Анальгин (Метамизол натрия). Метамизол натрия

Метамизол натрия (торговое название – «Анальгин») – обезболивающий препарат, разработанный в начале 20 века. В то время он получил довольно широкое распространение благодаря достаточно высокой эффективности, а также из-за невысокой стоимости. Однако, в современной медицине данный препарат применяют только в крайних случаях, отдавая предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам.

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Лечебный эффект достигается достаточно быстро, приблизительно через 20-30 минут. Максимальное действие регистрируется через 2 часа.

Показания к применению

Перечень заболеваний и состояний, при которых применяется метамизол довольно обширный. В него включены:

• Артралгии;
• Ревматоидные состояния;
• Головные, зубные боли;
• Остеохондроз;
• Мышечные боли;
• Печеночные, кишечные колики;
• Сердечные боли при инфаркте миокарда;
• Воспаление плевры;
• Менструальный синдром;
• Невралгии;
• Болевой синдром при травмах, ожогах;
• Боли при перитоните, воспалении поджелудочной железы, перфорации пищевода;
• Плеврит;
• Опоясывающий лишай;
• Боли при инфекционных заболеваниях кожи и внутренних органов;
• Высокая температура тела.

Метамизол натрия инструкция по применению

Доза таблетированной формы препарата составляет 250-500 мг (1/2-1 таблетка) троекратно в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить: разовую до 1000 мг (2 таблетки), суточную до 3 г (6 таблеток). Разовые дозы для малышей не должны превышать:

• 2-3 года – 0,05-0,1 г;
• 4-5 лет – 0,1-0,2 г;
• 6-7 лет – 0,2 г;
• 8-14 лет – 0,25-0,3 г.

Кратность приема в детском возрасте – не более трех раз за сутки.

Внутримышечно либо внутривенно метамизол назначают при острых болях по 0,25-0,5 г троекратно в сутки. Наибольшая единоразовая доза не должна превышать 1 г, а суточная – 2 г. Детям препарат назначают в расчете 5-10 мг/кг в зависимости от интенсивности боли 2-3 раза за сутки. Внутривенное введение в детском возрасте не рекомендовано.

При проведении инъекций, следует обращать внимание на температуру лекарства. Раствор нужно подогреть до температуры тела. Ввиду риска быстро снижения артериального давления кабинет должен быть оснащен препаратами, необходимыми для антишоковой терапии.

Самой распространенной причиной уменьшения показателей АД является слишком быстрое ведение препарата. Поэтому скорость инъекции не должна превышать 1 мл/мин. Процедуру проводят, когда пациент находится в лежачем положении, при постоянном контроле АД, дыхания и пульса.

Свечи вводятся ректально в положении «лежа». Взрослым разовая доза может составлять 600 либо 1000 мг. При лечении детей необходимо использовать препарат в детской дозировке по 200 мг:

• 6 месяцев – 1 год – 0,1 г (половина свечи);
• 1-3 года – 0,2 г;
• 4-7 лет – 0,2-0,4 г;
• 8-14 лет – 0,3-0,5 г.

Побочные действия

Негативные эффекты в период приема метамизола натрия иногда бывают достаточно тяжелыми и могут сопровождаться различного рода осложнениями. Наиболее часто возникают аллергические явления: отек Квинке, ангионевротический отек, спастический синдром бронхов, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермальный (токсический), шок.

Также негативные реакции при назначении метамизола могут возникнуть со стороны системы мочевыделения. Возможны сбои в функционировании почек, чрезмерное выведение белка, анурия, олигурия, нефрит, моча красного цвета.

Нарушения могут возникать в работе системы кроветворения. Есть вероятность появления агранулоцитоза, тромбоцитопении или лейкопении.

Возможно резкое снижение показателей АД. При внутримышечных инъекциях отмечалось появление инфильтратов в месте введения.

Передозировка

Случайное проглатывание чрезмерного количества лекарства сопровождается сильной гипотензией, шумом в ушах, выраженной тахикардией, появлением судорожной готовности. Часто возможна рвота, увеличение температуры тела, а также сонливость.

В особо тяжких случаях отмечались глубокие нарушения сознания, нормального функционирования печени.

Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо вызвать рвоту, форсировать диурез, а также назначить пациенту слабительные. Далее проводят поддерживающую терапию с контролем лабораторных и физических показателей.

Особые указания

Терапия метамизолом натрия у пациентов, получающих цитостатические лекарства, а также у детей до 5 лет должна проводиться под присмотром доктора. Непереносимость препарата возникает достаточно редко. Риск появления побочных явлений при введении внутривенно намного выше, чем после применения таблетированной формы.

У пациентов, с диагнозом бронхиальная астма, поллиноз существует более высокий риск развития реакций аллергического характера. При длительном применении в больших дозах моча может окраситься в красный цвет, терапевтического значения данное состояние не имеет, быстро проходит после прекращения приема.

Не рекомендуется применение лекарственного средства более 5 дней ввиду его миелотоксичности. Категорически запрещается назначение метамизола при острых болях живота, пока не выяснена причина патологии. Пациентам-гипотоникам с уровнем АД менее 100 мм. рт. ст. препарат назначают с особой осторожностью.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Не допускается смешивание метамизола натрия с другими лекарствами в одном шприце из-за возможной вероятности возникновения фармацевтической непереносимости. Активное вещество усиливает действие этанола, снижает концентрацию циклоспоринов в крови.

В период терапии метамизолом натрия не стоит сочетать с ним препараты пенициллинового ряда, кровезаменители коллоидного типа, а также контрастные средства для проведения рентгенографии.

Единовременное применение прочих анальгетиков либо антидепрессантов может усилить токсическое действие препарата. Эффективность метамизола уменьшается при совместной терапии барбитуратами, фенилбутазоном. Анальгезирующий эффект средства значительно увеличивают седативные препараты и транквилизаторы.

Метамизол и его аналоги

Полными синонимами лекарства по основному веществу являются «Анальгин» и «Максиган». Существует также большое количество препаратов-аналогов, оказывающих похожее действие на организм:

• «Беналгин» (с добавлением кофеина);

Латинское название

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Выберите рубрику Аллергические заболевания Симптомы и проявления аллергии Диагностика аллергии Лечение аллергии Беременные и кормящие Дети и аллергия Гипоаллергенный быт Календарь аллергии

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Русское название

Метамизол натрия в России более известен как «Анальги́н»

Фармакологическая группа

НПВС - Пиразолоны

Лекарственные формы

Таблетки, капли, ампулы, свечи

Показания

Болезни или симптомы при которых применяется метамизол натрия:

• Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчёлы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения);
• Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея

Опасность для аллергика

Препарат может вызывать аллергические реакции, такие как:

• крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки),
• ангионевротический отек,
• в редких случаях:
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
• бронхоспастический синдром,
• анафилактический шок.

У больных атопической бронхиальной астмой и имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Немного статистики

По данным исследований установлено, что до 2005 года, что у каждого пятого пациента к развитию ЛАШ (лекарственному анафилактическому шоку) приводили анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (22%), причем у каждого второго в этой группе реакция развивалась на метамизол натрия или комбинированные препараты его содержащие.

За последние пять лет у большинства пациентов (в 60,6% случаях) в качестве причины остается метамизол натрия и лекарства, его содержащие.

Препараты с содержанием метамизола натрия

На основе этого вещества существует большое количество препаратов, в которых метамизол натрия выступает основным действующим веществом либо входит в состав. Ниже в таблице приведет перечень наиболее распространенных из них.

В случае,если вам известно наличие аллергической реакции на метамизол натрия (анальгин) необходимо информировать об этом врача. При самостоятельном приеме НПВС (обезболивающих) внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату.