и пощипывание глаз. Аллергические реакции со стороны конъюнктивы, контактный дерматит

Редкие. Тошнота, снижение артериального давления, кратковременные головокружение и одышка, ощущение жара, приливы, обмороки, ощущение пульсации в висках.

Меры предосторожности

Старше 60 лет. Особых проблем не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами. Препарат не должен влиять на вашу способность выполнять такую работу.

Алкоголь при назначении средства. Проблем не ожидается.

Передозировка. Вещества, входящие в состав глазных капель, отравления не вызывают, но если кто-либо по ошибке принял препарат внутрь, обратитесь к врачу

Взаимодействия с лекарствами и с продуктами - не выявлено.

Инструкция по применению Аденозина

Способ и дозировка

По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 раза в день.

Начало действия. Неизвестно

Продолжительность действия лекарства. Неизвестна

Если прием средства пропущен. Принимать данный препарат рекомендуется, как только вспомните о нем, и вернувшись к обычной схеме лечения. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема средства. Прием препарата можно прерывать после улучшения состояния

Особые указания. Если вы носите мягкие контактные линзы, то принимать препарат не следует, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 минут

Лечебные свойства

Препарат оказывает антиоксидантное, питающее, противовоспалительное действие, улучшает энергетический обмен хрусталика, стимулирует регенерацию тканей.

Отечественные и зарубежные аналоги

Препарат Аденозин имеет ряд аналогов. Важно понимать, что даже при очень похожем действии, аналоги средства не являются прямо на сто процентов идентичными. Даже очень похожие вещества могут вызвать у разных людей различную реакцию.

Потому необходимо избегать смены препарата на аналог без предварительного разрешения врача, иначе можно лишь навредить себе и вызывать дополнительные побочные эффекты, существенно осложнив лечение. Вот наиболее распространённые аналоги препарата, которые вы можете встретить:

• Аденокор;
• Витакик;
• Римекор.

Цена в аптеках

Цена на Аденозин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Аденозин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.