Время действия флуконазола. Флуконазол – инструкция, применение, отзывы Флуконазол побочные эффекты

30.06.2020

Описание и действие препарата

В зависимости от количества активного вещества – флуконазола, препарат может выпускаться в виде капсул по 50, 100, 150 и 200 мг, а также в форме сиропа и раствора для инъекций. Помимо него, в капсуле содержатся и вспомогательные компоненты, такие как крахмал, лактоза и др. Действующее вещество влияет на грибок подавляющим образом, что делает применение данного лекарственного средства эффективным при лечении заболеваний грибковой природы.

Флуконазол, благодаря своему избирательному действию, подавляет ферменты грибов, не угнетая их в организме человека. Вследствие этого побочные действия препарата возникают гораздо реже, что выгодно отличает его от таких лекарственных средств, как Клотримазол, Кетоконазол и др. Показания к применению Флуконазола – это грибковые инфекции, локализующиеся в различных областях организма, например:

Лечение Флуконазолом осуществляется, в том числе, в период проведения лучевой терапии, а также у людей со злокачественными новообразованиями и больных СПИДом в качестве профилактики грибковых заболеваний.

Флуконазол является эффективным противогрибковым средством, биодоступность которого соответствует 90 %. Если говорить о пероральном способе приема, то максимальная концентрация препарата достигается в промежуток времени от получаса до полутора часов после приема. Следует учитывать такую особенность препарата, как высокая степень его проникновения во все типы биологических жидкостей.

Иными словами, его концентрация в плазме крови, суставной и спинномозговой жидкости, грудном молоке, слюне и т.д. примерно одинакова . Флуконазол выводится из организма преимущественно почками.

Учитывая особенности препарата, его применение возможно не во всех случаях. Существуют такие противопоказания, как:

одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT;
повышенная чувствительность к компонентам данного средства;
детский возраст до 4 лет.

Важно! Кроме того, Флуконазол нельзя пить и вводить в организм инъекционным способом в период беременности и во время грудного вскармливания.

Это обусловлено высокой степенью проникновения действующего вещества во все виды биологических жидкостей, о чем говорилось ранее. Поэтому Флуконазол во время беременности назначается только в том случае, если показания к применению настолько серьезны, что отказ от препарата может нести угрозу жизни матери.

Если данное лекарственное средство применяется во время грудного вскармливания, то кормление необходимо прекратить. Флуконазол детям, не достигшим четырехлетнего возраста, также может нести опасность.

Лечение молочницы Флуконазолом

Как отмечалось ранее, Флуконазол используется для лечения самых различных заболеваний грибковой природы, независимо от их локализации. Применение препарата оправдано в случае заражения грибковыми инфекциями поверхности кожи, он может быть назначен при стоматите ребенку. При молочнице Флуконазол для мужчин и женщин назначается врачом в дозировке с учетом веса пациента, поскольку рассчитывается в мг/кг массы тела. Как применять препарат, должен разъяснить лечащий врач, который его назначает.

Молочница – это грибковое заболевание, поражающее слизистые оболочки половых органов. Возникает в результате значительного увеличения популяции дрожжеподобных грибов, относящихся к роду Candida.

Наличие на слизистой оболочке этих грибков в небольшом количестве считается явлением нормальным и к развитию инфекции не приводит. Однако на фоне снижения иммунитета (нередко при беременности) может наблюдаться резкий всплеск размножения данных микроорганизмов.

В отсутствие противопоказаний при молочнице может быть назначен Флуконазол таблетки, поскольку его действие направлено на подавление роста и размножения грибов Candida. В этом случае дозировка для взрослого человека состоит из 150 мг препарата однократно в качестве лечения, а затем в том же объеме трижды через каждые три дня – в качестве профилактики. После этого рекомендуется принимать по одной таблетке Флуконазола еженедельно в течение полугода – это позволит избежать повторного всплеска размножения этих микроорганизмов.

Важно! Разумеется, при этом необходимо избегать вероятных причин повторного заражения. Именно поэтому следует обследоваться всем лицам, имевшим возможность заразиться инфекцией, и обязательно половым партнерам заболевшего человека.

К числу путей передачи инфекции относятся:

от матери к ребенку (во время внутриутробного развития, грудного вскармливания);
бытовым путем (через средства личной гигиены и др. в течение двух часов после попадания на их поверхность грибка);
через поцелуи (грибки со слизистой оболочки полости рта заболевшего человека попадают в ротовую полость к здоровому партнеру);
во время полового акта (наиболее распространенный и вероятный путь заражения).

Однако не всегда молочница передается мужчине от инфицированной партнерши. Спровоцировать размножение грибков могут и другие причины, к числу которых относятся:

Следует сразу подчеркнуть, что назначенный в определенной дозировке одному из партнеров Флуконазол по тому же способу применения не может быть самостоятельно использован для лечения второго партнера.

Он должен пройти обследование на наличие у него инфекционного процесса и, в случае необходимости, пройти лечение, либо ему может быть рекомендовано применение Флуконазола в качестве профилактического средства от молочницы.

Флуконазол при грибковых заболеваниях кожи и его побочные действия

Еще одним распространенным местом локализации грибковых инфекций являются кожные покровы. Грибок на коже может приводить к самым различным заболеваниям, в числе которых множество видов лишая, микоз и т.д. Однако в отсутствие своевременного лечения этим процесс развития грибковой инфекции может не ограничиться. Впоследствии инфекционный процесс может поразить внутренние органы, в частности, пищеварительной и мочеполовой системы, легкие и др.

В первую же очередь болезнь будет распространяться по поверхности тела, охватывая все новые и новые участки. Грибок прекрасно развивается на коже рук, ног и головы, на лице, половых органах.

В данном случае важно как можно скорее начать лечение, чтобы уменьшить область поражения, и предотвратить распространение заболевания в более глубокие структуры организма. Флуконазол считается вполне эффективным средством в борьбе с различного рода грибками, поэтому довольно часто назначается в подобных случаях.

К примеру, при микозе кожи данный препарат обычно назначается в форме таблеток или капсул в дозировке 150 мг один раз в неделю или по 50 мг ежедневно – как правильно принимать Флуконазол в каждом индивидуальном случае, определяет врач. Выбор схемы лечения осуществляется с учетом степени заболевания и состояния пациента.

Очень важно неукоснительно соблюдать назначенную схему применения препарата и его дозировку. Недолеченные грибковые инфекции часто переходят в хроническую форму, что, во-первых, крайне изнуряет, во-вторых, они несут высокий риск для здоровья всего организма.

При этом от поражения грибками никто не застрахован, поскольку инфекция может возникнуть в результате:

любых микротравм, трещин или порезов;
медицинских манипуляций;
некоторых хронических заболеваний;
снижения иммунитета и др.

Если применение Флуконазола по каким-либо причинам невозможно или привело к возникновению побочных действий, то врач может назначить другой препарат. Главное, не прекращать терапии до полного подавления очага инфекции.

Иногда применение Флуконазола может вызвать нежелательные реакции со стороны тех или иных органов и их систем. Подобные явления отмечаются нечасто, однако подобную вероятность тоже следует учитывать. Если после приема препарата наблюдаются негативные реакции организма, необходимо сразу сообщить об этом врачу – вероятно, потребуется замена препарата.

Чаще остальных побочных действий отмечаются такие реакции со стороны органов пищеварения, как тошнота (иногда даже рвота) и нарушения стула. Могут возникать и болевые ощущения в области живота, изменяться вкус, при этом будет наблюдаться снижение аппетита.

Если подобные признаки будут носить слабовыраженный характер, возможно врач снизит дозировку, не отказываясь при этом от Флуконазола в качестве основного лекарственного средства. Однако в случае высокой интенсивности побочных действий, препарат придется заменить. Кроме того, могут возникать такие реакции как:

головная боль;
судороги;
высыпания на коже;
почечные дисфункции и др.

Во время применения Флуконазола необходимо следить за возможными изменениями состояния своего организма. Если появятся какие-либо тревожные признаки, надо сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Всем известно такое средство от кандидоза (молочницы), как Флуконазол. Стоит он дёшево и отпускается в аптеках без рецепта, поэтому данный препарат доступен всем.

У препарата есть дорогие аналоги. Например, "Флюкостат" - это совершенно то же самое вещество, только стоит в десятки раз дороже. Для лечения и профилактики вагинального кандидоза достаточно принять 1 капсулу. Поэтому чаще всего продают эти два препарата по 1 капсуле.

К сожалению, что Флуконазол за 13 рублей, что Флюкостат за 190 рублей имеют как одинаковое действие, так и одинаковые побочные эффекты . И я столкнулась с ними сама, чего не пожелаю никому.

Итак, моя первая история . Как-то раз я заболела тяжелым бронхитом, пила антибиотики, после которых терапевт назначила мне однократный прием флюкостата или флуконазола (разницы никакой). Тогда я приняла Флюкостат, и на следующий день случилось страшное. На работе мои губы раздуло в две сосиски, и домой я ехала, замотавшись в шарф до глаз, чтобы не пугать народ. Дома меня встретил муж и (как у нас дома принято) сначала поржал: "Ой, Анджелина Джоли!"

Дальше было не до смеха. Во рту у меня всё разъело и покрылось язвами, а на руках появились красные пятна. В общем, в тот раз я всё свалила на то, что мой иммунитет убили антибиотики, и произошла вот такая реакция. Проболев еще дней 10, я вышла на работу. С тех пор прошло несколько лет, я и позабыла все...

Вторая история:

Недавно мне понадобилось избавиться от начинающейся молочницы, и я купила себе "Флуконазол" (благо, это то же самое, что и Флюкостат, да и отзывы положительные).

Вот такая капсула за 13 рублей:

Инструкция у препарата огромная, и, конечно, я не удосужилась прочитать все подробно, особенно о побочных эффектах!

Итак, на следующий день мои ладони покрылись красными зудящими пятнами, которые были очень горячими и чесались жутко! Температура повысилась, на ступне также нарисовалось зудящее пятно. Спала я плохо, наутро на руке появился пузырь, как при ожоге. Во рту появились язвы, и все слизистые воспалились . Это кошмар!

Есть больно, поэтому я почти не ела, а только пила водичку.

Фото кошмаров прилагаю (частично, ибо то, что во рту, страшно смотреть, да и не стоит этого делать):

У меня оказалась аллергия на препарат, вылившаяся в неприятную и болезненную эритему. И у меня еще не самый серьезный ее вариант оказался, к счастью.

Лечилась я спасительным бальзамом "Винилин", делала полоскания рта фурацилином, поливала все это дело Хлоргексидином. Также помогли пастилки Септолете Плюс (они хороши не только от кашля, но и от любых заболеваний ротовой полости).

Всегда читайте инструкцию и не принимайте ничего самостоятельно! Однако данный совет не работает, так как в первый раз врач ПРОПИСАЛ мне это средство. И если бы я пошла на консультацию, мне бы все равно прописали его, это я знаю на 100%.

Флуконазол не рекомендую, так как у него побочек - целый букет, вплоть до летального исхода. И для печени он губителен, и аллергикам опасно его принимать. От молочницы, кстати, он не помог, а только всё усугубил! Спасаюсь от этой неприятности по-старинке: таблетками Нистатин . Пусть не за один приём, но зато без последствий.

Надеюсь, отзыв окажется вам полезным!

Флуконазол (Fluconazolum) – противогрибковое или антимикотическое лекарственное средство.

Одноименное активное вещество Флуконазол относится к группе триазолов, органических соединений с гетероциклической молекулярной структурой. Химическая формула: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Название: альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол. Препарат представляет собой белый или беловатый кристаллический порошок без запаха, но со специфическим вкусом. Флуконазол плохо растворяется в воде, умеренно – в этиловом спирте, и хорошо – в ацетоне и в метиловом спирте.

Механизм действия

Грибковые инфекционные заболевания или микозы многообразны как по видам возбудителей, так и по способам передачи, клинической картине и тяжести течения. Одним из наиболее распространенных видов микозов является кандидоз. Возбудитель – Candida albicans, одна из разновидностей дрожжеподобных грибков Кандида.

Примечательно, что кандидозный грибок по сути своей является условно патогенным, и далеко не всегда приводит к развитию соответствующего заболевания. Он встречается на коже, на слизистых оболочках полости рта и влагалища, в кишечнике у достаточно большого количества клинически здоровых людей. Первичное инфицирование грибком возможно внутриутробно, в родах, или в дальнейшем на любом жизненном этапе.

В норме количество грибка и его вирулентность (способность проникать в ткани и вызывать в них патологические изменения) жестко регламентируется рядом факторов. Это иммунная система, физиологическая микрофлора полости рта, влагалища, толстого кишечника, температура, химический состав и кислотность внутренних сред организма человека.

Негативные изменения любого из этих факторов, в т. ч. иммунодефицит, дисбактериоз могут привести к бурному росту и увеличению количества дрожжеподобных грибков. Затем количество переходит в качество, и возникает соответствующее заболевание.

Причины или пусковые факторы активизации кандидозной инфекции могут быть самыми разнообразными. Это различные негативные изменения внешнего и внутреннего характера:

Тяжело протекающие бактериальные и вирусные инфекции;
Некоторые обменные нарушения, в частности – сахарный диабет;
Частые переохлаждения;
Нервные стрессы;
Профессиональные вредности;
Несбалансированное питание;
Хронические неинфекционные болезни желудка и кишечника;
Злокачественные новообразования;
Лучевая и химиотерапия этих новообразований;
Обширные оперативные вмешательства, в т. ч. и по трансплантации внутренних органов;
Систематический прием некоторых препаратов – антибиотиков, кортикостероидов, контрацептивов.

Больше всего кандидозный грибок «любит» тепло, влажность, кислую среду и углеводы, особенно, сладости и крахмал. Поэтому он хорошо приживается на коже в крупных складках – паховых, подмышечных, межъягодичных, у женщин – под молочными железами. Инфекция принимает вид пузырьков, которые лопаются и образуют темно-красные пятна.

Грибок также может распространяться на ногтевые пластинки (онихомикоз), преимущественно поражая стопные пальцы. Кандидоз полости рта (молочница) в основном встречается у новорожденных, и характеризуется белесоватым налетом. Генитальный кандидоз с соответствующими клиническими проявлениями у женщин принимает вид вульвовагинита, у мужчин – баланопостита.

При дальнейшем прогрессировании кандидозной инфекции и отсутствии должных мер по ее устранению развивается висцеральный или системный кандидоз. Грибок поражает внутренние органы и ткани – головной мозг, миокард, почки и мочевыводящие пути, печень, поджелудочную железу, легкие и бронхи, толстый и тонкий кишечник с развитием грибкового цистита, уретрита, миокардита, пневмонии, менингоэнцефалита.

Грибок выделяется наружу с мочой (кандидурия), калом, мокротой, инфицируя окружающих. Под действием грибковой инфекции еще больше угнетается иммунитет, еще больше нарушается обмен веществ в организме – формируется замкнутый порочный круг. В особо тяжелых случаях кандидоз осложняется сепсисом, отличающимся крайне тяжелым состоянием и серьезным прогнозом.

В отличие от обычного, бактериального сепсиса антибиотики при грибковом сепсисе приводят к дальнейшему росту кандидозного грибка и к ухудшению состояния. И только специфические противогрибковые препараты способны переломить ход ситуации.

Еще более тяжело протекает крипотококкоз – микоз, вызванный дрожжевыми грибками Cryptococcus neoformans . Этот микоз не передается от человека к человеку. Инфицирование осуществляется через почву, загрязненную птичьим пометом и фекалиями домашних животных, болеющих криптококкозом.

При криптококкозе поражается головной мозг, опорно-двигательный аппарат (кости, суставы), а также внутренние органы (сердце, легкие, почки, надпочечники, предстательная железа), глаза и лимфоузлы.

Сходные с криптококкозом черты имеют эндемические микозы – кокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз. Эти микозы могут встречаться по всему миру, но наиболее распространены они в эндемичных очагах – в Северной и Латинской Америке, в Канаде, в некоторых регионах Африки.

Эти грибки тоже не передаются от человека к человеку – инфицирование осуществляется через почву, экскременты животных и гниющие растительные останки. Эти микозы протекают крайне тяжело, с деструктивными изменениями внутренних органов, кожи, костей, суставов, глаз. В отсутствие лечения заканчиваются летальным исходом.

В отличие от этих заболеваний дерматомикозы протекают не столь тяжело, но существенно ухудшают качество жизни пациента. Дерматомикозы – группа грибковых заболеваний, поражающих кожу и ее придатки, ногти и волосы.

Прежде всего, это возбудители стригущего лишая, онихомикоза, стопных микозов и других видов грибковых поражений кожи – Трихофитон, Микроспорум и Эпидермофитон. Дерматомикозам не свойственны общие проявления. Однако эти заболевания протекают с неприятными симптомами и внешними косметическими дефектами.

Флуконазол эффективен при всех этих видах микозов. Его действие основано на блокировании цитохрома 450 в грибковой клетке. Под цитохромами подразумевают группу ферментов с многообразием биохимических функций. Они осуществляют процессы окисления, синтеза, тканевого дыхания, нейтрализации ядов, удаления продуктов жизнедеятельности из клетки, и многое другое. Цитохромы относят к классу гемопротеинов.

Они состоят из белковой части, протеина, и небелкового гема, содержащего 2-х валентное железо. Некоторые цитохромы поглощают свет с длиной волны 450 нм – отсюда и название. Цитохромы 450 содержатся в клетках растений, грибов, животных и человека, и специфичны для каждого вида.

Флуконазол блокирует ферменты, входящие в систему цитохрома 450, и тем самым нарушает многие метаболические процессы в грибковой клетке, в частности, обмен фитостеролов (растительных стеролов), трансформацию ланостерола в эргостерол. При этом грибковая клетка становится неспособной к делению, проницаемость клеточ6ной мембраны увеличивается.

Клетка не может синтезировать протеолитические ферменты, обеспечивающие фиксацию грибка на тканях организма человека. Вирулентность снижается, и в конечном итоге грибок погибает. При этом на систему человеческого цитохрома 450 препарат практически не действует.

Препарат в малой степени влияет на метаболизм и гормональный фон человека, и этим выгодно отличается от антимикотических средств предыдущих поколений. Благодаря своим физико-химическим свойствам Флуконазол в концентрациях, необходимых для уничтожения грибка, накапливается в крови, во внутренних органах, в коже и ее придатках.

Однако препарат не всегда эффективен при микозах. Некоторые разновидности кандидозного грибка, в частности, Candida krusei, к нему не чувствительны. В этих случаях назначение Флуконазола может спровоцировать грибковую суперинфекцию. Чтобы избежать этого, требуется более адекватная комплексная противогрибковая терапия с использованием других препаратов.

Немного истории

До середины прошлого века специфических противогрибковых средств не существовало, и микозы лечились антисептиками, йодидом калия, причем зачастую – безуспешно. Первым антимикотическим средством стал Нистатин, полученный в 1954г. Буквально сразу же были синтезированы другие препараты I поколения – Амфотерицин В, Гризеофульвин, которые на протяжении десятков лет использовались в лечении дерматомикозов и системных микозов.

Противогрибковые средства II поколения (Миконазол, Клотримазол, Кетоконазол) были получены позже – в 60-70-х г. Флуконазол как представитель III поколения антимикотиков синтезировали в 1982 г. На протяжении долгих лет он успешно применялся в России и за рубежом.

Правда, в настоящее время популярность Флуконазола падает. Ему на смену пришли лекарства IV поколения (Вориконазол, Позаконазол, Равуконазол), которые успешно прошли клинические испытания и были зарегистрированы в России в конце 90-х-начале 2000-х г.

Технология синтеза

Флуконазол получают синтетическим путем. Сначала в водном щелочном растворе смешивают ингредиенты: 2,4-дифтор-1H-1,2,4 триазола-1-ил-ацетофенон, 1,2,4-триазол и триметилсульфоксония йодид. Полученную смесь в течение 6-28 часов настаивают при температуре 4-25 0 С, а далее нагревают до 45-50 0 С.

Далее добавляют метиленхлорид, промывают водой и удаляют метиленхлорид, промывают толуолом, который также удаляют. Затем смесь настаивают 0,5-2 часа, повторно промывают толуолом при температуре 25-30 0 С. Заключительный этап – сушка при температуре 60-65 0 С в течение 8-12 часов.

Помимо основного вещества Флуконазола в производстве таблеток используют дополнительные ингредиенты: низкомолекулярный поливинилпирролидон, кальция стеарат и магния стеарат, картофельный крахмал.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы 50, 100, 150 мг;
0,2% раствор для инфузий (внутривенных вливаний) – 200 мг в 100 мл раствора;
Порошок для инъекций – 50 мг во флаконах 5 мл (Дифлюкан);
Раствор для инфузий – 100 мг во флаконах 50 мл (Дифлюкан);
Сироп 5 мг/мл во флаконах по 100 мл (Микомакс).

Флуконазол производится многими российскими фармацевтическими компаниями (Верофарм, Озон, Вертекс и др.) Есть и венгерский Флуконазол Тева. Из оригинальных патентованных препаратов с действующим веществом Флуконазол наиболее известный – Дифлюкан, в виде капсул и инфузионного раствора выпускаемый во Франции всемирно известной фармацевтической компанией Пфайзер. Стоимость Дифлюкана существенно выше, чем отечественного Флуконазола.

Существует ряд других препаратов с активным веществом Флуконазолом:

Микомакс – капсулы, инфузионный раствор, сироп. Зентива, Чехия, Фрезениус, Австрия.
Дифлазон – капсулы, инфузионный растор. КРКА, Словения.
Форкан – капсулы, инфузионный раствор. Циппла, Индия.
Микосист – капсулы, инфузионный раствор. Гедеон Рихтер, Венгрия.
Микофлюкан – таблетки, инфузионный раствор. Д-р Реддис, Индия.
Флуконорм – капсулы. Русан, Индия.
Майконил – инфузионный раствор. Кларис, Индия.
Флукорал – капсулы. Билим, Турция.
Флюкостат – капсулы, инфузионный раствор. Дальфарм, Фармстандарт, Россия.

Кроме того, Флуконазол входит в состав набора таблеток Сафоцид, выпускаемого индийской Лайка. Этот набор включает в себя 1 таблетку Флуконазола 150 мг, 1 таблетку антибиотика Азитромицина 1000 мг, и 2 таблетки противомикробного средства Секнидазол 1000 мг.

Показания

Кандидоз слизистых оболочек полсти рта, глотки, бронхолегочной, мочеполовой системы с кандидурией;
Генерализованный кандидоз с поражение внутренних органов, глаз, брюшины, эндокарда;
Генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз у женщин, и кандидозный баланопостит у мужчин;
Криптококкоз любой локализации, в т. ч. и криптококковый менингит;
Дерматомикозы – микозы кожи, паховых областей, стоп, онихомикозы, отрубевидный лишай;
Эндемические микозы – бластомикоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз;
Профилактика и лечение микозов у групп риска – ВИЧ инфицированных, страдающих другими иммунодефицитными состояниями, злокачественными новообразованиями, прошедшими курс лучевой и химиотерапии этих новообразований.

Дозировки

Флуконазол принимается однократно в суточной дозе, которая в зависимости от тяжести состояния колеблется в пределах от 50 до 400 мг. Капсулы проглатываются целиком. Инфузионный раствор вводится медленно со скоростью 200 мг/час. Инфузионный путь предпочтителен при тяжело протекающих генерализованных микозах. При переходе с инфузионного на внутренний прием или обратно нет необходимости в изменении дозы препарата.

Тяжело протекающие генерализованные кандидозы . В первые сутки принимают 400 мг, в последующие – 200 мг. При необходимости дозировка может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность курса лечения зависит от клинических и лабораторных результатов.
Криптококкоз . В первые сутки принимают 400 мг Флуконазола, в последующие – 200-400 мг. Продолжительность лечения зависит от его результативности, в среднем составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у ВИЧ инфицированных нужно принимать ежедневно 200 мг Флуконазола в течение длительного периода времени.
Кандидоз полости рта и глотки . Рекомендуемая суточная доза – 50-100 мг. Продолжительность курса – 1-2 недели. При других видах кандидоза кожи и слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) рекомендуют принимать по 50-100 мг в течение 15-30 дней. Для профилактики кандидоза полости рта и глотки у ВИЧ инфицированных рекомендован прием 150 мг 1 раз в неделю.
Вагинальный кандидоз . Принимать по 150 мг однократно. Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза – по 150 мг ежемесячно однократно в течение 4-12 месяцев.
Баланопоститы . Принимают 150 мг внутрь однократно.
Поражения кожи . Препарат принимают ежедневно по 50 мг или еженедельно по 150 мг. Продолжительность курса – 2-4 недели. При микозах стоп может понадобиться 6 недель.
Отрубевидный лишай . Принимают по 300 мг в неделю в течение 2-х недель.
Онихомикозы – по 150 мг 1 раз в неделю. Лечение проводят до полного обновления ногтя, когда пораженная ткань замещается здоровой. При микозах ногтей пальцев кистей на это может потребоваться 3-6 месяцев, ногтей пальцев стоп – 6-12 месяцев.
Тяжелые эндемические микозы . Их устранение может потребовать до 2-х лет ежедневного приема Флуконазола в дозе 200-400 мг.

У детей Флуконазол применяется в том же режиме, что и у взрослых. Суточная доза – 3-12 мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Показатели динамики распределения Флуконазола при внутривенном введении и приеме внутрь мало чем различаются между собой. При внутреннем приеме препарат хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 0,5-1,5 часа. Прием пищи не влияет на всасывание Флуконазола.

Препарат хорошо распределяется в тканях и в жидкостных средах организма – в мокроте, слюне, роговом веществе ногтей, в эпидермисе, в спинномозговой жидкости. Содержание препарата в спинномозговой жидкости составляет 80% содержания в плазме крови. А в роговом веществе ногтей, в коже и в потовых выделениях Флуконазола больше, чем в плазме крови. Препарат выводится в основном с мочой, причем 80% – в неизменном виде.

Побочные эффекты

ЦНС : головная боль, головокружение, судорожный синдром
ЖКТ : изменения вкусовых ощущений, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Повышение в крови уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, в редких случаях – токсическое поражение печени.
Сердечно-сосудистая система : изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма.
Кровь : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипокалиемия, повышение уровня триглицеридов.
Кожа : сыпь, зуд, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, в редких случаях – токсический эпидермальный некролиз.

В большинстве случаев препарат переносится хорошо, и данные побочные эффекты отмечаются нечасто.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Флуконазола и других антимикотиков, производных триазола;
Дети до 1 года.

Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции печени, а также при органических поражениях сердца, при электролитном дисбалансе и других состояниях, при которых имеется риск сердечных аритмий.

Взаимодействие с другими препаратами

Антикоагулянты – опасность гематом и спонтанных кровотечений из носа и ЖКТ.
Бензодиазепины – увеличение их концентрации в плазме крови и усиление производимого ими эффекта.
Цизаприд – противопоказан прием этого препарата с Флуконазолом из-за тяжелых и опасных для жизни нарушений ритма сердца (мерцание, трепетание желудочков).
Гидрохлоротиазид – повышает концентрацию Флуконазола в плазме крови.
Фенитоин
Рифабутин – повышение плазменной концентрации этого препарата.
Рифампицин – может потребоваться увеличение дозы Флуконазола.
Сахароснижающие таблетированные препараты, производные сульфанилмочевины – опасность гипогликемии.
Такролимус – повышение плазменной концентрации этого препарата, усиление нефротоксичности.
Терфенадин – из-за возможных опасных аритмий сердца комбинация этого препарата с Флуконазолом противопоказана.
Теофиллин – повышается вероятность токсического действия этого препарата.
Астемизол – повышение сывороточной концентрации этого препарата.

Беременность и лактация

Нет четких данных, подтверждающих безопасность Флуконазола во время беременности. Более того, были установлены случаи врожденных пороков развития у детей, чьи матери во время беременности принимали Флуконазол. Поэтому препарат при беременности противопоказан.

Его применяют лишь в крайних случаях, при генерализованных тяжело протекающих микозах, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода. Женщинам, принимающим Флуконазол, рекомендуется прибегать к контрацепции. Флуконазол хорошо проникает в грудное молоко. Поэтому во время грудного вскармливания его прием противопоказан.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок хранения – 5 лет. Капсулы могут отпускаться без рецепта врача.

Возможно вам стоит обратится к следующим врачам:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum .
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4-5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению препарата Флуконазол

Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Применение препарата Флуконазол

Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50-100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией , рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении ; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении .
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6-8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе.
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50-400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.

Противопоказания к применению препарата Флуконазол

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.

Побочные эффекты препарата Флуконазол

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль , анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Особые указания по применению препарата Флуконазол

больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействия препарата Флуконазол

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.
Флуконазол в дозе 50-200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T , у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.

Передозировка препарата Флуконазол, симптомы и лечение

Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Список аптек, где можно купить Флуконазол:

Санкт-Петербург

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Исследования влияния препарата на беременных

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Прямые противопоказания к назначению

Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы; Одновременное назначение с терфенадином; Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

13% головная боль; 7% тошнота; 6% боль в животе; 3% диарея; 1% диспепсия; 1% головокружение; 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)

Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).

В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата

Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:

Судороги; Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз); Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями; Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Снижение уровня калия.

Побочные явления от приёма флуконазола у детей

Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:

5,4% рвота; 2,8% боль в животе; 2,3% тошнота; 2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает период полувыведения таблеток, снижающих сахар (на основе сульфонилмочевины), что может приводить к гипогликемии. Т.е. при несахарном диабете пожилых - сахароснижающие препараты действуют значительно сильнее; Замедляет выведение теофиллина и зидовудина, саквинавира, увеличивает концентрацию сиролимуса, что может потребовать дополнительного титра дозы этих веществ; Увеличивает концентрацию цитостатиков, что актуально для пациентов с пересаженными внутренними органами; В сочетании с антикоагулянтами (клексан, ривароксабан, варфарин), может провоцировать разные виды кровотечений. Если на фоне приёма флуконазола обнаруживается признак любого кровотечения – препарат немедленно отменяется; При сочетании с гидрохлортиазидом, входящим в состав многих препаратов от давления (Энап-Н и т.п.), концентрация флуконазола резко (в полтора раза) возрастает, что необходимо учитывать, поскольку возрастают и риски побочных явлений, в т.ч. почечной недостаточности; Увеличивает токсичность препаратов группы НПВС – диклофенака, мелоксикама, напроксена и т.д. Учитывая то, что все эти препараты являются рутинными (а многие – безрецептурными), пациент должен проявлять повышенную осторожность при применении НПВС в период лечения флуконазолом; Может стать причиной нарушения ритма сердца, при сочетании с хинидином, цизапридом, астемизолом и другими противогрибковыми средствами; При совместном приёме с такролимусом может вызывать почечную недостаточность; При сочетании с мидазоламом может вызвать психические отклонения; Усиливает действие амитриптилина.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Высыпания на коже

Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.

Видео о последствиях полугодовой терапии флуконазолом

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.

В последние десятилетия наметилась выраженная тенденция к росту заболеваемости инфекциями-оппортунистами - болезнями, которые у здорового человека не вызывают патологических воздействий, но при снижении сопротивляемости проявляют себя в полной мере. Среди таких инфекций выделяют кандидозный вульвовагинит - инфекционное заболевание наружных половых органов, инициируемое грибами рода Кандида. Грибки являются условно-патогенной флорой в организме женщины, что означает проявление патогенного действия только в определенных условиях - при снижении активности иммунитета.

Особую проблему в гинекологии составляет хронический рецидивирующий кандидозный вульвовагинит, лечение которого является проблемой для женщин и специалистов. Современная фармацевтическая фарминдустрия и время антибиотиков позволяют подобрать средство для терапии хронической молочницы и лечить ее эффективно. Одним из наиболее популярных и эффективных противогрибковых препаратов является флуконазол.

Для лечения различных видов молочницы применяют разные схемы флуконазола и его действие будет зависеть от дозировки. Выделяют следующие формы течения молочницы у женщины:

острая молочница;
хроническая форма;
персистирующая (постоянная);
носительство.

Помимо этого, флуконазол используется с профилактической целью во время лечения антибиотиками, перед вмешательствами оперативного характера и менструацией.

Причиной формирования хронической формы кандидоза являются сахарный диабет, болезни щитовидной железы, терапия гормонами, включая оральные контрацептивы, сопутствующие инфекционные заболевания. Нередко хронизируется процесс во время терапии иммуносупрессорами, при бесконтрольном лечении антибиотиками, действие которых приводит к гибели полезной флоры и размножению грибков. Целесообразно во время приема антибактериальных средств использовать флуконазол с целью профилактического действия в аспекте молочницы.

Устойчивость дрожжеподобных грибов - еще одна проблема в терапии заболевания. Во время борьбы с признаками вульвовагинита нередко применяются неполноценные по действию схемы препаратов, что и ведет к постепенному формированию устойчивости. Кроме того, отмечается и видовое разнообразие кандид, которые вызывают хронический процесс. При рецидивирующей форме нередко определяется не Candida albicans, а другие разновидности грибков, не всегда действие того или иного противогрибкового средства способно подавить рост таких грибов.

Особенности применения флуконазола

В зависимости от формы протекания заболевания и цели применения, возраста пациентки флуконазол используется в различных схемах и дозе.

Терапия острой молочницы и ее профилактика

Во время использования антибиотиков целесообразно с профилактической целью пить таблетки флуконазола по 150 мг однократно, а при длительной антибактериальной терапии повторяют такую же дозировку через неделю для усиления противогрибкового действия.

Профилактическое действие флуконазола также применяется в следующих ситуациях:

перед гинекологическими операциями;
накануне установки внутриматочной спирали;
перед диагностическими исследованиями (гистероскопия);
при необходимости проведения прижигания шейки матки и других вмешательств, связанных с заболеваниями шеечного отдела.

При первичной острой молочнице используется однократное применение препарата совместно с местным лечением свечами. Для оказания противогрибкового действия применяют дозу 150 мг. Если лечить необходимо ребенка, рассчитывают дозировку исходя из 3-12 мг/кг веса.

Лечение рецидивирующей формы

Терапия обострения подразумевает прием флуконазола трижды по 150 мг каждые 72 часа. Врачи-гинекологи отмечают, что после основного курса лечения флуконазолом требуется продление времени действия препарата благодаря повторному приему 150 мг один раз в неделю на протяжении полугода. Такое время употребления флуконазола обеспечивает необходимую длительность действия при хроническом кандидозе. Частота рецидивов при этом снижается на 90%. Согласно проводимым исследованиям установлено, что такое длительное время приема флуконазола не ведет к развитию устойчивости кандид. Кроме того, не отмечается выраженной частоты развития побочного действия со стороны лекарства.

Например, центр по контролю заболеваемости CDC рекомендует иную схему лечения рецидивирующей молочницы. Время приема согласно рекомендациям составляет два дня по 150 мг ежедневно. Для пролонгирования действия используется схема на протяжении 6 месяцев с еженедельным приемом 150 мг флуконазола.

Помимо указанных схем, при хроническом процессе женщинам рекомендовано употреблять таблетки флуконазола во время первого дня месячных на протяжении 6 месяцев для усиления противогрибкового действия средства и пролонгирования эффекта.

Вопрос эффективности оригинального флуконазола (Дифлюкан) по сравнению с дженериками до сих пор обсуждается специалистами. Но подавляющее большинство исследований подтверждает одинаковую эффективность во время применения более дешевых дженериков, и оригинальных таблеток.

Перед началом лечения молочницы во всех ее разновидностях уделяется время тщательной диагностике:

проводится бактериоскопия мазка из влагалища с оценкой степени лейкоцитарной инфильтрации, характера вагинального эпителия (поверхностного, промежуточного и парабазального);
посев отделяемого половых путей на флору и чувствительность к антибиотикам, средствам противогрибкового действия, во время исследования определяют общую микробную обсемененность, степень роста бактерий и кандид (слабый, умеренный, сильный рост), состав выделенной микрофлоры, количественное соотношение видов;
мазок на цитологию из цервикального канала для исключения дисплазии и карциномы;
ПЦР на вирусные и бактериальные инфекции.

Обнаружение во время исследования единичных дрожжевых округлых клеток, отсутствие выраженного лейкоцитоза и поверхностного плоского эпителия, говорят о носительстве и лечебных действий такое состояние не требует. Наличие мицелия, повышение количества лейкоцитов, обнаружение промежуточного и парабазального эпителия в большом количестве свидетельствуют о рецидиве хронической молочницы и требуют лечебных действий по схеме, длительностью действия 6 месяцев. Лейкоцитоз и дрожжи в мазках, наличие клиники в виде творожистых выделений, зуда, гиперемии и жжения говорят об остром кандидозе. Флуконазол в таком случае принимают один раз. Время действия его длительное - составляет несколько дней, поэтому сочетание такой схемы с местным лечением в виде свечей избавляет от инфекции быстро.

Борьба с персистирующей или рецидивирующей инфекцией подразумевает контроль за действием препаратов во время терапии. Оценку действия флуконазола проводят на основании подавления симптоматики болезни, а также во время лабораторной диагностики.

Во время лечения флуконазолом не проводится лабораторная диагностика для исключения искажения результата. для оценки действия препарата выполняют мазки спустя 2 недели от момента приема последней таблетки. Далее, диагностику проводят через 1 месяц, 4, 9 и 12 месяцев после терапии.

Действие флуконазола

Действие флуконазола не зависит от приема пищи, поэтому таблетки можно принимать до, во время и после еды. Всасывается в желудке препарат хорошо. Через полтора часа в крови регистрируют максимальную концентрацию средства, а это значит, что начальное купирование зуда, жжения начинается спустя 2-4 часа после приема таблетки. максимальная концентрация в крови наблюдается на 4-5 день, а при употреблении двойной дозы - на второй день.

Так, при лечении хронической молочницы, что подразумевает полугодовой прием средства, после прекращения приема флуконазол действует еще несколько месяцев. Такое свойство позволяет использовать медикамент один раз в сутки, а при терапии острого неосложненного кандидоза - употреблять один раз. Кроме того, препарат обладает водорастворимым свойством, что объясняет его накопление во всех тканях организма.

При наличии заболеваний почек следует соблюдать осторожность во время терапии, за счет длительного действия и периода полувыведения флуконазол может повредить почечную ткань.

При неэффективности средства и возобновлении симптоматики необходимо пройти подробную диагностику. Как правило, выполняют посев отделяемого половых путей на питательные среды с определением вида кандиды и чувствительности к антибиотикам. Также исследуют микробиоценоз влагалища и выявление половых инфекций (хламидиоз, уреа и микоплазмоз, генитальный герпес, ВПЧ). Обязательным является терапия полового партнера. Немаловажным в эффективности борьбы с молочницей является полноценное восстановление молочнокислой флоры с помощью свечей (Ацилакт, Вагинорм, Лактонорм, Экофемин). Во время лечения кандидоза проводится нормализация и кишечной флоры с помощью пробиотиков (Биогая, Энтерожермина, Линекс). При кишечном дисбактериозе возрастают шансы на хронизацию инфекции. Помимо этого, исключается ношение синтетического белья, использование тампонов, самолечение в виде спринцеваний.

Побочное действие и противопоказания

Проявить во время терапии свое побочное действие медикамент может при длительном приеме. как правило, лечение острой молочницы не сопровождается нежелательными явлениями.

Среди распространенных побочных явлений выделяют:

головные боли;
головокружение;
извращение вкуса;
боли в эпигастрии;
тошнота и диарея;
сыпь аллергического характера;
снижение уровня лейкоцитов;
нарушение обмена липидов;

В некоторых случаях возможно появление гепатита и желтухи.

Среди противопоказаний выделяют:

беременность;
грудное вскармливание;
возраст до года;
индивидуальная непереносимость.

При заболеваниях почек препарат назначается в более низкой дозировке.

Форма выпуска

Выпускают флуконазол в виде капсул, таблеток для приема внутрь, а также в виде раствора для инъекций. Как правило, используются капсулированные или таблетированные формы выпуска. при тяжелых грибковых поражениях применяются внутривенные инъекции: у ВИЧ-инфицированных, при поражениях внутренних органов, кожи и слизистых оболочек в генерализованном виде.

Дозировка капсул и таблеток составляет 50, 100, 150 мг, а количество штук в упаковке различное, позволяющее применять средство как однократно, так и на протяжении длительного времени.

Стоимость средства зависит от фирмы-производителя и страны. Дженерики, например, Дифлазон, Медофлюкон, Микомакс, Микофлюкан обойдутся намного дешевле Дифлюкана. Производят флуконазол во многих странах.

Так как противогрибковый препарат активен в отношении не только кандид, но и подавляет рост микроспориума, криптококков, трихофитона, используют его при грибковом менингите, пневмонии, кожном грибке: поражении стоп, паховой области, ногтей, при отрубевидном лишае. Во время лечения злокачественных опухолей препарат применяют для лечения и профилактики грибкового поражения слизистых оболочек.

Применение флуконазола

Противогрибковый препарат. Эффективно подавляет жизнедеятельность многих видов грибков, в том числе при злокачественных новообразованиях. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется флуконазол

Генерализованный кандидоз.
Криптококкоз. В том числе в составе поддерживающей терапии при лечении СПИДа.
Кандидоз слизистых оболочек.
Профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.
Генитальный кандидоз. Лечение и профилактика с целью снижения риска рецидивов.
Глубокий эндемический микоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз.
Кожные грибковые поражения.

Разновидности флуконазола

Капсулы:

50 мг АВ (активного вещества).
100 мг АВ.
150 мг АВ.
200 мг АВ.

Суспензия:

Раствор инфузионный:

Побочные действия флуконазола

Нервная система. Судороги, головокружение, головная боль.
Пищеварительная система. Тошнота, рвота, боли в области желудка, диспепсия, метеоризм, диарея, пищеварительные расстройства.
Кожные покровы. Гиперемия, высыпание, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
Сердечно-сосудистая система. Пароксизмальная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.
Кроветворная система. Гранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Печень и желчный пузырь. Печеночная недостаточность, токсическое поражение печени, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, желтуха, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, билирубина.
Прочие. Гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, ухудшение вкусовых ощущений, гипокалиемия.

Противопоказания флуконазола

Возраст до 5-ти лет (для инъекций – до 16-ти лет).
Повышенная чувствительность.
Беременность, лактация.
Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки) и цизаприда.

Прием с повышенной осторожностью:

Нарушение усвояемости лактозы.
Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки сочетание с терфенадином противопоказано).
Повышенный уровень печеночных ферментов.
Почечная недостаточность.

Флуконазол при беременности

При беременности прием препарата допустим лишь в том случае, если польза от него превышает потенциальный вред для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко. При необходимости лечения в период лактации рекомендовано отказаться от кормления грудью.

Вконтакте