Ранитидин таблетки показания к применению. От чего помогает Ранитидин? Инструкция по применению

Блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

Ранитидин (в форме гидрохлорида) (ranitidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коллидон VA-64, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ранитидин блокирует гистаминовые Н 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. C max в достигаются через 2-3 ч после приема.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.

T 1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания

— лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с , сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин, как и все Н 2 -гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислоторбразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2- гистаминорецепторов не рекомендуется.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожкых проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения

Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Побочные действия

Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Противопоказания

Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.

Беременность

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Содержание

Для заживления пищевода, лечения желудочных болезней, возникших на фоне инфекций, используется Ранитидин – инструкция по применению медикамента содержит информацию о способе приема, показаниях, возможных побочных действиях. Лекарство снимает приступы воспаления, нормализует работу пищеварительного тракта. Правила его использования подробно описаны в инструкции по применению.

Лекарство Ранитидин

Фармакологическая классификация относит Ранитидин к противоязвенным препаратам, он входит в группу блокаторов гистаминовых рецепторов. Это значит, что медикамент подавляет секрецию и повышенный уровень рН желудочного сока, восстанавливая нормальное пищеварение . Это происходит за счет действия активного вещества – гидрохлорида ранитидина.

Состав и форма выпуска

Ранитидин выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток с пленочной оболочкой для перорального приема. Подробный состав:

	Таблетки
Концентрация ранитидина гидрохлорида, мг	150 или 300 на 1 шт.
Описание	Круглые, двояковыпуклые, светло-оранжевые, покрытые пленочной оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость, может допускаться светло-желтый оттенок
Дополнительные компоненты	Микрокристаллическая целлюлоза, коллидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, краситель желтый «солнечный закат», этилцеллюлоза, пропиленгликоль, диоксид титана, лаурилсульфат натрия	Хлорид натрия, вода, фосфат калия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный
Упаковка	По 10 штук в блистере, 20 шт. в пачке с инструкцией по применению	По 2 мл в ампуле, по 5 шт. в упаковке

Фармакологическое действие

Активное вещество ранитидина гидрохлорид блокирует рецепторы гистамина слизистой желудка, сокращает секрецию соляной кислоты, которую вызывает раздражение рецепторов пищей или действие гормонов, прочих биогенных стимуляторов. Компонент понижает процент содержания соляной кислоты в желудочном соке и сокращает объем жидкости, что приводит к уменьшению активности пепсина. После приема в однократном режиме лекарство действует на протяжении 12 часов.

При попадании внутрь происходит абсорбция ранитидина в желудочно-кишечном тракте, прием пищи на степень всасывания не влияет. Биодоступность вещества составляет 50%, максимума в плазме крови достигает через пару часов, с белками плазмы связывается на 15%. Ранитидин метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Вещество выводится из организма примерно за пять часов с мочой и калом.

Показания к применению

В инструкции по применению указано, что используется препарат Ранитидин при болях в желудке. Это основное показание для употребления лекарственного средства. Прочие заболевания он тоже лечит, тип болезни зависит от формы выпуска. Таблетированный формат используется для терапии и профилактики обострений язвы желудка, раствор – для купирования болевых синдромов при язве двенадцатиперстной кишки .

От чего таблетки Ранитидин

Имеет таблетированная форма препарата следующие показания к применению, указанные в инструкции:

• лечение, профилактика обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, включая связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение, профилактика послеоперационных и стрессовых язв верхнего отдела ЖКТ;
• предотвращение рецидивов кровотечений, аспирации желудочного сока при операциях под общим наркозом (синдром Мендельсона).

Применение раствора

В инструкции к препарату указано, что Ранитидин в ампулах может применяться по тем же показаниям, что и таблетки, включая дополнительно следующие:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и купирование болевого синдрома при ней;
• хроническая эпизодическая диспепсия на фоне эпигастральных или загрудинных болей.

Как принимать Ранитидин

Дозировочный режим и вид приема Ранитидина зависят от типа болезни и принимаемой формы выпуска. Таблетки принимаются внутрь перорально, раствор – парентерально (внутривенно или внутримышечно). Оба типа лекарственного препарата предназначены для взрослых и подростков старше 12 лет. Курс лечения и режим приема назначаются лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента .

Таблетки Ранитидин

По инструкции, таблетки Ранитидин принимают внутрь, не разжевывая, запивая чистой водой в небольшом количестве. Прием не зависит от пищи. Дозировка зависит от типа болезни:

Заболевание		Кратность приема, раз/сутки	Курс, недель	Примечание
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки				Или по 300 мг дважды/сутки
Профилактическое лечение язвенной болезни				Для курящих 300 мг на ночь
Язвы на фоне приема НПВС				Или 300 мг на ночь
Послеоперационные язвы
Эрозивный рефлюкс-эзофагит				300 мг на ночь, либо 150 мг 4 раза/сутки
Синдром Золлингера-Эллисона
Профилактика рецидива желудочных кровотечений
Профилактика синдрома Мендельсона		1		За два часа до наркоза

Раствор для инъекций

В инструкции по применению раствора указано, что его вводят внутривенно медленно (скорость назначается лечащим врачом) в течение пяти минут в концентрации 50 мг . Предварительно раствор разводят 0,9% раствором хлорида натрия или 5% декстрозы до 20 мл. Повторные введения можно делать через 6-8 часов. Внутривенно раствор вводится капельно на протяжении двух часов. Дозировка зависит от типа лечения:

• для профилактики кровотечений – внутривенно с дозой 50 мг, курс лечения – пока больной не сможет сам есть;
• профилактика синдрома Мендельсона – внутримышечно или внутривенно, 50 мг за 45-60 минут до анестезии;
• при нарушении функции почек дозировка составляет 50 мг каждые 18-24 ч;
• при нахождении пациента на гемодиализе доза назначается сразу после окончания процедуры.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению Ранитидина стоит изучить особенно внимательно:

• терапия препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка, перед ней следует исключить наличие новообразований;
• запрещено резко отменять лечение, чтобы не получить шоковый синдром;
• длительная терапия может привести к бактериальным поражениям желудка;
• есть сведения о возникновении острых приступов порфирии на фоне лечения препаратом;
• может препарат повышать активность глутаматтранспептидазы в слизи желудка, вызывать ложноположительную реакцию на белок в моче;
• активное вещество может противодействовать влиянию пентагастрина на функцию желудка, вызывать ложную реакцию на кожный гистамин;
• во время терапии медикаментом нужно соблюдать диету – избегать раздражающих слизистую оболочку желудка продуктов, напитков и лекарственных средств;
• медикамент не оказывает влияния на активность микросомальных ферментов печени;
• во время лечения препаратом запрещено управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания ввиду влияние его на скорость психомоторных реакций.

При беременности

Обе формы выпуска Ранитидина противопоказаны при беременности и грудном вскармливании . Активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком с содержанием выше, чем в плазме крови. Врач может выписать беременной женщине медикаментозное средство, если оценит пользу для матери выше предполагаемого риска для плода.

В детском возрасте

Таблетки и раствор Ранитидин не используются в педиатрии. В инструкции указано, что о безопасности и эффективности применения лекарственного препарата у детей и подростков в возрасте младше 12 лет нет данных. После достижения этого возраста использование медикамента разрешено в аналогичных взрослым дозировках. Прием должен сопровождаться врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Ранитидина содержит информацию о возможном лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

• раствор совместим с декстрозой, раствором бикарбонатом натрия, раствором Хартмана;
• медикамент следует принимать через два часа после Кетоконазола, Итраконазола во избежание уменьшения их всасывания;
• средство угнетает метаболизм Диазепама, Фенитоина, Лидокаина, Теофиллина, непрямых коагулянтов, Метронидазола, антагонистов кальция, уменьшает клиренс Варфарина;
• одновременное применение с антацидами, Сукральфатом замедляет абсорбцию Ранитидина.

Побочные действия

По инструкции, возможными побочными действиями от применения препарата являются следующие:

• диарея, рвота, желудочные боли, гепатит;
• сухость во рту, тошнота, запоры, панкреатит;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия;
• повышенная утомляемость, слабость, головные боли, головокружение;
• артралгия, миалгия, нечеткость зрения;
• гинекомастия, аменорея, импотенция, понижение либидо, алопеция;
• аллергические реакции, эритема, сыпь на коже, зуд, в тяжелых случаях возможны проявления анафилактического шока, ангионевротического отека.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат судороги, брадикардия, желудочковая аритмия. По инструкции, лечение назначается симптоматическое. При появлении судорог внутривенно могут назначить ввод Диазепама, при брадикардии или желудочковой аритмии – Атропина, Лидокаина. Разрешено провести процедуру гемодиализа – это эффективно выводит активное вещество из организма.

Противопоказания

В инструкции по применению указано о наличии следующих противопоказаний, при которых прием средства запрещен:

• беременность, лактация;
• детский и подростковый возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• с осторожностью применять при почечной недостаточности, недостаточности печени (нарушение функции печени), циррозе печени с портосистемной энцефалопатией, острой порфирии, включая в анамнезе.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится препарат при температуре 15-30 градусов, в защищенном от влаги месте без доступа детей, в течение трех лет.

Аналог Ранитидина

Сходными с Рантидином по составу и активно действующему веществу являются препараты Ранитидин-Акос, Ранитидин-Акри и Ранитидин-Лект. Косвенными аналогами медикамента можно назвать следующие, сходные с ним по терапевтическому воздействию:

• Зантак;
• Гистак;
• Ранигаст;
• Ранисан;
• Рантак;
• Омепразол;
• Гастродицин;
• Гастромакс;
• Гастротид;
• Квамател .

Цена Ранитидина

Стоимость препарата зависит от выбранной формы выпуска и торговой наценки, принятой в аптеке. Приобрести медикамент можно также через интернет. Примерные цены на лекарство по Москве и Санкт-Петербургу указаны ниже.

И двенадцатиперстной кишки выгодно отличаются от своих аналогов не только благодаря доступной цене, но и стойким уровнем популярности, не снижающимся уже на протяжении нескольких десятилетий. И даже несмотря на большинство заявлений об их сильном негативном влиянии на органы, содержащие рецепторы гистамина, он до сих пор считается лучшим вариантом в выборе лечения.

Как действует препарат?

Приём препарата приводит к блокированию рецепторов гистамина в толще слизистой оболочки желудка, что препятствует чрезмерному высвобождению соляной кислоты обкладочными клетками. Отсюда и следует, что основными показаниями для применения Ранитидина становятся все состояния, характеризующиеся повышенной секреторной активностью желудка.

Сфера применения

В терапии эти таблетки применяют при лечении и профилактики язвенного поражения верхних отделов ЖКТ, лечении синдрома Золлингера-Элиссона (язва желудка в сочетании с опухолью поджелудочной железы), рефлюкс-эзофагита (воспаления пищевода, связанного с периодическим выбросом желудочного содержимого в пищевод) и эрозивного воспаления пищевода.

В хирургической практике Ранитидин назначают для профилактики возникновения ожога дыхательных путей из-за случайного выброса желудочного сока во время общей анестезии или возникновения язв желудка в послеоперационном периоде.

Даже части населения, далёкой от медицины, известно, что Ранитидин помогает при внезапном приступе изжоги . Правда, тут его применяют только в тех случаях, когда под рукой почему-то не оказалось обыкновенной пищевой соды.

В онкологической практике из-за использования токсичных препаратов достаточно часто возникают ситуации, в которых нарушается деятельность практически всех отделов ЖКТ с обязательным повышением секреции соляной кислоты, от чего Ранитидин спасает и эту категорию пациентов.

В некоторых случаях Ранитидин применяется для остановки желудочных кровотечений, но только в тех случаях, когда оно обусловлено дополнительным повреждением стенки органа соляной кислотой.

Отрицательные качества

Даже при применении лекарства от вышеперечисленных заболеваний в рекомендованной лечащим врачом дозировке, существует довольно большая вероятность возникновения побочных эффектов, связанных, в основном, с деятельностью сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Но этот недостаток легко исправляется путём убавления дозы или применении Ранитидина с меньшим содержанием мг активных компонентов.

Кроме этого, препарат, даже несмотря на полное отсутствие тератогенного и канцерогенного действий, подтверждённое многочисленными опытами на животных, (он свободно проникает через плацентарный барьер) и у детей, младше 12 лет (организм находится в процессе окончательного формирования).

В завершении следует заметить, что пока то, от чего помогает Ранитидин будет поражать население старшего возраста или пока не исправится финансовое положение жителей нашей страны, популярность лекарства не спадёт, даже при наличии на витринах аптек ультрасовременных средств с полным отсутствием противопоказаний или подобного негатива.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.