Преднизолон раствор для инъекций: инструкция по применению. Побочные эффекты и применение препарата преднизолон

Преднизолон раствор для инъекций: инструкция по применению. Побочные эффекты и применение препарата преднизолон

Торговые названия

Декортин, Инфланефран, Медопред, Преднигексал, Преднизол, Солю-Декортин, Шеризолон.
Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид

Описание действующего вещества (МНН)

Преднизолон
Лекарственная форма

таблетки
Фармакологическое действие

ГКС - дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Показания

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь.
Противопоказания

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Способ применения и дозы

Заместительная терапия - 20-30 мг/сут; поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача. Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сут за 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сут. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы.
Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костномышечные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.


Оглавление [Показать]

Преднизолон, побочные эффекты которого будут рассмотрены ниже, является синтетическим глюкокортикоидом, который имеет свои неоспоримые достоинства и недостатки. Преднизолон имеет побочные эффекты, которые усиливаются в том случае, если препарат пациент принимает сравнительно долгое время. Поэтому врачи стараются назначать больным это лекарство только в случае крайней необходимости и сравнительно короткими терапевтическими курсами.

Для преднизолона побочные эффекты характерны для всех видов процессов обмена в организме человека. Он разрушает белки, а получившиеся продукты их распада органы используют для синтеза глюкозы.

Если таблетки принимать долгое время, то у больного в плазме крови появляется дефицит белков. Лекарство при этом соединяется с белковыми структурами, а при их недостатке в кровяной жидкости появляется прогестерон, который достаточно токсичен. Такой дефицит белков приводит к нарушению нормального роста детей и задерживает их половое созревание.

В крови больных резко увеличивается количество глюкозы, что особенно опасно для людей, страдающих сахарным диабетом. При этом резко усиливается распад и синтез жировых компонентов, которые постепенно откладываются в различных тканях. Это приводит к росту массы больного и формированию его тела в неправильном направлении.

Из организма выводится в больших количествах калий, что понижает способность миокарда к сокращению, а выход кальция приводит к истончению костных структур. В теле больного накапливается вода и натрий, а это приводит к образованию отеков.


Эндокринная система под воздействием преднизолона отвечает подавлением функции надпочечников, что может привести к появлению синдрома Иценко-Кушинга. При этом процессе резко ухудшается работа по секреции гонадотропных гипофизных гормонов. Это вызывает нарушение менструального цикла и приводит к развитию бесплодия у женщин.

У мужчин при длительном приеме медикамента отмечены различные нарушения половых функций. Происходит ухудшение условий углеводного обмена в организме, что может привести к развитию стероидного диабета. Возможно, что при этом у больного появятся все признаки протекавшего ранее без всяких симптомов такого тяжелого заболевания, как сахарный диабет.

При большой потере калия нарушается нормальная работа миокарда (сердца). Это часто приводит к развитию брадикардии, то есть замедляется ритм работы сердечной мышцы. Это иногда вызывает остановку сердца. Так как количество сокращений миокарда падает, то чаще всего появляется симптоматика сердечной недостаточности. В такой период сердечная мышца не может справиться с нагрузкой, а это приводит к застою крови в сосудах на периферических областях. Задержка воды и натрия усиливает объем перекачиваемой кровяной плазмы, что усугубляет застойные явления.

Вместе с этим под воздействием лекарства во многих кровеносных сосудах происходят спазмы, что ведет к резкому увеличению давления в артериях. Такие явления приводят к застою крови в сосудах, увеличению ее свертываемости и образованию большого количества тромбов. Это может вызвать тромбоз коронарных сосудов и артерий, питающих головной мозг. Такие явления приводят к развитию инфаркта на сердце и инсульта.

Надо учесть, что у пациентов с острым инфарктом сердечной мышцы при лечении преднизолоном расширяются области поражения и отмирания тканей, замедляется процесс формирования рубцовых структур. Это все, в конечном итоге, может спровоцировать разрыв сердечной мышцы.

Как реагируют на использование медикамента центральная нервная система и зрительные органы?

Такие явления, как спазмы кровеносных сосудов, ухудшение или полное нарушение процессов обмена веществ, резкое увеличение циркуляционного объема кровяной плазмы, у пациентов часто дают следующую симптоматику:

  1. Больной жалуется на сильные боли в голове.
  2. Возникает головокружение.
  3. У человека резко увеличивается внутричерепное давление.
  4. Пациент находится в возбужденном состоянии.
  5. Больной жалуется на развитие бессонницы.
  6. Многие люди в этот период подвержены депрессии.
  7. Возможно, у пациента будут зафиксированы нарушения сознания.
  8. Многие люди жалуются на судороги.
  9. Иногда у больных развивается психоз.

Если употребление преднизолона происходит долгое время, то на органах зрения могут появиться симптомы развития катаракты. У некоторых пациентов отмечается увеличение внутриглазного давления.

Если не принять мер, то может быть поврежден зрительный нерв.

У части больных зафиксированы нарушения обменных процессов в роговице. В таком состоянии органы зрения часто становятся жертвами инфекции.

Желудочно-кишечный тракт реагирует следующим образом:

  1. У больного вздувается живот.
  2. Развивается тошнота, а затем и рвота.
  3. У пациента нарушается аппетит.
  4. У некоторых людей под действием лекарства появляется икота.

Могут возникнуть кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, развиваются язвы и эрозия. Часто происходит воспаление поджелудочной железы или пищевода, возможны различные нарушения в работе печени.

Опорно-двигательный аппарат может отреагировать на длительное использование лекарства появлением остеопороза, что приведет к частым переломам.

Может нарушиться нормальный рост костей у маленьких детей и подростков. Возникает слабость мышц и их уменьшение в габаритах, что приводит к развитию атрофии. Возможен разрыв на мышечных структурах связок и сухожилий, так как соединительная ткань истончается.

На кожных покровах при местном употреблении этого препарата в местах инъекции могут появиться кровоизлияния в виде точек. При этом могут появиться на коже зоны с большой и малой пигментацией.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

  • глазных 0,5% капель;
  • растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
  • таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
  • 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

  • Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
  • После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
  • Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
  • К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

  • анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
  • ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
  • острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
  • пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
  • гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

  • индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
  • инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

  • гирсутизм;
  • гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
  • импотенция;
  • депрессия, спутанность сознания;
  • бред, галлюцинации;
  • эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев желудочно-кишечного тракта. Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, приступы рвоты, избыточное газообразование. Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

  • возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
  • головные боли;
  • резкие колебания массы тела;
  • ухудшение настроения;
  • диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

Диета при лечении глюкокортикостероидом

Врачи категорически запрещают прием Преднизолона на голодный желудок. Если у человека нет возможности перекусить, а таблетку следует принять срочно, то можно выпить стакан молока или фруктового сока. Диета при лечении Преднизолоном необходима для минимизирования последствий приема глюкокортикостероидов, снижение выраженности их симптоматики. Во время курсового лечения пациенты должны включать в свой рацион питания продукты с большим содержанием калия. К ним относятся:

  • сухофрукты - изюм, курага;
  • запеченный вместе с кожурой картофель;
  • кисломолочные продукты - нежирный творог, кефир, ряженка, варенец.

Так как прием Преднизолона провоцирует усиленный катаболизм протеинов, то ежедневное меню пациента должно содержать белковые продукты: мясо, речную и морскую рыбу, морепродукты. Стоит отдать предпочтение тушеным овощам, свежим фруктам, орехам. Чем меньше жиров и использовалось при приготовлении пищи, тем более безопасным будет применение Преднизолона.

Оценка статьи:

Средняя оценка:

Медицинский препарат Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов, обладающий всеми свойствами, присущими соединениям данной группы. Длительное применение препарата в высоких дозах вызывает побочные действия Преднизолона.

Преднизолон - препарат гормональной группы

Назначения препарата производят исключительно в экстренных случаях, когда основная терапия не приводит к надлежащему результату, или лечение начинает принимать затяжной характер. При безрезультативной клинической картине назначения проводят коротким курсом с применением высоких доз препарата. Длительное применение большого объема Преднизолона способно вызвать дефицит белка в плазме крови, что грозит токсичным выбросом свободного прогестерона. Причины, почему Преднизолон относят к группе гормональных препаратов:

  1. Дефицит прогестерона в плазме белка, как правило, приводит к нарушениям функций роста и полового развития подростков в период созревания, или в переходном возрасте.
  2. Преднизолон вызывает увеличение уровня сахара в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
    К тому же, препарат способен к одновременным действиям по усилению распада и новообразованию клеток жира, откладывающихся в тканях, что приводит к скоротечному процессу ожирения.
  3. Избыток Преднизолона приводит к нарушению минерального обмена, поскольку препарат способен выводить из организма калий, снижая тем самым сократительную способность миокарда. Это приводит к миокардии и риску возникновения инфаркта.
  4. Преднизолон выводит из организма кальций, что приводит к возникновению остеопороза, или истончению костей. Кости становятся хрупкими, и могут сломаться от легкого ушиба.
  5. Действиями препарата в клетках организма задерживается вода и натрий, вызывая серьезную отечность.

Выпуск препарата Преднизолон осуществляется в различных формах, согласно рецептуре: порошка, раствора для инъекций, инъекции-суспензии, оральной жидкости, суспензии для перорального применения, орального сиропа, пероральные таблетки, растворяющиеся таблетки для перорального применения.

У пациентов, получавших в среднем 10 мг в сутки препарата Преднизолон на протяжение нескольких месяцев, было зарегистрировано на 50% меньше поражения инфекционными заболеваниями по сравнению с пациентами, получавшими в среднем по 20 мг в день препарата. Было отмечено значительно меньше количество эпизодов асептического некроза с тенденцией к меньшим количествам осложнений у пациентов с низкими дозами приема препарата.

Преднизолон - форма выпуска: раствор для инъекций

В тоже время наблюдались побочные действия Преднизолона, проявляющиеся при использовании минимальных доз, но их проявление было представлено в незначительном количестве. Дозы, более 10 мг в день, были связаны с увеличением числа побочных эффектов, проявляющихся у значительной группы пациентов. Побочные эффекты от приема Преднизолона могут быть подразделены на те, которые связаны с краткосрочной терапией, длящиеся до трех недель, и проявления после длительной терапии, проводящейся свыше трех недель.

Краткосрочные курсы препарата включали в себя последствия, связанные с увеличением накопления весовых частей натрия и накопления жидкости. Сюда могут быть отнесены гипергликемия, непереносимость глюкозы, гипокалиемия, желудочно-кишечные расстройства с образованием язв, обратимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Со стороны психомоторики и нервной системы у пациентов наблюдалась резкая смена настроения – от эйфории до бессонницы.

Среди пациентов, принимающих большие дозы Преднизолона, были зарегистрированы частые случаи нервозности, беспокойства, мании нескольких модификаций, кататонии, депрессии, бреда, галлюцинаций и агрессивного поведения.

Длительное применение препарата, приводило к таким долгосрочным побочным эффектам, как подавленный внешний вид и растерянность сознания, гирсутизм или вирилизм, импотенция, нарушение менструального цикла, язвенная болезнь, катаракта и повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы, миопатии, остеопороза, вплоть до компрессионных переломов позвоночника.

При наблюдении за метаболическими побочными эффектами действия Преднизолона, были зарегистрированы гипернатриемия, гипокалиемия, задержка жидкости в организме, отрицательный баланс азота и повышенная концентрация азота мочевины в крови. В ходе исследований выяснилось, что глюкокортикоиды существенно уменьшают секрецию тиреотропина.

Преднизолон: форма выпуска - мазь

Со стороны сердечнососудистой системы наблюдался гипертонический синдром, стойкая сердечная недостаточность из-за длительного хранения жидкости в клетках, а также прямой эффект сокращения сосудов. Исследования показали, что у пациентов может развиться систолическая гипертония. Ей оказались подверженными 12% от общего числа наблюдаемых пациентов. Как оказалось, гипертензия была связана с длительной терапией кортикостероидами и, как полагают исследователи, из-за задержки жидкости. В некоторых случаях изменения артериального давления происходили в связи с преклонным возрастом пациентов.

Со стороны эндокринной системы побочные эффекты включали толерантность к глюкозе и гипергликемии. Диабет, как симптом, может развиваться у людей, склонных к данному заболеванию, или страдающих от фактора наследственности. Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковое подавление может быть продлено до календарного года после длительной терапии Преднизолоном. Наблюдаемый эффект проявления болезни Иценко-Кушинга, скорее всего была связана с терапией хронического заболевания. Кроме того, гирсутизм или вирилизм, импотенция и нарушения менструального цикла могут также быть отображением терапии с применением Преднизолона при хронических заболеваниях.

Терапия кортикостероидами может вызвать непереносимость глюкозы путем снижения утилизации сахара в тканях печени и увеличения выхода глюкозы. Пациенты при длительной терапии могут проявлять значительно более высокий уровень глюкозы в сыворотке крови, если анализ был взят в день приема Преднизолона. Так, например, было отмечено у пациентов с сахарным диабетом, требующих лечения при помощи модифицированной диеты с применением регулирующих уровень глюкозы и сахароснижающих препаратов.

Подавление надпочечников может сохраняться до двенадцати месяцев после долгосрочной терапии кортикостероидами. Надпочечниковое подавление может быть уменьшено, снижением применения кортикостероидов до одного раза в день или раз в два дня. Лечение Перднизолоном может быть использовано в качестве дополнительной терапии кортикостероидами во время стресса, инфекционных заболеваний, операций, или серьезных травм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные эффекты от применения Преднизолона включали желудочно-кишечные расстройства, тошноту, рвоту и возникновение язвенной болезни. Также наблюдались проявления панкреатита, а в единичных случаях проявление желудочно-кишечного кровотечения и перфорации стенок желудка. Самым частым побочным действием препарата Преднизолон, является возмущение желудочно-кишечного тракта, с проявлением тошноты, рвоты, расстройства желудка, и анорексии. Редкие проявления язвенной болезни, как предполагают исследователи, были связаны с долгосрочной терапией кортикостероидами.

Со стороны опорно-двигательного аппарата при терапии кортикостероидами, наблюдались проявления миопатии в виде слабости и истощения проксимальных конечностей и пояса мышц. Как правило, такие процессы обратимы после прекращения терапии. Кортикостероидами подавляется всасывание кальция в кишечнике. Происходящее увеличение экскреции кальция с мочой, приводит к резорбции костной ткани и потере костной массы. Потеря костной ткани более 3% за один год, стала демонстрацией приема Преднизолона при назначении 10 мг препарата в день.

Женщины, в периоде постменопаузы, особенно подвержены риску потери плотности костной ткани. Пожилые пациенты, 16% от общего числа исследуемых людей, получали кортикостероиды в течение 5 лет. Эти люди входят в группу риска получения компрессионного перелома позвоночника, поскольку у них наблюдалась потеря костной ткани. По данным исследований, потеря костной массы у женщин при сопутствующей терапии применения Преднизолона 7,5 мг в день в сочетании с тамоксифеном, происходит за два года с момента начала приема препаратов.

Побочные эффекты, влияющие на опорно-двигательный аппарат, включали в себя миопатию, остеопороз, сжатие и переломы позвоночника, а также асептический некроз кости. Асептический некроз является наиболее распространенным фактором повреждения головки бедренной кости.

Преднизолон - форма выпуска: таблетки

Со стороны зрительной системы происходит повышение глазного давления и развитие катаракты. При почечной трансплантации пациентам, которым был назначен Преднизолон в дозировке10 мг в день, у 33% пациентов получили развитие задние субкапсулярные катаракты. Среднее время развития катаракты составляет 26 месяцев. В данном случае, катаракта развилась менее, чем за год. Повышение внутриглазного давления наблюдалось у 5% пациентов. Также, к побочному эффекту со стороны органов зрения, была включена глаукома.

Другие побочные эффекты включали в себя:

  1. Синдром отмены глюкокортикоидов. Наблюдается в результате резкого прекращения приема Преднизолона. Как правило, вызывает синдром подавления надпочечников.
  2. Ревматоидный артрит, или синдром вывода глюкокортикоидов. Синдром может наблюдаться после прекращения приема кортикостероидов. Его проявление не связано с недостаточностью надпочечников.
  3. Пациенты испытывают анорексию, тошноту, рвоту, вялость, головную боль, лихорадку, артралгию, миалгию и эффект постуральной гипотензии. Симптоматика разрешается при восстановлении кортикостероидной терапии.
  4. Психиатрические побочные эффекты включают психозы, поведенческие изменения, и псевдотуморозное состояние.
  5. Гематологические побочные эффекты включают тромбоцитопению, лимфопению, и изменения тромбоцитов в результате thrombolic-событий.

Медицинский препарат Преднизолон является очень серьезным препаратом, назначающимся в самых тяжелых случаях, когда общая терапия не в силах разрешить создавшуюся ситуацию. Но в связи с тем, что длительное применение препарата может привести к весьма отягощающим последствиям, Преднизолон назначают симптоматически, коротким курсом и не весьма непродолжительный период.

Личным опытом применения глюкокортикостероидов (кортикостероидов), с вами поделятся в видеоматериале:

Расскажите друзьям!

Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Препарат «Преднизолон» давно применяется при лечении большого количества заболеваний, но отношение пациентов к нему двойственное. Каким бы эффективным ни казалось лекарство «Преднизолон», побочные эффекты от его использования могут оказать негативное влияние на многие органы организма, так как средство это является системным препаратом.

Преднизолон назначается как противовоспалительный препарат, он эффективен благодаря своим противозудным и противоаллергическим действиям. Контроль при лечении со стороны специалиста обязателен, самостоятельное применение категорически не рекомендуется. Назначая препарат «Преднизолон», побочные эффекты лекарства врач описывает и дает инструкции, которым следует следовать во время лечения.

При кратковременном приеме средства побочные проявления не оказывают разрушительного влияния на организм и бесследно проходят. Если же лечение препаратом требует длительного периода, возможны комплексные проблемы. Главная опасность в том, что лекарственное средство «Преднизоло» является гормональным средством искусственного происхождения, и организм к нему привыкает, прекращая выработку некоторых собственных гормонов. Происходит процесс замещения. Принцип действия преднизолона состоит в том, что препарат активно мобилизует все системы организма, резко возрастает скорость водно-солевого обмена. При этом выводятся ионы калия и азота, начинает накапливаться натрий и вода, растет уровень сахара в крови, накапливаются жиры, и человек набирает лишний вес.

Принимая преднизолон, побочные эффекты можно наблюдать в работе желез внутренней секреции. Угнетается функция надпочечников, дети начинают отставать в росте, у женщин нарушается цикличность менструального цикла, организм начинает испытывать нехватку инсулина.

Страдает сердечно-сосудистая система. Преднизолон провоцирует повышение артериального давления, обострение хронической сердечной недостаточности, медленнее заживают рубцы на миокарде.

Возможны нарушения деятельности опорно-двигательного аппарата и желудочно-кишечного тракта. Мускульная масса уменьшается, появляется дряблость мышц, кости становятся более хрупкими, проявляется развитие остеопороза. В желудке могут открыться язвы. Прием препарата «Преднизолон» сопровождается вздутием живота, тошнотой и рвотой, а также резким повышением аппетита.

На лице возможно появление пигментных пятен, а состояние психики становится неустойчивым. Эйфория сменяется депрессией, бессонницей, появляются головные боли, снижается острота зрения, даже возможна внезапная его потеря.

Принимая преднизолон, следует учитывать его взаимодействия с другими лекарствами, чтобы не усугубить течение иных болезней. Препарат снижает эффективность успокаивающих и антиаритмических средств. Индивидуальные дозы лекарства должен подобрать врач-специалист с учетом взаимного влияния всех принимаемых препаратов на организм и друг на друга.

Не меньшую опасность несет такое сочетание, как препарат «Преднизолон» и алкоголь. Оба эти вещества повышают артериальное давление, при этом алкоголь способствует всасыванию токсичных веществ. При лечении алкогольного цирроза печени назначают таблетки «Преднизолон».

Противопоказания содержат широкий спектр заболеваний и функциональных состояний организма. При кратковременном применении имеет значение индивидуальная непереносимость препарата. Если лечение предполагает длительный период, следует учитывать основные заболевания. Так, внешнее использование препарата противопоказано при кожных заболеваниях грибкового и вирусного происхождения, открытых ранах и язвах на коже, вульгарных угрях, возрасте до 2 лет. Введение препарата непосредственно в очаг воспаления требует исследования заболеваний суставов.

Лекарство «Преднизолон», побочные эффекты и противопоказания которого свидетельствуют о возможности его отрицательного воздействия на организм, имеет и прекрасный лечебный эффект. Поэтому лечение препаратом требует постоянного контроля над состоянием организма, регулярной сдачи анализов и наблюдения за артериальным давлением.

Синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Важно: описание препарата Преднизолон не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Инструкция по применению:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.

Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза.

Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко – Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов.

В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз.

Период полувыведения у взрослых – 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками.

Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть – выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению Преднизолона

Внутримышечное, внутривенное введение

Системные заболевания соединительной ткани

  • системная красная волчанка,
  • дерматомиозит,
  • склеродермия,
  • узелковый периартериит,
  • болезнь Бехтерева.

Гематологические заболевания

  • острая гемолитическая анемия,
  • лимфогранулематоз,
  • гранулоцитопения,
  • тромбоцитопеническая пурпура,
  • агранулоцитоз,
  • различные формы лейкемии.

Кожные заболевания

  • обычная экзема,
  • мультиформная экссудативная эритема,
  • пузырчатка обычная,
  • эритродермия,
  • эксфолиативный дерматит,
  • себорейный дерматит,
  • псориаз,
  • алопеция,
  • адреногенитальный синдром.

Заместительная терапия

Аддисонов криз.

Неотложные состояния

  • тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона,
  • шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный),
  • астматический статус,
  • острая недостаточность коры надпочечников,
  • печеночная кома,
  • тяжёлые аллергические и анафилактические реакции,
  • гипогликемические реакции.

Внутрисуставное введение

  • хронический полиартрит,
  • остеоартрит больших суставов,
  • ревматоидный артрит,
  • посттравматический артрит,
  • артроз.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет – 25 мг/сутки, старше 12 лет – 25–50 мг/сутки.

Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально. При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8–12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней.

При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг.

Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин. В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг – для суставов средней величины и 5-10 мг – для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения – до 3 недель.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон.

Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней).

Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

Также с осторожностью назначают после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении ІІІ - ІV степени. Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника.

Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии

Повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.

Система крови и лимфатическая система

Повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Эндокринная система и метаболизм

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальцию, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения

Раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Нервная система

Повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Органы зрения

Повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система

Миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Иммунная система

Аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.

Кожа

Замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечная система

Проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз. Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и Инструкция по применению: лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие

Недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела.

В более тяжёлых случаях – тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина. Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами.

Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений.

Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще.

Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью. Для внутрисуставных инъекций – инфекции в месте введения.

Передозировка

Симптомы

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия.

У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет.

Лечение

Прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости – коррекция электролитного баланса.

Вопросы и ответы о лекарственном препарате "Преднизолон"

Вопрос: Здравствуйте, нашей дочери 5 лет. Попали в гемотологическое отделение с диагнозом геморрогический васкулит в самой легкой форме (только высыпание на ножках). В больнице прокапались, прокололи гепарином. Слава Богу пятна почти пропали. Когда выписывали назначили преднизолон 3,5 таблетки в день на 2 недели, с последующим понижением. Мы после 10 дней резко прекратили давать, так как ребенок начал полнеть. Уже 3 дня как не пьем. Ребенок чувствует себя нормально. Нас напугали что могут быть последствия из-за резкого отказа. Подскажите пожалуйста, если ребенок чувствует себя нормально уже 3 день, стоит ли нам опасаться чего-нибудь?

Ответ: К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, относятся: возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома; головные боли; резкие колебания массы тела; ухудшение настроения; расстройства пищеварения. В этом случае рекомендуется возобновить прием лекарственного средства, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Следите за состоянием ребенка, при ухудшении - обратитесь к лечащему врачу.

Вопрос: Здраствуйте. На коже появились красные высыпания с белыми точками, как от крапивы. Что может от съеденой прошлым вечером малины, а бывает на нервной почве. Назначили нам дома пить зодак, пить энтеросгель и диету. И там в больнице укол -с упрастин с преднизолоном. Вот собственно и вопрос, супрастин понятно, а зачем преднизолон?

Ответ: Здравствуйте. Преднизолон применяется для снятия шока, выраженной аллергической реакции.

Вопрос: Здравствуйте! Мой ребенок 7 мес. заболел гриппом, или ОРЗ (в период эпидемии гриппа) со всеми симптомами. В детской поликлинике мне сказали что для облегчения состояния и снятия спазма гортани надо уколоть но-шпу. Вместе с но-шпой нам укололи преднизолон. Я тогда не знала что это за препарат, т.к. не сталкивалась с ним. Медсестра сказала что это противовоспалительное, не антибиотик - и я согласилась. Вечером у ребенка болел живот, схваткообразные боли и был пенистый понос. Сейчас поноса нет, но какает все равно не так как раньше. Запах кислый какой-то и консистенция кала более редкая чем раньше. Я начиталась в интернете и преднизолоне и теперь боюсь - может это повышена кислотность желудка. Скажите чем опасен для моего ребенка этот укол и как я могу минимизировать последствия его. Махать кулаками после драки я не собираюсь конечно, тем более что сама виновата - не знала, что такое преднизолон и дала уколоть неизвестное мне лекарство. Угрожающего состояния у ребенка не было. Нам потом прописали антибиотик агуметин кажется, но мы его не пили, поправились и без него.

Ответ: Врачи все правильно сделали. Преднизолон в инъекциях, однократное введение, не дает никаких побочных эффектов. Тем более у ребенка были показания для его введения. Нарушение стула и боли в животе связаны с самим заболеванием и не являются побочным эффектом введения препарата. Сейчас вам необходимо сделать копроцитограмму и принимать пробиотик, например, аципол (по 1 капсуле 2 раза в день - 10 дней) для нормализации стула.

Вопрос: Здравствуйте. Подскажите пожалуйста, у меня такая проблема: после родов начались проблемы с суставами на руках, воспалялись и болели. Прошла кучу обследований, диагноз так и не поставили. Сдавала даже анализы на Le клетки, не подтвердились. Назначили принимать преднизолон по 2 таблетки в день. Боли прошли и отеки с суставов спали, периодически весной и осенью суставы на руках воспаляются, но через неделю всё проходит. Можно ли мне заменить преднизолон более легким препаратом? И как постепенно перестать его принимать вообще?

Ответ: Преднизолон нужно отменять постепенно. Начните делать это так: В четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1.5 таблетки. И так в течение 3-х недель. Затем еще 3 недели: в четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1 таблетку. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: 1/2 таблетки. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1.5 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1 таблетка. Нечетные: не принимать. В дальнейшем преднизолон не пейте, но 3 недели принимайте настой корня солодки (корень солодки продается в аптеке), принимайте его по инструкции на упаковке. В это время можно также начать принимать Вобэнзим – по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2-х месяцев.

Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) - 30 мг.

Вспомогательные вещества : натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный, натрий фосфорнокислый двузамещенный) - 2,3 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный двухводный) - 0,34 мг, пропиленгликоль - 150,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Влияние на водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч.

Распределение

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм

Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выведение

Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.

Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

Аллергические реакции (острые и тяжелые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.

Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.

Острый гепатит, печеночная кома.

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).

Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).

Тиреотоксический криз.

Другие: необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Системные микозы.

Эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.

Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .

Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИДе или ВИЧ-инфекциях).

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст).

При хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).

При системном остеопорозе, миастении gravis , остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

При тяжелых аффективных расстройствах.

При судорожном синдроме.

При беременности.

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикостероидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.

Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжелому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

Возможно ухудшение течения миастении.

ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

10 ампул помещают в коробку из картона.

3, 5, 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.

1контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами помещают в пачку из картона.

1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с 5 или 10 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003832 Дата регистрации: 14.09.2016 Дата окончания действия: 14.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель:   Представительство:   СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации:   29.09.2016 Иллюстрированные инструкции

Преднизолон уколы – препарат с усиленной биологической активностью, который применяют в неотложных ситуациях. Инъекции медикамента способны оказывать антиаллергический, противовоспалительный и иммунодепрессивный эффект.

От формы используемого лекарства зависят скорость его воздействия и вероятность побочных реакций. Преднизолон в таблетках прописывают при длительной терапии, а в ампулах препарат используется, когда промедление опасно. При введении внутримышечно лекарство начинает действовать спустя четверть часа, при внутривенных инъекциях - через 3 минуты.

Преднизолон уколы, согласно инструкции по применению, назначают при следующих клинических обстоятельствах:

  • Острые аллергические проявления;
  • Осложнение диффузного токсического зоба, несущее угрозу жизни пациента;
  • Некупирующийся приступ бронхиальной астмы;
  • Шоковое состояние, не поддающееся назначенному лечению;
  • Почечная, печеночная недостаточность в обострившейся форме;
  • Ревматические недуги;
  • Гепатит;
  • Патология коры надпочечников;
  • Профилактика рубцовых образований при поражении прижигающими веществами.


Помимо экстренной помощи, инъекции препарата включают в состав комплексного лечения злокачественных новообразований, хронических легочных, аутоиммунных и кожных болезней, сердечных патологий. Уколы Преднизолона используют в гематологии и офтальмологической практике.

Дозировку и длительность терапии должен определять врач. Он учитывает степень тяжести заболевания, состояние здоровья пациента, сопутствующие недуги и возможные противопоказания.

Средняя доза – 10-30 мг препарата внутримышечно. Через капельницу вводят от 30 до 200 мг в экстренных ситуациях.

Детям количество лекарства назначается из расчета 1-3 мг на 1 кг массы тела.

Препарат вводится внутривенно через капельницу либо внутримышечно. После купирования неотложного состояния, Преднизолон принимают в таблетированной форме.

Противопоказания

Преднизолон, согласно инструкции по применению уколов внутримышечно, очень эффективен, но имеет целый перечень противопоказаний и нежелательных побочных проявлений. Инъекции не назначают при непереносимости либо гиперчувствительности к ингредиентам медикамента. С особой осторожностью его используют:

  1. При иммунодефицитных состояниях;
  2. В период терапии и восстановления после вирусных инфекционных болезней;
  3. У больных с недугами пищеварительного тракта;
  4. После введения вакцины;
  5. Пациентам с патологиями сердечно-сосудистой и эндокринной систем;
  6. При почечной недостаточности.

Уколы Преднизолона беременным женщинам и маленьким детям назначают исключительно по жизненным показателям под непосредственным врачебным контролем. На период лечения данным медикаментом грудное вскармливание необходимо прервать. Детям младше 3 месяцев и пожилым людям старше 70 лет препарат не назначают.

Во время терапии Преднизолоном отмечались следующие побочные эффекты:

  • Мышечная атрофия;
  • Увеличение веса;
  • Снижение способности организма перерабатывать глюкозу;
  • Нарушение деятельности надпочечников;
  • Инсулинозависимый сахарный диабет;
  • Рост внутричерепного и артериального давления;
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Нарушение синусового ритма;
  • Торможение полового развития у подростков,
  • Патологии роговицы;
  • Усиленная потливость;
  • Судороги;
  • Мигрени;
  • Нарушения сна;
  • Депрессия, спутанность сознания.

В месте укола возможны высыпания, зуд и иные локальные аллергические проявления.