Тадалафил инструкция по применению. «Тадалафил» от Северная Звезда: инструкция, отзывы, цена в аптеках Тадалафил противопоказания побочные эффекты

Активное вещество tadalafil используется для лечения эректильной дисфункции мужчин. Именно тадалафил расслабляет кровеносные сосуды, за счет чего происходит обильное кровенаполнение полового члена. Это вещество по принципу действия схоже с силденафилом, однако условия приема этих двух веществ разительно отличается.

На сегодняшний день существует масса препаратов для повышения потенции на основе действующего вещества – тадалафила.

Стоит отметить, что препараты на основе тадалафила пользуются большим спросом, чем классическая Виагра. Средства для потенции с тадалафилом начинают действовать достаточно быстро от 15 до 20 минут, в зависимости от производителя препарата. Но главный плюс этих таблеток – совместимость с алкоголем. У мужчины нет необходимости отказывать себе в удовольствии наслаждаться шампанским или вином во время романтического ужина. Опишем наиболее распространенные препараты от импотенции на основе tadalafil.

Сиалис

Это название самого первого препарата, который был произведен британскими учеными. Период действия составляет 36 часов при условии естественного возбуждения. Начинает действовать через 15-20 минут. Все остальные оригинальные препараты и дженерики были изготовлены на базе Сиалиса.

• Тадалафил софт или Сиалис софт;
• Дженерик сиалис;
• Super Vidalista;
• Сиалис Тадарайз;
• Тадасофт;
• Тадлифт;
• Тададель;
• Видалиста.

Все производные Сиалиса действуют в течение 36 часов. Период полового возбуждения достигается через 15-45 минут. Состав Тадалафила меняется в зависимости от дозировки: 2,5мг, 5мг, 20мг и 40мг. К вспомогательным компонентам относят:

• лактозу;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• гипролозу;
• ЛСН (лаурилсульфат натрия);
• целлюлозу;
• триацетин.

Фармакологическое действие

Активное вещество тадалафил является химически выращенным «продуктом» в условиях лаборатории. Он не встречается в природе, еде, растениях, так как был изготовлен искусственным образом британскими учеными фирмы Elly Lilly для лечения импотенции и слабой эрекции.

Попадая внутрь организма, капсула расслабляет кровеносные сосуды, стимулирует кровообращение, увеличивает циркуляцию крови в области малого таза. Благодаря такому действию, половой член (пещеристые тела) кровенаполняются, за счет чего наблюдается продолжительная и стойкая эрекция. Лекарственный препарат высвобождает оксид азот из нервных окончаний, за счет чего происходит расслабление мышечных тканей и усиление кровотока.

Тадалафил действует 36 часов. Терапевтический эффект достигается через 15 минут после приема средства, при условии полового возбуждения. Лекарство в отличие от силденафила не изменяет частоту сердечного ритма и не нарушает остроту зрения. Кроме того, tadalafil способствует улучшению эрекции и при этом не действует на качество сперматозоидов и количество спермы.

Дженерик тадалафил

Для общего осведомления стоит пояснить, в чем заключается отличие оригинального препарата от дженерика. Британская компания Elly Lilly выработали искусственный стимулятор потенции – тадалафил. На базе этого вещества фармакологический концерн создал лекарственный препарат Сиалис. Все производные препараты Сиалиса являются дженериками.

При изготовлении лекарства фармакологи синтезируют определенное химвещество, которое и становится основой препарата. Затем специалисты выделяют оптимальную дозировку действующего вещества и присоединяют дополнительные вспомогательные компоненты. Такие лекарства имеют собственный патент на продажу и выработку. Однако срок патента лекарства имеет ограничения. По окончанию срока действия патента фармакологические фирмы имеют право на основе состава оригинального продукта произвести свой собственный препарат с тем же действующим веществом. Именно такой продукт называется дженериком.

Стоит отметить, что оригинальный препарат проходит все этапы проверки и тестирование на побочные эффекты и передозировку в отличие от дженериков. По этой причине можно заметить, что оригинальные лекарства переносятся организмом лучше, чем производные препараты, да и риск побочных эффектов минимизируется. Часто у дженериков совпадает только активное вещество – тадалафил, а вспомогательные компоненты могут разительно отличаться. При этом фильтрация химических веществ у дженериков низкая, поэтому многие врачи говорят о том, что препарат «грязный».

Показания к применению Сиалиса

Сегодня у препарата только одно назначение – лечение нарушений эректильной функции. лекарственное средство рассчитано не только на зрелых мужчин, но и молодых людей, у которых наблюдается слабая эрекция. В основном показания препарата врачом базируются на таких состояниях и симптомах:

• психоэмоциональная истощенность;
• эректильная дисфункция органического типа;
• удаленная предстательная железа;
• сахарный диабет;
• лишний вес.

Прибегнуть к использованию стимулятора актуально, если:

• член недостаточно твердый;
• нарушена длительность полового акта (быстрая эякуляция);
• нарушен кровоток в области малого таза;
• наблюдается импотенция органическая.

Стоит отметить, что психологическая импотенция тадалафилом не лечится. Так как для того, чтобы препарат подействовал нужно возбуждение, которое формируется естественным путем, а не за счет таблетки.

Применяют препарат и культуристы в бодибилдинге для повышения работоспособности мышц, так как за счет расширения сосудов, мышцы обильно наполняются кислородом и кровью. Сегодня фармакологические компании также разработали Сиалис для женщин. Капсулы имеют идентичный состав, однако таблетки окрашены в розовый цвет.

Тадалафил: противопоказания

• несовершеннолетии (до 18 лет Сиалис принимать категорически воспрещается);
• беременности и лактации;
• непереносимость компонентов.

К относительным противопоказаниям можно отнести:

• сердечную недостаточность 2 и выше типа;
• стенокардию;
• гипотензию;
• деформацию пениса (искривление, фимоз);
• параллельное принятие лекарств ФДЭ-5;
• гипертонию.

Разумеется, каждый человек должен понимать, что при приеме стимулирующих средств нужна обязательная консультация специалиста, особенно если наблюдаются хронические заболевания.

Препарат Тадалафил: инструкция по применению

Сиалис представлен в различных дозировках и формах выпусках:

• Сиалис софт – таблетки, которые нужно не запивать, а разжевывать за 20 минут до предполагаемого акта;
• Дозировка 40 мг – ударная доза, которую стоит избегать людям с проблемами сердца, печени и почек;
• Гели Сиалис – наружное средство для усиления эрекции. Наносится на чистую кожу полового органа за 15-20 минут до начала секса.

Людям с хроническими болезнями допускается пить 10 мг и 20 мг активного вещества. Стоит отметить, что 40 мг является максимальной суточной дозой для любого человека, молодого или зрелого. Пить препарат в оптимальной дозировке разрешается только раз в сутки. Если же выпита максимальная доза, то следующий прием лучше повторить через 72 часа.

Взаимодействие препарата

Нужно соблюдать осторожность, если речь идет о применении ингибиторов фермента CYP3A4 (Итраконазол, Эритромицин и пр.). В данном случае врач может допустить при ем Сиалиса в дозировке 10 мг раз в трое суток. Такие лекарства, как Рифампицин уменьшают выраженность действия тадалафила. Прием седативных препаратов и НПВС не влияют на терапевтический эффект Сиалиса.

Разрешается использовать Сиалис при приеме спиртного. Однако нужно понимать, что усердствовать с дозировкой алкоголя не стоит, так как он способствует усилению эффекта тадалафила.

Побочные эффекты

Если правильно соблюдать дозировку, препарат хорошо переносится организмом, однко редко выявляют такие побочные реакции:

• Прилив крови к лицу;
• Тахикардия;
• Головокружение;
• Заложенность носового дыхания.

Все эти симптомы исчезают при отказе от Сиалиса.

Где купить препарат для потенции

На сегодняшний день Тадалафил не уступает по популярности применения Виагре. Найти препарат можно в любой аптечной сети, так как он является лекарственным средством. Стоимость Сиалиса относится к среднему ценовому сегменту. Одна капсула стоит в пределах 130-147 рублей.

Около 30% мужчин во всем мире сталкиваются с проявлениями эректильной дисфункцией. Препарат Тадалафил СЗ помогает справиться с отсутствием способности достичь и поддержать эрекцию, достаточную для осуществления полноценного полового акта с женщиной. На сегодняшний день существует несколько стратегий лечения, возможны медикаментозные и оперативные варианты. Препараты, созданные для угнетения фермента фосфодиэстеразы типа 5 () являются основой терапии.

Что это за таблетки Тадалафил с3?

Способность лекарства блокировать определенные рецепторы в стенках кровеносных сосудов приводит к возбуждению пениса. Фосфодиэстераза 1, 3 и 5 располагается не только в периферических артериях, но и в питающих сердце сосудах – коронарных артериях и внутри самого главного «мотора» нашего организма.

Поэтому впервые синтезированный ингибитор ФДЭ Силденафил, наиболее известный под названием « », вначале рассматривали как, одного из представителей группы нитратов, используемых для лечения стенокардии (внезапные приступы загрудинной боли), так как он увеличивает количество кислорода поступающего к сердцу, за счет расширения коронарных артерий. Во время клинических исследований испытуемые мужчины стали отмечать благотворное воздействие медикамента на половую функцию. Собственно, это и положило начало применения иФДЭ 5 по новым показаниям.

Эрекция при сексуальной стимуляции вызвана усилением кровотока в результате расширения сосудов питающих и расслабления гладко-мышечного аппарата кавернозного тела. Это происходит по причине выделения оксида азота из нервных клеток и эпителия сосудов, он вызывает релаксацию гладких мышечных клеток и усиление прилива артериальной крови в пещеристые тела. Поскольку для активирования местного выделения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, угнетение ФДЭ 5 Тадалафилом с3 не влияет на и , он лишь облегчает развитие потенции, а не вызывает ее.

Состав и форма выпуска

На нынешний момент существует несколько надежных групп медикаментов при нарушениях потенции, которые имеют небольшое число побочных реакций. Выбор, в пользу той или иной группы, делает или пациент вместе с ним на основе различных факторов.

Тадалафил Северная Звезда изготавливается в виде округлых выпуклых таблеток, покрытых специальной оболочкой, с одной стороны которых имеется разделительная черта. Снаружи ярко желтого (в дозировке 5 мг) или оранжево-розового цвета (по 20 мг). Обычно препарат выпускается бумажными упаковками, содержащими 4, 7, 8 или 10 таблеток по 20 мг, или 10/14 таблеток с дозой по 5 мг действующего вещества. Обязательно прилагается инструкция для правильного применения.

Каждая таблетка содержит: тадалафил и дополнительные ингредиенты, такие как, молочный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия. Оболочка сделана на основе поливинилового спирта с добавлением красителей.

Показания

Импотенция включает в себя как физиологические, так и , в последнее время все большее значение приобретают психические аспекты диагностики и лечения эректильной дисфункции. Описываемый препарат может улучшить сексуальную уверенность пациента как непосредственно, с помощью ускорения наступления эрекции, так и опосредованно, за счет увеличения времени продолжительности полового акта и усиления оргазма. Поэтому основное показание к применению средства – нарушения эректильной функции.

Тадалафил СЗ воздействует не только на пещеристые тела и кровеносную систему пениса, но и на артерии и гладкие мышечные клетки простаты и мочевого пузыря. Поэтому врачи достаточно часто прописывают лекарство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (распространенное название – ) для уменьшения давления железы на стенки мочеиспускательного канала и соответственно нивелирования выраженности симптомов нарушения акта мочеиспускания.

Также препарат используется в качестве комбинированной терапии при заболеваниях нижних отделов мочевой системы мужчин.

Во время фармакологических испытаний, проводимых на протяжении 6 месяцев, не было выявлено существенных изменений основных характеристик спермы: концентрации сперматозоидов, их двигательной активности, количества или строения. Также, не было замечено проявлений на уровень сывороточного тестостерона, ЛТГ, ФСГ, ЛГ. В связи с этим, целесообразность использования при бесплодии сомнительна.

Инструкция по применению «Тадалафил Северная Звезда»

Тадалафил представляет собой селективный ингибитор ФДЭ длительного действия, который в первозданном виде был выпущен еще в 2003 году. Он начинает действовать спустя 25 минут после применения таблетки. Кроме того, лекарство имеет самую длительную продолжительность действия в своем классе - усиление эректильной функции в среднем наблюдается до 36 ч (в 10% случаев максимальная продолжительность составляет 48 часов).

Инструкция по применению Тадалафил СЗ указывает, что для борьбы с нарушениями потенции мужчинам, которые занимаются сексом более двух раз в неделю, следует принимать медикамент внутрь по 5 мг каждый день, одноразово, обязательно в одно и то же время, без привязки к приему пищи. Учитывая индивидуальные особенности можно корректировать дневную дозировку до 10 мг. Представителям сильного пола, которые занимаются сексом реже двух раз в неделю необходимо употреблять одну таблетку 20 мг за 30 минут до секса. Помните: средство является эффективным только при наличии выраженного сексуального влечения.

При доброкачественной гиперплазии простаты схема применения следующая: по 10 мг единожды в сутки, строго в определенное время, не зависимо от сексуальной активности.

При проведении опытов для выявления показателей эффективности тадалафила при рекомендованном приеме систематически 1 раз в сутки в течение нескольких месяцев и по требованию, ученые не обнаружили статистически значимой разницы.

Максимальной суточной дозой считается 20 мг, превышать ее не стоит, так как возможность побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Противопоказания и побочные эффекты

Вследствие применения таблеток Тадалафил возможно появление нежелательных явлений, о которых сообщают около 2% пациентов: покраснение лица, головная боль, нарушение пищеварения, фарингит, насморк, боль в конечностях. Побочные эффекты являются отражением сосудорасширяющего воздействия на гладкую мускулатуру капилляров в других частях тела.

Наиболее распространенной побочной реакцией на указанный медикамент можно назвать боль в мышцах, возникающую спустя сутки после употребления. Боль в поясничной области обычно усугубляется лежачим положением, но проходит самостоятельно максимум через 48 часов.

Никита, 33 года, Воронеж:

«Жена нашла это средство в аптеке, и знаете, что хочу сказать, в эффективности оно нисколько не уступает своему более дорогому предшественнику Сиалису, а цена в разы дешевле! У меня , помогают только ингибиторы, перешли на него, экономия как-никак. Чем другим не пробовал «заряжаться» — не помогает ничего».

Ростислав, 50 лет, Москва:

«Прописал знакомый доктор, буквально при первом же приеме у меня прекратились проблемы с потенцией. В моей дозировке - 5 мг, побочные эффекты стремятся к нулю. Жаль только, что принимать постоянно придется, потому что препарат больше не лечит, а просто стимулирует эрекцию. Ну, ничего, немного позже пролечусь полностью, как уверенность вернется».

Никита, 41 год, Петербург:

«Решил поверить отзывам, купил вместо Сиалиса Тадалафил от Северной Звезды, совсем не то. Глаза чешутся, кожа зудит, сердце громыхает, да и эффект намного слабее, с первого раза вообще не получилось, от ощущения что побочные эффекты такие сильные. Короче, лучше не экономьте. Использую связку Сиалис + – результат – секс на всю ночь».

Тадалафил-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Паника возникает у всех мужчин, если они замечают у себя нарушения эрекции. Явление, конечно, неприятное, но поддающееся лечению, особенно, когда обращение к специалисту будет своевременным. В зависимости от первопричины появления дисфункции, разнятся и методы, применяемые для исцеления. Наряду с медикаментами, врачи рекомендуют смену образа жизни, специальную диету, употребление витаминов и БАДов, физические нагрузки и специальные процедуры. Но остается вопрос, какие же препараты являются самыми эффективными? Большинство мужчин доверяют раскрученным брендам, другие ориентируются на цену, и отзывы знакомых. Каждый препарат имеет свои особенности применения, дозировку и «репутацию» на фармакологическом рынке. Например, известный препарат тадалафил запрещен в России, однако по реальным отзывам он далеко превосходит свои аналоги и копии. Что это за средство, и почему именно оно вызывает столько споров и обсуждений, расскажем именно сейчас.

Общие сведения

Оригинальный препарат, в состав которого входит тадалафил, называется . Миндалевидные таблетки содержат 20 мг активного вещества, и нейтральные добавки (наполнители, красители, целлюлозу, железо и т.д.). Первое производство, а соответственно и оригинальный патент, организовали американцы. Препарат быстро завоевал популярность, потеснив такие известные бренды как Виагра или Левитра. Немудрено, ведь действие тадалафила более «долгоиграющее» и безопасное. Когда время действия оригинального патента истекло, препарат стали копировать, и на рынке появились качественные заменители (дженерики). В составе у них то же активное вещество, а основными отличиями с оригиналом стали:

• Цвет;
• Наименование;
• Форма;
• Дополнительные нейтральные добавки.

• Сиалис 2,5 и 5 мг;
• Сиалис софт и тадлиф;
• Тадарайз и тадасофт;
• Тадагра и тадагель.

Есть даже лекарственное средство, где содержание тадалафила повышено до 40 мг., что гарантирует более мощное действие таблетки. Стоит знать, что активное вещество синтезировано в пробирке, и в природе не встречается. Именно на его разработку, опыты по применению и тестирование, тратится основное время, перед выпуском на потребительский рынок. Дженерики не требуют таких колоссальных финансовых вложений, поэтому цена их намного ниже, чем у оригинала. Недавно в СМИ распространилась новость о том, что тадалафил запрещен в России. Почему к препарату предъявили претензии представители Роспотребнадзора, расскажем чуть позже, а сейчас перейдем к обсуждению терапевтического действия таблеток.

В каких случаях препарат необходим

Сиалис (тадалафил) лечит нарушение эрекции. Такие нарушения могут проявляться по-разному:

• Член не становится плотным;
• Эрекция не держится до конца полового акта;
• Наполнение пениса кровью не достаточное;
• Либидо (влечение) не проявляется при телесном и зрительном контакте с партнером.

Все это может происходить по разным причинам, и основные стоит перечислить. Например:

• Расстройства нервной системы;
• Стресс, усталость, и эмоциональные претензии в паре;
• Заболевания гормональной, эндокринной и мочеполовой системы (органические факторы);
• Ожирение и вредные привычки;
• Гипертония;
• Травмы спины и позвоночного столба.

Все перечисленные факторы влияют на развитие эректильной дисфункции, но именно тадалафил позволяет успешно бороться с ее проявлениями. Побочные эффекты препарата сведены к минимуму, но как у каждого синтетического средства они все же имеются. Мужчинам, выбирающим тадалафил в качестве панацеи, необходимо знать:

• На активное вещество может быть аллергическая реакция, за счет личной непереносимости организмом;
• Не стоит принимать препарат, если в данный момент предписан прием лекарственных средств с нитратами;
• Помешать действию препарата может прием адреналиновых блокаторов. Эти препараты назначаются при патологиях в сердечно-сосудистой системе, и действие их противоположно ингибитору тадалафилу.

• Наблюдать за состоянием организма, если имеется сердечная недостаточность;
• Аккуратно пользоваться таблетками при печеночной болезни;
• Обратить внимание на появление стенокардии, как во время полового акта, так и после непосредственного приема таблеток;
• Принимать препарат малыми дозами при миеломе, лейкемии и дегенеративных деформациях пениса;
• Отследить реакцию сетчатки глазного яблока (может быть временное искажение фокуса и цветоразрешения);
• Не увлекаться приемом тадалафила, если ранее был перенесен инфаркт или инсульт.

Сравнительный анализ известных препаратов

Считается, что известие о том, что тадалафил запрещен в России, распространяют известные корпорации и бренды, которым препарат составил конкуренцию. Потребители этой группы фармацевтических средств часто спрашивают, что лучше тадалафил или Виагра? Ответит на это вопрос краткая сравнительная характеристика препаратов.

Виагра (или силденафил)

Препарат появился на рынке первым, что и позволило ему стать брендом мирового уровня. действует на кровеносную систему, расширяет и наполняет кровью сосуды, что и приводит к полноценной эрекции. Перечислим основные факторы, влияющие на популярность и востребованность этого лекарственного средства:

• Лекарственная форма – таблетки (по 25, 50, 100 мг);
• Действие таблетки начинается через час, после приема;
• Максимальный срок действия – 5 часов.

Имеются и противопоказания к применению:

• Виагра не совместима с алкоголем или жирной пищей (действие таблеток либо аннулируется, либо наступает намного позже);
• Таблетки подходят для женщин, усиливая приток крови к половым органам и улучшая чувствительность. Но полноценные исследования о воздействии на женский организм не проводились;
• Есть ряд побочных эффектов – заложенность носа, головокружения, ухудшение зрения и головная боль. Может наблюдаться проблема с ЖКТ и снижение артериального давления;
• Врачи, в некоторых случаях, констатируют психологическую зависимость от приема Виагры.

Такое действие оказывает всем известный препарат для повышения потенции. Почему же тадалафил запрещен в России, и что принципиально отличает его от предыдущего бренда?

Сиалис (или тадалафил)

Этот ингибитор расслабляет мышцы артерий, вызывая приток крови к пенису только при сексуальном стимулировании. Его плюсы заключаются в следующих факторах:

• Действие препарата наступает через 15-20 минут;
• Длительность действия – 36 часов;
• На скорость и силу действия препарата не влияет алкоголь и пища;
• Максимальная доза препарата – 40 мг, а среднестатистически достаточная – 20 мг;
• Употреблять препарат могут диабетики, лица с почечной недостаточностью, с печеночной аномалией;
• Действие тадалафила одинаковое на пациентов с нарушением эректильной функции и без таковых нарушений (время действия препарата не меняется от этого показателя).

Про побочные проявления уже было рассказано, поэтому уточним, что их меньше, чем при приеме ингибиторов-аналогов. Именно из-за серьезной конкуренции появилась информация, что тадалафил запрещен в России. Но этот факт не соответствует действительности.

Тадалафил: инструкция по применению

Специальных способов или навыков (а также условий), для применения тадалафила не требуется. Одна таблетка, объемом 20 мг, принимается орально и запивается водой за 20 мин до предполагаемого сексуального контакта.

Нежелательно принимать препарат чаще, чем один раз за сутки. Не стоит переживать и пожилым представителям сильного пола. Для них доза не меняется, действие таблетки наступает в тех же временных рамках, что и у молодых мужчин.

Врачи отмечают, что препарат не имеет таких последствий, как болезненная эрекция, ведь возбуждение приходит только при откровенной стимуляции со стороны сексуального партнера. Какие еще имеет тадалафил отзывы?

• Фактически не выявлено количество препарата, которое можно было бы назвать передозировкой. Реакция организма остается такой же, как и при приеме среднестатистической дозы (исключение – непереносимость самого активного вещества);
• Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью могут принимать ингибитор практически беспрепятственно;
• Есть препараты, которые усиливают эффект тадалафила – ингибиторы, донаторы, алкоголь и Виагра;
• Есть препараты, не влияющие на эффект – нестероидные противовоспалительные, мочегонные лекарства, адреналиновые блокаторы;
• Средства, уменьшающие эффект – блокаторы гистамина в организме.

Иногда мужчины жаловались на боль в мышцах, после употребления сиалиса или его дженериков. Однако сделать заключение, что это является стабильным побочным эффектом, докторам не пришлось. Мужчинами, принимающими эти таблетки, были отмечены следующие положительные проявления:

• Увеличивалось время полового акта;
• Повышалась чувствительность кожных покровов;
• Оргазм был длительный и более мощный;
• Действие таблетки продолжалось именно 36 часов, вне зависимости от количества завершенных соитий.

Новый натуральный аналог ВИАГРЫ, разработанный европейскими учеными для предотвращения ИМПОТЕНЦИИ и для естественного усиления ПОТЕНЦИИ у мужчин «EroForce» . Внутри капсул Эрофорс - исключительно проверенные в своей эффективности и безопасности природные экстракты и аминокислоты, обеспечивающие организм всем необходимым для половой мощности, которой вы будете гордиться в любых обстоятельствах.

Продается сиалис и в аптеках, и в интернет магазинах. Цены варьируются и можно подобрать вариант, не бьющий по карману. При покупке не требуется предъявлять рецепт, а продающиеся дозировки препарата не могут нанести существенный вред организму.

МНН: Тадалафил

Производитель: Лилли дель Карибе Инк

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tadalafil

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020874

Период регистрации: 15.10.2014 - 15.10.2019

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тадалафил 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.655 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 17.500 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 2.800 мг, натрия кроскармеллоза 6.300 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1.225, натрия лаурилсульфат 0.490 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 26.250 мг, натрия кроскармеллоза 4.900 мг, магния стеарат 0.880 мг.состав оболочки: краситель Микс желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е172)) 8.750 мг.полировка: тальк - следы.

Описание

Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Особые группы населения

Пожилые пациенты

У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечается более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В клинических исследованиях при назначении тадалафила в дозе от 5 до 20 мг, площадь под кривой «концентраци-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц с легкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нет данных по применению тадалафила один раз в сутки пациентами с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в режиме приема один раз в сутки, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, на фоне применения тадалафила, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Происходящее в результате расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов нижних мочевых путей доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Указанные сосудистые эффекты могут сопровождаться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.

Исследования in vitro показали, что Сиалис® является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис® в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, который содержится в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Сиалис® также проявляет действие в 9 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное действие в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Кроме того, не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Три исследования были проведены на пациентах мужского пола в целях оценки потенциального влияния на сперматогенез ежедневного приема Сиалиса® 10 мг (одно 6-ти месячное исследование) и 20 мг (одно 6-ти месячное и одно 9-ти месячное исследование). Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В двух исследованиях было выявлено снижение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. В 9-ти месячном исследовании снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Частота эякуляции в ходе 6-ти месячных исследований не оценивалась. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса® 10 или 20 мг, по сравнению с плацебо.

Показания к применению

эректильная дисфункция

признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы

эректильная дисфункция у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Эректильная дисфункция (ЭД)

Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Частота максимальной дозы - 1 раз в сутки.

Сиалис® 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата Сиалис® Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендованная доза Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки приблизительно в одно и то же время.

В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Сиалиса® в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Эректильная дисфункция и Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ЭД/ДГПЖ)

Особые группы населения

Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности , пациентов с сахарным диабетом .

Для лечения эректильной дисфункции у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса® пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в данной группе, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучался.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки в дозировке 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью .

Дети и подростки до 18 лет

Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,10 %); иногда (≥0,1 %, 1 %); редко (≥0,01 %, 0,1 %); крайне редко (0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Часто

головная боль

заложенность носа

диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс

боль в спине, миалгия, боль в конечностях

прилив/приток крови

Иногда

реакции гиперчувствительности

головокружение

нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке

звон в ушах

тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия

одышка, носовое кровотечение

боль в животе

сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)

гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия

боль в груди1

Редко

ангионевротический отек

инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия

нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы

не артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3 (НАПИОН), окклюзия сосудов сетчатки3

внезапная потеря слуха

инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3

крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3

длительная эрекция, приапизм3

отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3

1 Наблюдались у пациентов с предсуществующими сердечно-сосудистыми факторами риска.

2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.

3 Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований и не наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

У пациентов, получавших Сиалис® 1 раз в сутки отмечалась несколько более высокая частота зарегистрированных изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, по сравнению с плацебо. Большинство из отклонений на ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Существуют ограниченные данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы в ходе клинических испытаний. В клинических исследованиях, при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата

приём препаратов, содержащих любые органические нитраты

наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев

потеря зрения на один глаз вследствие не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)

одновременный прием доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции

частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)

наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция

почечная недостаточность тяжелой степени

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на Сиалис ®

Сиалис® в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола селективного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг в день, увеличивает воздействие препарата (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии Сиалисом®. Приём кетоконазола в дозе 400 мг в день увеличивает воздействие Сиалиса® (AUC) (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир , ингибитор протеазы, 200 мг дважды в день, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие Сиалиса® (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир , а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с Сиалисом®, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата.

Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например, р-гликопротеина ), опосредованного ингибированием транспортеров.

Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин , 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы Сиалиса® (AUC) (10 мг) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax при монотерапии Сиалисом®. Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность Сиалиса®; величина снижения эффективности неизвестна. При приеме препарата 1 раз в сутки можно ожидать снижения эффективности Сиалиса® в случае совместного назначении с рифампином. Одновременное применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин , может также привести к снижению концентрации Сиалиса® в плазме.

Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.

Увеличение рН желудка в результате приёма блокатора гистаминовых Н 2 -рецепторов низатидина , не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.

Безопасность и эффективность применения Сиалиса® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или альтернативными методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние Сиалиса ® на другие препараты

Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов . Назначение Сиалиса® пациентам, принимающим любые формы органических нитратов, противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.

Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2С9 и CYP2C19 .

Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина . Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой .

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов , направленное на снижение артериального давления. У пациентов с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых, отмечалось более выраженное снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижения артериального давления не сопровождалось развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Пациенты, принимающие антигипертензивные лекарственные препараты, должжны быть предупреждены о возможном риске снижения артериального давления.

При применении Сиалиса® здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (4 - 8 мг в сутки), наблюдалось значительное усиление гипотензивного действия доксазозина. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться различными симптомами, включая обморок. Одновременное применение Сиалиса® и доксазозина не рекомендуется.

По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективные альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузозин . Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы , особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальных дозировок и постепенно корректировать.

В клинических исследованиях изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и / или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В клиническом фармакологическом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, его снижение было минимальным, и схожим с таковым у здоровых участников исследования. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, его снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ третьей фазы клинических испытаний не показал никакой разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или изолированно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления.

Сиалис® (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя, также как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Прием Сиалиса® не увеличивал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем в дозе 0.7 г/кг, но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалиса® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием Сиалиса® (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.

В клинических исследованиях, сравнивавших одновременное применение 5 мг Сиалиса® и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, новых побочных реакций не зарегистрировано. Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.

Тем не менее, поскольку формального исследования эффектов лекарственного взаимодействия Сиалиса® и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при их совместном назначении.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрата CYP1A2), неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС необходимо учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.

Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном назначении тербуталина , хотя клинические последствия точно не установлены. Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.

Особые указания

Препарат Сиалис ® не предназначен для применения у женщин!

Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных причин их возникновения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед назначением Сиалиса® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует тщательно обследовать пациента на наличие сердечно-сосудистых патологий и с целью исключения карциномы предстательной железы.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не установлена.

Инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардия наблюдались в рамках постмаркетинговых и/или клинических исследований у пациентов, у большинства из которых ранее отмечались факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с приемом препарата, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные препараты , применение Сиалиса® может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, лечащий врач должен рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа 1 -адреноблокаторы , поскольку одновременное применение данных препаратов у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется. По результатам двух клинических исследований, не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин .

Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.

О внезапном уменьшении или потере слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщается в связи с использованием тадалафила. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Принимая во внимание увеличение воздействия препарата (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием Сиалиса® 1 раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью .

Клинические данные по безопасности однократного приема Сиалиса® у пациентов с тяжёлой печ ё ночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение Сиалиса® у пациентов с печеночной недостаточностью 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучалось. В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Имеются сообщения о возникновении приапизма. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных препаратов отмечалось увеличение воздействия Сиалиса® (AUC).

Безопасность и эффективность сочетания Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса® в таких комбинациях.

Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.

Данные по применению препарата у пациентов старше 65 лет , получающих Сиалиса® в клинических испытаниях для лечения эректильной дисфункции или лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.

Лактация

Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.

Фертильность

У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сиалис® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне приема Сиалиса® схожа с таковой на фоне плацебо, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: При назначении здоровым лицам однократной дозы Сиалиса® до 500 мг и пациентам - многократных дозировок до 100 мг в сутки, нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме препарата в более низких дозах.

Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ оказывает незначительное действие на выведение Сиалиса®.

Форма выпуска и упаковка