"Дигоксин": инструкция по применению. Кому назначают Дигоксин в таблетках

Состав лекарственного препарата Дигоксин

Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические лекарственные средства. Сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.

Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.

При приеме внутрь дигоксин быстро, почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 60-70%. Через 60 минут после перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация препарата. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа после введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У пациентов молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80% препарата почками в неизмененном виде.

При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции препарата, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.

Показания к применению Дигоксин

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная);
тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада; экстрасистолия; желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.

Предостережения при использовании

Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.

При назначении дигоксина пациент должен находиться под контролем медперсонала. При длительном лечении оптимальную дозировку подбирают индивидуально в течение 7-10 суток. Следует помнить, что интервал между терапевтической и токсической дозами у дигоксина очень незначительный. Следовательно, пациент должен строго следовать предписаниям врача.

Риск интоксикации дигиталисом увеличивается при снижении уровня калия в крови, при сильной дилатации миокарда, алкалозе, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов. Риск интоксикации дигоксином так же повышается в случае гиперкальциемии, гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе.
При необходимости перехода на строфантин последний назначают не ранее суток после последнего приема дигоксина. В случае комбинации салуретиков с дигоксином необходимо назначать препараты калия, так как его снижение в крови потенцирует токсические эффекты дигиталиса.

В случае почечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата (25-75 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин, 10-25 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

Во время приема дигоксина требуется регулярный контроль элекстрокардиографии и определение электролитного баланса (магний, калий, кальций) в сыворотке крови.
Пациентов предупреждают, что прием пищи, богатой на трудноперевариваемые растительные волокна и пектины уменьшают эффекты дигоксина.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.

В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.

Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.

В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.

При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.

Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).

Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.

Способ применения и дозировка Дигоксин

Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза препарата составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта препарат назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в сутки составляет 1,5 мг (0,0015 г).

При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в сутки) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в высоких дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система: усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система: гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение: петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.

Передозировка

Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.

Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.

В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия - растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).

В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.

| Digoxinum

Аналоги

Рецепт

Rp: Tab. Digoxini 0,00025
D.t.d: №50 in tab.
S: По 1/2 таб. 2 раза в день внутрь.

Rp.: Sol. Dioxydini 1% pro inject 10ml
D.t.d. №5
S. Для промывания полостей

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).

Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Способ применения

Способ применения - внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.
Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

— С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

— Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Побочные действия

— Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.
— Симптомы дигиталисной интоксикации
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
— Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
— Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
— Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
— Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.
— Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
— Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Форма выпуска

Таб. 250 мкг: 50 шт.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или поти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой "D" на одной стороне.
1 таб.
дигоксин 250 мкг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
13.5 кг - пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) - дигоксин и дигитоксин. Дигоксин - это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.

Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.

Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.

В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).

Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.

Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению

Международное наименование. Digoxin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.

Побочные эффекты . Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.

Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Дигоксин. ланикор. новодигал.

Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.

Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.

При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.

По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.

Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:

1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.

2. У вас нормальный сердечный ритм.

3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.

Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.

Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.

Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.

Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.

Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.

Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.

Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.

Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.

Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.

Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в качестве кардиотонического средства для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии) и некоторых видах аритмий. Данный препарат относится к так называемому списку «А» (имевшему ранее альтернативное название «ядовитые вещества») и отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат обладает положительным инотропным эффектом, т.е. он увеличивает силу сердечных сокращений. Это связано с прямым подавляющим действием на мембранную Na+/К+-АТФ-азу мышечных клеток сердца, что влечет за собой увеличение содержания ионов натрия внутри клеток с одновременным снижением содержания ионов калия. На фоне избытка ионов натрия в кардиомиоците открываются кальциевые каналы, через которые внутрь клетки тотчас же устремляются ионы кальция. В результате этого кальциевого «изобилия» увеличивается сократимость миокарда и ударный объем крови. А вот конечные систолический и диастолический объемы крови снижаются, что, в сочетании с повышением сердечного тонуса, приводит к сокращению размеров миокарда и снижению его потребностей в кислороде. Дигоксин наделен отрицательными хронотропным (уменьшает частоту сердечных сокращений) и дромотропным (уменьшает проводимость) эффектом. При мерцательной тахиаритмии препарат замедляет частоту сокращений желудочков, удлиняет диастолический период, улучшает показатели гемодинамики внутри сердца и во всем организме в целом.

Оказывает положительное батмотропное действие, увеличивая возбудимость сердца. Оно проявляется, главным образом, при использовании субтоксических и токсических доз препарата. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее действие, которое особенно отчетливо проявляется на фоне отсутствия периферических застойных отеков. Однако косвенный сосудорасширяющий эффект (реакция на повышение сердечного выброса и снижение чрезмерной симпатической стимуляции тонуса сосудов), как правило, преобладает над прямым сосудосуживающим действием, что выливается в снижение общей периферической сосудистой резистентности.

Дигоксин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Как и для любого сердечного гликозида, дозу препарата следует подбирать с особой осторожностью применительно к каждому конкретному пациенту, а если он уже принимал сердечные гликозиды перед назначением дигоксина, то доза последнего должна быть уменьшена. Во время всего медикаментозного курса пациент должен находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы предупредить развитие негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что дигоксин несовместим с инъекционными препаратами кальция.

Фармакология

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Кажущийся V d - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных, могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

• применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
• каждый день применять препарат только в назначенное время;
• если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
• если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
• нельзя увеличивать или удваивать дозу;
• если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Дигоксин – лекарственный препарат на основе наперстянки. Обладает выраженным эффектом, нередко вызывает «дигиталисную» интоксикацию на фоне передозировки. Усиливая силу сокращений сердечной мышцы, Дигоксин устраняет проявления сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность всегда требует быстрой и грамотной коррекции. Даже если это вторая стадия, а не третья или четвертая, и вы не замечаете у себя каких-либо страшных симптомов, – лечить хроническую сердечную недостаточность все равно нужно. Самая большая опасность ХСН – это те осложнения, к которым она может привести. Вот они, действительно, нередко оказываются страшными.

Дигоксин изготавливается из наперстянки, давно известного лекарственного растения. Наверное, многие слышали термин «сердечные гликозиды» – Дигоксин относится именно к этой категории. Это, по сути, основной препарат, способный улучшить работу сердечной мышцы при сердечной недостаточности.

Механизм действия Дигоксина

Дигоксин воздействует на сердце на клеточном уровне, изменяя все компоненты сердечной деятельности. Он увеличивает силу сердечных сокращений, снижая при этом их частоту. В итоге, миокард требует меньшее количество кислорода, но при этом получает возможность обеспечивать достаточное кровоснабжение всех органов.

Воздействуя на проводящую систему сердца, Дигоксин оказывает выраженный антиаритмический эффект . Причем этот препарат действует даже тогда, когда все прочие способы лечения не приносят желаемого результата.

Кроме того, Дигоксин снижает артериальное давление и немного повышает диурез.

Показания и противопоказания

В основном, сердечные гликозиды применяются при хронической сердечной недостаточности. Однако Дигоксин эффективен и в отношении заболеваний иного рода: тяжелые аритмии, сопровождающиеся увеличением частоты сердечных сокращений, также требуют назначения этого препарата.

В силу того, что ХСН – потенциально смертельная болезнь, при назначении лечения нужно исходить из так называемых «жизненных показаний». Поэтому состояний, при которых Дигоксин категорически нельзя принимать, крайне мало.

Не назначают сердечные гликозиды при таких заболеваниях:

• синдром Вольф-Паркинсона-Вайта;
• сердечные блокады 2-3 степени, полная блокада;
• гликозидная интоксикация в анамнезе.

В некоторых случаях лечение Дигоксином нужно проводить особенно аккуратно, чтобы снизить риск опасных осложнений. Это, в частности:

• легкие сердечные блокады;
• кардиомиопатии;
• приобретенные пороки сердца;
• «сердечная» астма;
• инфаркт миокарда в остром периоде, тяжелая стенокардия;
• тампонада сердца (накопление какой-либо жидкости в полости перикарда, что приводит к ограничению амплитуды движений сердца);
• нарушение электролитного состава крови;
• заболевания щитовидной железы;
• недостаточность функции почек и печени.

Как нужно принимать Дигоксин?

Схема приема сердечных гликозидов достаточно сложная, причем единого мнения насчет оптимального вариантанет до сих пор.

Ранее считалось, что лечение нужно начинать с самых низких доз, постепенно наращивая их вплоть до максимальных суточных. Это объясняется тем, что первая задача лечения – насытить кровь препаратом, достичь постоянной, «равновесной» концентрации его в организме.

Сейчас это мнение поддается жестокой критики, поскольку такой вариант приема часто приводит к передозировкам и отдалению заметного эффекта. Среди кардиологов внедряется другая схема терапии, предполагающая назначение больших доз Дигоксина сразу, с последующей коррекцией. То есть, если «экспериментально» назначенная доза оказывается слишком высокой, ее снижают, не выделяя время для накопления препарата в крови.

Важно помнить, что, если вы принимаете Дигоксин, вы должны строжайшим образом соблюдать режим дозирования! Это обеспечит желаемый результат и поможет избежать большей части побочных действий.

Побочные реакции: чем они опасны?

Дигоксин – токсичный препарат, передозировка которого может даже привести к смерти. Некоторые побочные явления , однако, встречаются и при правильном дозировании:

• головная боль, нарушения сознания вплоть до галлюцинаций и бреда;
• слабость и сонливость;
• нарушения зрения;
• тошнота, рвота, диспепсия;
• нарушения ритма сердца;
• изменения состава крови;
• аллергические реакции.

Даже если вы соблюдаете режим приема Дигоксина неукоснительно, риск возникновения побочных явлений все равно есть. Внимательно следите за тем, с какими препаратами вы комбинируете прием Дигоксина! Другие антиаритмики (например, ) и все препараты, воздействующие тем или иным образом на работу печени ( , Амфотерицин В, всевозможные антибиотики), повышают концентрацию Дигоксина в крови.

Это может привести к дигиталисной интоксикации, передозировке. Она проявляется тяжелыми, опасными для жизни аритмиями. К слову, единственное, что может помочь в этом случае – это Верапамил и все его производные. Во всяком случае, это лекарство может устранить аритмию.

Мое личное мнение

На самом деле, я не могу рассказать вам о своем личном опыте, поскольку мне ни разу в жизни не приходилось применять Дигоксин. Но моя мать, давно страдающая сердечной недостаточностью, очень хорошо знакома с этим средством!

Мне пришлось разыскивать информацию и работать с ней, поскольку начало лечения знаменовало для мамы появление массы побочных эффектов. Сразу скажу – коррекция дозы их устранила.

Это хороший препарат, как мне кажется. Да, он опасен, плохо переносится и требует внимательности в применении. Но при этом цена на него стабильно низкая и, имея рецепт врача, купить его можно всегда и везде.

Разумеется, люди, которым этот препарат не подходит категорически, могут вместе с врачом подобрать другое лекарство. Но далеко не факт, что это будет легко: более эффективного в лечении ХСН средства, наверное, все еще нет.